Dextemp
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento DEKSTEMP (DEKSTEMP)
Composición:
Principio activo: dexibuprofeno;
1 tableta contiene 200 mg o 400 mg de dexibuprofeno;
Excipientes: celulosa microcristalina, carmelosa de calcio, dióxido de silicio coloidal anhidro, hipromelosa, talco;
Recubrimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II White: hipromelosa; lactosa monohidrato; dióxido de titanio (E 171); polietilenglicol (macrogol).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades físico-químicas:
Tabletas de 200 mg: tabletas de forma redonda con superficie biconvexa, recubiertas con película de color blanco o casi blanco;
Tabletas de 400 mg: tabletas de forma alargada con superficie biconvexa, con una ranura en ambos lados, recubiertas con película de color blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides. Derivados del ácido propiónico. Dexibuprofeno. Código ATC M01A E14.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
El dexibuprofeno (=S(+)-ibuprofeno) es el isómero farmacológicamente activo del ibuprofeno, que pertenece al grupo de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) no selectivos. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas, el dexibuprofeno ejerce efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, y también inhibe la agregación plaquetaria.
Se ha demostrado que, según los resultados de estudios clínicos comparativos de "puente" sobre la eficacia del ibuprofeno y del dexibuprofeno en el tratamiento de la osteoartritis durante 15 días, la dismenorrea, incluyendo los síntomas dolorosos, y el dolor dental, el dexibuprofeno tiene una eficacia similar a la del ibuprofeno racémico en una relación de dosis recomendada de 1:2.
Datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de la dosis baja de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando ambos medicamentos se administran simultáneamente. Algunos estudios farmacodinámicos han mostrado que al administrar dosis únicas de ibuprofeno de 400 mg dentro de las 8 horas anteriores o dentro de los 30 minutos posteriores a la administración de ácido acetilsalicílico de liberación inmediata (81 mg), se observó una reducción del efecto del ácido acetilsalicílico sobre la formación de tromboxano o la agregación plaquetaria. Aunque existe incertidumbre sobre la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no se puede excluir la posibilidad de que la administración regular y prolongada de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico. Cuando el ibuprofeno se utiliza de forma esporádica, se considera improbable un efecto clínicamente significativo (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). A pesar de que no existen datos específicos sobre el dexibuprofeno, se puede suponer que existe una interacción similar entre el dexibuprofeno (=S(+)-ibuprofeno) (el isómero farmacológicamente activo del ibuprofeno) y el ácido acetilsalicílico en dosis bajas.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral, el dexibuprofeno se absorbe rápidamente y completamente en el intestino delgado. La concentración máxima (Cmax) en plasma se alcanza aproximadamente a las 2 horas.
Distribución
La unión del dexibuprofeno a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99 %.
Biotransformación y eliminación
Tras el metabolismo hepático (hidroxilación, carboxilación), los metabolitos inactivos se eliminan principalmente por vía renal (90 %), y el resto por vía biliar. El periodo de semieliminación es de 1,8-3,5 horas.
Efecto al administrarse junto con alimentos
La ingestión de 400 mg de dexibuprofeno durante una comida rica en grasas retrasa el momento en que se alcanza la Cmax en plasma (de 2,1 horas en ayunas a 2,8 horas con comida rica en grasas) y reduce la Cmax en plasma (de 20,3 a 18,1 µg/ml), lo cual no es clínicamente significativo, aunque no afecta al volumen de eliminación.
Pacientes con función renal y/o hepática reducida
Basándose en los resultados de estudios farmacocinéticos del ibuprofeno en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda reducir la dosis en estos pacientes. También debe tenerse precaución al utilizar el medicamento DexTEMP debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones (ver secciones «Precauciones de uso» y «Vía de administración y dosis»).
La eliminación del dexibuprofeno en pacientes con cirrosis hepática es más lenta.
Características clínicas.
Indicaciones.
El medicamento Decstemp es un antiinflamatorio no esteroideo/analgésico.
Para el tratamiento sintomático de:
- dolor e inflamación en la osteoartritis/artrosis;
- dolor menstrual (dismenorrea primaria);
- dolor leve o moderado, como dolor en el aparato músculo-esquelético, cefalea o dolor dental, edema doloroso e inflamación tras traumatismos.
Para el tratamiento sintomático a corto plazo de:
- artritis reumatoide, cuando otras formas de tratamiento más prolongadas (tratamiento de base: fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad [DMARD]) no se consideran adecuadas.
Contraindicaciones.
El dexibuprofeno está contraindicado en pacientes:
- con hipersensibilidad conocida al principio activo, a otros AINE o a cualquiera de los excipientes;
- en quienes sustancias con mecanismo de acción similar (por ejemplo, ácido acetilsalicílico y otros AINE) provocan ataques de asma bronquial, broncoespasmo, rinitis aguda o desarrollan pólipos nasales, urticaria o angioedema;
- con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación asociadas al uso previo de AINE;
- con úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal en fase activa o antecedentes de al menos dos episodios independientes confirmados de úlcera o hemorragia;
- con hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias en fase activa;
- con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa inespecífica en fase activa;
- con insuficiencia cardíaca grave (clase IV según la clasificación de la Asociación Cardiológica de Nueva York);
- con alteraciones graves de la función renal (TFG < 30 ml/min);
- con alteraciones graves de la función hepática;
- a partir del sexto mes de gestación (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Los datos siguientes se basan en la experiencia con otros AINE. En general, los AINE deben emplearse con precaución en combinación con otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales, hemorragias o afectar negativamente la función renal.
Combinaciones no recomendadas:
Anticoagulantes:
Los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes como la warfarina. Al iniciar el tratamiento con dexibuprofeno, se debe realizar un seguimiento de los parámetros de coagulación (relación internacional normalizada, tiempo de coagulación) y, si es necesario, ajustar la dosis de anticoagulantes (ver sección «Precauciones de uso»).
Metotrexato en dosis de 15 mg/semana o más:
La administración de AINE dentro de las 24 horas antes o después de la toma de metotrexato puede aumentar la concentración plasmática de este último debido a una reducción del aclaramiento renal, lo que puede incrementar su toxicidad. Por tanto, no se recomienda la administración concomitante de dexibuprofeno durante el tratamiento con metotrexato en dosis altas.
Litio:
Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de litio al reducir su aclaramiento renal. No se recomienda esta combinación. Si se requiere un uso concomitante, debe realizarse un seguimiento regular de los niveles de litio y, si es necesario, considerar la reducción de la dosis de litio.
Otros AINE y salicilatos (ácido acetilsalicílico como analgésico):
Debe evitarse la administración concomitante del medicamento Decstemp con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, ya que la administración simultánea de diferentes AINE puede aumentar el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales (ver sección «Precauciones de uso»).
Ácido acetilsalicílico:
La administración concomitante de dexibuprofeno y ácido acetilsalicílico generalmente no se recomienda debido al potencial de aumento de reacciones adversas.
Datos experimentales indican que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto del ácido acetilsalicílico en dosis bajas sobre la agregación plaquetaria cuando se administran simultáneamente. Aunque existe incertidumbre sobre la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no puede descartarse la posibilidad de que el uso regular y prolongado de ibuprofeno reduzca el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico en dosis bajas. Con el uso ocasional de ibuprofeno, este efecto clínicamente significativo se considera poco probable (ver sección «Farmacodinamia»). A pesar de la falta de datos específicos sobre dexibuprofeno, puede suponerse que existe una interacción similar entre el dexibuprofeno (=S(+)-ibuprofeno) (el isómero farmacológicamente activo del ibuprofeno) y el ácido acetilsalicílico en dosis bajas.
Combinaciones que requieren precaución:
Trombolíticos, ticlopidina y medicamentos antiagregantes:
El dexibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria mediante la inhibición de la ciclooxigenasa plaquetaria. Por tanto, debido al riesgo de potenciación del efecto antitrombótico, debe tenerse precaución al administrar concomitantemente dexibuprofeno con trombolíticos, ticlopidina y medicamentos antiagregantes.
Medicamentos antihipertensivos:
Los AINE pueden reducir la eficacia de los betabloqueantes, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras. La administración concomitante de AINE con inhibidores de la ECA e inhibidores de los receptores de angiotensina II puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal aguda, especialmente en pacientes con alteraciones preexistentes de la función renal. Esta combinación puede provocar insuficiencia renal aguda en pacientes de edad avanzada y/o deshidratados debido al efecto directo sobre la filtración glomerular. Al inicio del tratamiento se recomienda un seguimiento cuidadoso de la función renal. Además, el uso prolongado de AINE podría teóricamente reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de los receptores de angiotensina II, conocidos como inhibidores de la ECA. Por tanto, debe emplearse esta combinación con precaución, realizando un seguimiento cuidadoso de la función renal al inicio del tratamiento y recomendando a los pacientes una ingesta adecuada de líquidos (ver sección «Precauciones de uso»).
Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus y antibióticos aminoglucósidos:
La administración concomitante con AINE puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad debido a la reducción de la síntesis de prostaglandinas renales. En caso de administración concomitante, debe realizarse un seguimiento continuo de la función renal, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Corticosteroides:
La administración concomitante de AINE con corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias gastrointestinales y úlceras (ver sección «Precauciones de uso»).
Digoxina:
Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de digoxina y aumentar el riesgo de su toxicidad.
Metotrexato en dosis inferiores a 15 mg/semana:
El dexibuprofeno puede aumentar los niveles plasmáticos de metotrexato. En caso de administración concomitante de dexibuprofeno y dosis bajas de metotrexato, debe realizarse un seguimiento cuidadoso de los parámetros sanguíneos del paciente, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento combinado. Se recomienda un control reforzado incluso con alteraciones leves de la función renal, especialmente en pacientes de edad avanzada. También debe realizarse un seguimiento de la función renal para prevenir una reducción en la eliminación del metotrexato.
Fenitoína:
Algunos AINE pueden desplazar a la fenitoína de sus sitios de unión a proteínas, lo que puede elevar su concentración plasmática y, por tanto, aumentar su toxicidad. Dado que la confirmación clínica de esta interacción es limitada, se recomienda ajustar la dosis de fenitoína basándose en los niveles plasmáticos de fenitoína y/o los signos de toxicidad observados.
Fenitoína, fenobarbital, rifampicina:
La administración concomitante con inhibidores de CYP2C8 y CYP2C9 puede reducir la eficacia del dexibuprofeno.
Medicamentos antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
La administración concomitante de AINE con estas sustancias activas puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Tiazidas, sustancias similares a las tiazidas, diuréticos de asa y diuréticos ahorradores de potasio:
La administración concomitante de AINE con estas sustancias puede reducir su efecto diurético o aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
La administración concomitante puede reducir el efecto antihipertensivo (ver sección «Precauciones de uso»).
Medicamentos que aumentan la concentración de potasio en plasma:
Los AINE pueden elevar los niveles plasmáticos de potasio. Por tanto, debe tenerse precaución al administrar el medicamento Decstemp concomitantemente con medicamentos que aumenten la concentración de potasio en plasma, como diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, inhibidores de los receptores de angiotensina II, inmunosupresores (por ejemplo, ciclosporina o tacrolimus), trimetoprim y heparina. Debe realizarse un seguimiento de la presión arterial y de la concentración de potasio en plasma, y se recomienda a los pacientes una ingesta adecuada de líquidos.
Antidiabéticos orales:
La administración concomitante de AINE con sulfonilureas puede provocar fluctuaciones en los niveles plasmáticos de glucosa, por lo que puede ser necesario un seguimiento adecuado.
Zidovudina (azidotimidina, AZT):
Según las indicaciones, la administración concomitante de AINE y zidovudina aumenta el riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes con hemofilia.
Pemetrexed:
Dosis altas de AINE pueden aumentar la concentración plasmática y la eficacia del pemetrexed. En pacientes con alteraciones de la función renal debe evitarse la administración concomitante de dexibuprofeno en dosis altas, 2 días antes y 2 días después de la administración de pemetrexed.
Alcohol:
El consumo excesivo de alcohol durante el tratamiento con AINE puede aumentar el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales.
Características de uso.
Las reacciones adversas que pueden ocurrir se pueden reducir mediante la administración de la dosis mínima eficaz necesaria para tratar los síntomas durante el período más corto posible (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Debe evitarse la administración concomitante de dexibuprofeno con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Riesgos gastrointestinales
En pacientes de edad avanzada, las reacciones adversas a los AINE ocurren con mayor frecuencia, especialmente hemorragias gastrointestinales y perforaciones, que en ciertas circunstancias pueden ser fatales (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal, perforaciones y úlceras, a veces fatales, que pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con AINE, independientemente de la presencia de síntomas de advertencia o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlceras o perforaciones aumenta con la dosis de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación (véase la sección «Contraindicaciones»), en pacientes con alcoholismo y en pacientes de edad avanzada. Dichos pacientes deben comenzar el tratamiento con las dosis más bajas. Para estos pacientes debe considerarse la conveniencia de una terapia combinada con medicamentos protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones), así como para pacientes que reciben tratamiento concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal (véase más abajo y la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
A los pacientes con antecedentes de trastornos gastrointestinales, especialmente pacientes de edad avanzada, se les debe informar sobre cualquier síntoma abdominal (especialmente hemorragia gastrointestinal) al inicio del tratamiento.
El medicamento Dextemp debe administrarse con precaución a pacientes que reciben medicamentos concomitantes que aumenten el riesgo de úlceras o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
En caso de hemorragia gastrointestinal o úlcera durante el tratamiento con dexibuprofeno, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que estos estados pueden empeorar (véase la sección «Reacciones adversas»).
Hipersensibilidad
Como con otros AINE, puede ocurrir el desarrollo de reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas o anafilactoides, sin exposición previa al principio activo.
El medicamento Dextemp debe administrarse con precaución a pacientes con asma bronquial (en forma activa o en antecedentes), rinitis alérgica estacional, edema de la mucosa nasal (por ejemplo, pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones respiratorias crónicas, ya que el uso de AINE en estos pacientes puede provocar broncoespasmo (véase la sección «Contraindicaciones»). Reacciones graves agudas de hipersensibilidad (por ejemplo, shock anafiláctico) se observan muy raramente. Ante los primeros signos de una reacción de hipersensibilidad tras la administración de dexibuprofeno, debe interrumpirse el tratamiento. El médico debe tomar las medidas médicas necesarias según la sintomatología del paciente.
Efecto sobre el sistema cardiovascular y los vasos cerebrales
Es necesario realizar un monitoreo adecuado y proporcionar recomendaciones a pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca leve o moderada, ya que se han registrado casos de retención de líquidos y aparición de edemas asociados con el uso de AINE.
Los resultados de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg/día), puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los datos epidemiológicos no indican que una dosis baja de ibuprofeno (por ejemplo, < 1200 mg/día) esté asociada con un mayor riesgo de complicaciones trombóticas arteriales. A pesar de la limitada cantidad de datos sobre el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales con el uso de dexibuprofeno, puede suponerse que el riesgo con el uso de dosis altas de dexibuprofeno (1200 mg/día) es similar al de dosis altas de ibuprofeno (2400 mg/día).
El dexibuprofeno solo puede administrarse a pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca (categorías II-III según la clasificación de la Asociación Cardiológica de Nueva York), enfermedad isquémica cardíaca, enfermedad arterial periférica y/o enfermedades cerebrovasculares tras un análisis cuidadoso y evitando el uso de dosis altas (1200 mg/día).
A pacientes con factores de riesgo significativos de complicaciones cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo) solo debe administrarse un tratamiento prolongado con AINE, especialmente si es necesario usar dosis altas de dexibuprofeno (1200 mg/día), tras una consideración cuidadosa.
Se han notificado casos de síndrome de Kounis (frecuencia desconocida) en pacientes tratados con ibuprofeno. El síndrome de Kounis se define como síntomas cardiovasculares provocados por una reacción alérgica o de hipersensibilidad asociada con la constricción de las arterias coronarias, que potencialmente puede conducir a un infarto de miocardio.
Efecto sobre los riñones
Debe administrarse con precaución el medicamento Dextemp a pacientes con enfermedades renales, hipertensión arterial, pacientes de edad avanzada, pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos u otros medicamentos que afectan significativamente la función renal; debe considerarse el riesgo de retención de líquidos, edemas y alteración de la función renal. Si dexibuprofeno se administra a estos pacientes, deben usarse las dosis más bajas y debe realizarse un monitoreo regular de la función renal.
Debe administrarse con precaución el medicamento Dextemp a pacientes con disminución del volumen extracelular de líquidos por cualquier causa, por ejemplo, antes o después de una intervención quirúrgica grave, debido a posibles complicaciones como hemorragia, alteración del equilibrio electrolítico o del volumen de líquidos. En tales casos, como medida preventiva, se recomienda el monitoreo de la función renal.
Como otros AINE, el dexibuprofeno puede aumentar la concentración plasmática de urea y creatinina. Como otros AINE, el dexibuprofeno puede afectar negativamente la función renal, lo que puede provocar nefritis glomerular o intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda (véanse las secciones «Contraindicaciones», «Instrucciones de uso y dosis» y «Reacciones adversas»).
El uso continuo de analgésicos, especialmente combinaciones de diferentes medicamentos analgésicos, puede provocar un trastorno renal prolongado con riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). Por lo tanto, debe evitarse la administración concomitante de dexibuprofeno con otros AINE (incluidos medicamentos sin receta y los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2).
Hígado
Como con otros AINE, el dexibuprofeno puede provocar un ligero aumento transitorio de algunos parámetros hepáticos, así como un aumento significativo de los niveles de AST y ALT. En caso de un aumento significativo de los niveles de ALT y AST, debe interrumpirse el tratamiento (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Instrucciones de uso y dosis»).
Reacciones adversas cutáneas graves (RACG)
Muy raramente se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET), eosinofilia inducida por medicamentos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEG), que pueden poner en peligro la vida o provocar un resultado fatal, registradas con el uso de dexibuprofeno (véase la sección «Reacciones adversas»). La mayoría de estas reacciones ocurren durante el primer mes.
Si aparecen signos y síntomas que indiquen estas reacciones, debe suspenderse inmediatamente el dexibuprofeno y considerarse un tratamiento alternativo (si es necesario).
Coagulación sanguínea
Como otros AINE, el dexibuprofeno puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Por lo tanto, debe administrarse con precaución el medicamento Dextemp a pacientes con diatesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación y durante la administración concomitante de dexibuprofeno con anticoagulantes orales (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Los datos de estudios preclínicos indican que los AINE, como el dexibuprofeno, pueden suprimir el efecto de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran concomitantemente. Esta interacción puede reducir el efecto protector cardiovascular. Si se indica la administración concomitante de ácido acetilsalicílico en dosis bajas, debe administrarse con especial precaución el medicamento Dextemp si la duración del tratamiento excede el uso a corto plazo (véanse las secciones «Farmacodinamia» y «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Mascaramiento de síntomas de infecciones subyacentes
El dexibuprofeno puede enmascarar los síntomas de infecciones, lo que puede provocar un retraso en el inicio del tratamiento adecuado y, por lo tanto, complicar su evolución. Esto se ha observado en neumonías bacterianas no hospitalarias y complicaciones bacterianas de la varicela. Si el medicamento Dextemp se administra por fiebre o para aliviar el dolor en una infección, se recomienda realizar un monitoreo de la enfermedad infecciosa. En condiciones de tratamiento fuera del entorno hospitalario, el paciente debe consultar al médico si los síntomas persisten o empeoran.
Instrucciones especiales y precauciones sobre el uso de dexibuprofeno
Por seguridad, a pacientes que reciben tratamiento prolongado con dexibuprofeno se les debe realizar monitoreo regular (función renal, hepática y hematológica).
Debe administrarse con precaución el dexibuprofeno a pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo debido al mayor riesgo de reacciones adversas renales y del sistema nervioso central (incluyendo meningitis aséptica) asociadas con el uso de AINE (véase la sección «Reacciones adversas»).
Con el uso prolongado de analgésicos en dosis altas sin prescripción médica, puede desarrollarse cefalea que no puede tratarse aumentando la dosis del medicamento.
Los medicamentos que inhiben la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandinas pueden afectar reversiblemente la fertilidad y, por lo tanto, no se recomiendan para mujeres que intentan quedar embarazadas. A mujeres con dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad, se les debe considerar la suspensión del dexibuprofeno (véase la sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Lactosa. El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
En caso de intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y, por lo tanto, el desarrollo del embrión/feto.
Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo, así como malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo general de malformaciones cardiovasculares aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. Se considera que el riesgo aumenta proporcionalmente a la dosis y duración del tratamiento.
Estudios en animales han demostrado que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas provoca muerte pre y postimplantación del embrión y muerte del embrión/feto. Además, en animales a los que se administraron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogénico del embarazo, se observó un aumento en la frecuencia de diversas malformaciones congénitas, incluyendo cardiovasculares.
A partir de la semana 20 de gestación, el uso de dexibuprofeno puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del tratamiento. Además, hay informes de casos de estenosis del conducto arterial tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales se resolvieron tras la interrupción del tratamiento. Debe considerarse un monitoreo posnatal de oligohidramnios y estenosis del conducto arterial tras la exposición a dexibuprofeno durante varios días a partir de la semana 20 de gestación. El uso del medicamento debe interrumpirse si se detecta oligohidramnios o estenosis del conducto arterial.
Por lo tanto, durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el dexibuprofeno debe administrarse solo si es absolutamente necesario. Si el medicamento Dextemp es administrado a una mujer que intenta quedar embarazada o durante el primer o segundo trimestre del embarazo, la dosis debe ser lo más baja posible y la duración del tratamiento lo más corta posible.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden
- representar riesgos para el feto:
- toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- alteración de la función renal (véase más arriba), que puede progresar a insuficiencia renal con manifestaciones de oligohidramnios;
- representar riesgos para la madre y el recién nacido:
- posible aumento de la duración de la hemorragia, disminución de la capacidad de agregación plaquetaria, incluso con dosis muy bajas;
- supresión de la función contráctil uterina, lo que puede provocar partos tardíos o prolongación de la duración del parto.
A partir del sexto mes de embarazo, el uso de dexibuprofeno está contraindicado (véase la sección «Contraindicaciones»).
Período de lactancia. El dexibuprofeno pasa a la leche materna en cantidades insignificantes. El uso durante la lactancia solo es posible en dosis bajas durante un período corto. Si se prescribe un uso prolongado del medicamento o su uso en dosis más altas, debe interrumpirse la lactancia materna.
Fertilidad. Los AINE pueden afectar reversiblemente la fertilidad, por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento Dextemp en mujeres que intentan quedar embarazadas (véase la sección «Características de uso»).
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.
Durante el tratamiento con dexibuprofeno, la capacidad del paciente para afectar la velocidad de reacción puede verse limitada si ocurren reacciones adversas como mareo, confusión, fatiga y trastornos visuales. Esto debe tenerse en cuenta si la realización de actividades requiere un alto grado de atención (por ejemplo, participación en el tráfico vial o trabajo con maquinaria).
Tras una dosis única o un uso a corto plazo, generalmente no se requieren precauciones especiales.
Vía de administración y dosis.
La dosis debe ajustarse según la gravedad de la enfermedad y las manifestaciones clínicas del paciente. Los efectos adversos pueden minimizarse mediante el uso de la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas (véase la sección «Precauciones de uso»).
En adultos, habitualmente se recomienda administrar de 1 a 2 comprimidos (200–400 mg de dexibuprofeno) 3 veces al día después de las comidas.
La dosis inicial recomendada es de 200 mg de dexibuprofeno.
La dosis diaria recomendada es de 600–900* mg de dexibuprofeno, dividida en 3 tomas.
La dosis única máxima es de 400 mg; la dosis diaria máxima para adultos es de 1200 mg de dexibuprofeno.
Osteoartritis/artrosis y artritis reumatoide
La dosis recomendada es de 600 a 900* mg diarios de dexibuprofeno, repartidos en 3 tomas. La dosis puede aumentarse temporalmente hasta 1200 mg diarios de dexibuprofeno en pacientes con síntomas agudos.
Dismenorrea primaria
La dosis recomendada es de 600 a 900* mg diarios de dexibuprofeno, repartidos en 3 tomas.
Dolor leve o moderado
La dosis recomendada es de 600 mg diarios de dexibuprofeno, divididos en 3 tomas. Se recomienda tomar durante las comidas. Si fuera necesario, la dosis diaria puede aumentarse temporalmente hasta 1200 mg en pacientes con dolor agudo (por ejemplo, tras la extracción quirúrgica de un diente).
Este medicamento está indicado para el alivio sintomático del dolor, pero si los síntomas persisten más de 3 días, se acompañan de fiebre alta, cefalea u otros síntomas, se debe reevaluar el diagnóstico y ajustar el tratamiento.
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
No se requiere un ajuste especial de la dosis. Sin embargo, debido a la mayor predisposición de los pacientes ancianos a las reacciones adversas gastrointestinales, se debe considerar una reducción individual de la dosis (véase la sección «Precauciones de uso»).
Alteraciones de la función hepática
En pacientes con alteraciones hepáticas leves o moderadas, se debe iniciar el tratamiento con dosis reducidas y realizar un control cuidadoso. El dexibuprofeno está contraindicado en pacientes con alteraciones hepáticas graves (véase la sección «Contraindicaciones»).
Alteraciones de la función renal
La dosis inicial en pacientes con alteraciones renales leves o moderadas debe reducirse. El dexibuprofeno está contraindicado en pacientes con alteraciones renales graves (velocidad de filtración glomerular [VFG] < 30 ml/min) (véase la sección «Contraindicaciones»).
*Se recomienda utilizar dexibuprofeno en la dosificación adecuada.
Vía de administración
Vía oral.
El medicamento DexTemp, comprimidos recubiertos con película, puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos (véase la sección «Farmacocinética»). Generalmente, los AINE se toman preferiblemente con las comidas para reducir la irritación gastrointestinal, especialmente en tratamientos prolongados. Sin embargo, cuando se toman comprimidos recubiertos con película durante o poco después de las comidas, en algunos pacientes puede retrasarse la aparición del efecto.
Pediátricos
Este medicamento no debe utilizarse en la práctica pediátrica.
Sobredosis
El dexibuprofeno presenta baja toxicidad aguda. Se han tolerado dosis únicas elevadas, como 54 g de ibuprofeno (equivalente a aproximadamente 27 g de dexibuprofeno). En la mayoría de los casos, la sobredosis transcurre sin síntomas. El riesgo de aparición de síntomas comienza con dosis superiores a 80–100 mg/kg de ibuprofeno (equivalente a 40–50 mg/kg de dexibuprofeno).
Síntomas. Habitualmente, los síntomas aparecen en las primeras 4 horas. Principalmente son síntomas leves, como dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia, confusión, cefalea, nistagmo, acúfenos, delirio, ataxia. Raramente ocurren síntomas de intensidad media o graves, como hemorragia gastrointestinal, hipotensión arterial, hipotermia, acidosis metabólica, convulsiones, alteración de la función renal, coma, síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA) en adultos, episodios transitorios de apnea (en niños pequeños tras la ingesta de una dosis elevada). En intoxicaciones graves puede presentarse acidosis metabólica.
Tratamiento. Tratamiento sintomático; no existe antídoto específico. Cuando la cantidad ingerida de dexibuprofeno es poco probable que cause síntomas de sobredosis (menos de 50 mg/kg de dexibuprofeno), se debe diluir con agua para minimizar alteraciones gastrointestinales. Si se ha ingerido una cantidad mayor de dexibuprofeno, se debe administrar carbón activado.
Solo hasta 60 minutos después de la ingestión del medicamento se debe considerar la posibilidad de vaciar el estómago mediante inducción del vómito. El lavado gástrico solo está indicado tras la ingestión de una dosis de dexibuprofeno potencialmente mortal (el lavado puede realizarse dentro de los 60 minutos posteriores a la ingestión). La diuresis forzada, la hemodiálisis o la hemoperfusión son ineficaces debido al alto grado de unión del dexibuprofeno a las proteínas plasmáticas.
Reacciones adversas.
La información disponible procedente de estudios clínicos indica que el riesgo de reacciones adversas provocadas por el dexibuprofeno es comparable al del ibuprofeno racémico. Las reacciones adversas más frecuentes afectan al tracto gastrointestinal. Pueden presentarse úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, en algunos casos con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada (véase la sección «Precauciones de uso»).
Los resultados de estudios clínicos «puente» y otros estudios de aproximadamente 2 semanas de duración mostraron principalmente reacciones adversas leves a nivel del tracto gastrointestinal en el 8-20 % de los pacientes. En grupos de pacientes con un riesgo considerablemente menor, por ejemplo durante un tratamiento de corta duración o con uso únicamente ocasional de dexibuprofeno, estas reacciones adversas ocurren mucho menos frecuentemente.
La evaluación de la frecuencia de las reacciones adversas se realiza según los siguientes criterios:
| Frecuencia de aparición |
Estimación de la frecuencia de aparición |
| Muy frecuente |
≥ 1/10 |
| Frecuente |
≥ 1/100 - < 1/10 |
| Infrecuente |
≥ 1/1000 - < 1/100 |
| Raro |
≥ 1/10 000 - < 1/1000 |
| Muy raro |
< 1/10 000 |
| Frecuencia desconocida |
la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles |
Infecciones y enfermedades parasitarias
Muy raro: empeoramiento de procesos inflamatorios infecciosos (fascitis necrotizante).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Posible prolongación del tiempo de coagulación sanguínea.
Raro: alteraciones en el sistema hematopoyético, incluyendo trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica o anemia hemolítica.
Trastornos del sistema inmunitario
Poco frecuente: púrpura (incluyendo púrpura alérgica), angioedema.
Raro: reacción anafiláctica.
Muy raro: reacciones generalizadas de hipersensibilidad, incluyendo síntomas como fiebre con erupción cutánea, dolor abdominal, cefalea, náuseas y vómitos, signos de alteración de la función hepática y meningitis aséptica. En la mayoría de los casos en que se ha observado meningitis aséptica durante el tratamiento con ibuprofeno, la causa subyacente ha sido una enfermedad autoinmune (por ejemplo, lupus eritematoso sistémico u otros colagenosis) como factor de riesgo. En caso de reacciones generalizadas de hipersensibilidad, puede presentarse hinchazón en la cara, lengua y laringe, broncoespasmo, asma bronquial, taquicardia, hipotensión arterial y shock.
Trastornos psíquicos
Poco frecuente: ansiedad.
Raro: reacciones psicóticas, depresión, irritabilidad.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuente: confusión mental, cefalea, mareo, vértigo.
Poco frecuente: insomnio, inquietud.
Raro: desorientación, alteración del estado de conciencia, excitación.
Muy raro: meningitis aséptica (ver trastornos del sistema inmunitario).
Trastornos oculares
Poco frecuente: visión borrosa.
Raro: ambliopía tóxica reversible.
Trastornos del oído y del laberinto
Poco frecuente: acúfenos.
Raro: alteraciones auditivas.
Trastornos cardiovasculares
Frecuencia desconocida: síndrome de Quincke.
Durante el uso de AINEs se han notificado edemas, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.
Los resultados de estudios clínicos indican que el uso de ibuprofeno, especialmente en dosis altas (2400 mg por día), puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección «Instrucciones de uso»). A pesar de la disponibilidad limitada de datos sobre el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales con dexibuprofeno, se puede suponer que el riesgo con el uso de dosis altas de dexibuprofeno (1200 mg por día) es similar al del uso de dosis altas de ibuprofeno (2400 mg por día).
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuente: dispepsia, dolor abdominal.
Frecuente: diarrea, náuseas, vómitos.
Poco frecuente: úlceras gastrointestinales y hemorragias, gastritis, estomatitis ulcerosa, melena.
Raro: perforaciones gastrointestinales, flatulencia, estreñimiento, esofagitis, estenosis esofágicas, empeoramiento de la diverticulitis, colitis hemorrágica inespecífica, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.
En caso de hemorragia gastrointestinal, puede desarrollarse anemia y hematemesís.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuente: erupción cutánea.
Poco frecuente: urticaria, prurito.
Muy raro: reacciones adversas cutáneas graves (RACG) (incluyendo eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica).
Frecuencia desconocida: eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP).
Trastornos del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino
Poco frecuente: rinitis, broncoespasmo.
Trastornos renales y urinarios
Muy raro: nefritis intersticial, síndrome nefrótico o insuficiencia renal aguda, necrosis papilar renal.
Trastornos hepáticos y biliares
Raro: alteración de la función hepática, hepatitis y ictericia.
Trastornos generales
Frecuente: fatiga.
Retención de líquidos: predisposición en pacientes con hipertensión arterial o alteraciones de la función renal.
Notificación de reacciones adversas.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster; 1 blíster por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.