Бетасерк®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БЕТАСЕРК® (BETASERC®)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой «256» на одной стороне таблетки; диаметр около 7 мм, масса таблетки около 125 мг.

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» по обе стороны от насечки; диаметр около 8,5 мм, масса около 250 мг; таблетку можно разделить на две равные дозы.

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» по обе стороны от насечки; диаметр около 10 мм, масса таблетки около 375 мг; насечка предназначена только для облегчения раскалывания таблетки с целью облегчения её проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что подтверждено уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата вместе с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение.

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность.

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме препарата в дозе 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. С учетом данных исследований in vitro подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В моноаминоксидазы (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по изоформе В ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможна взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которая может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют достаточные данные относительно применения бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на репродуктивную токсичность при дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Согласно некоторым данным, назначение лечения на ранних стадиях заболевания может предотвратить его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетасерк® можно применять независимо от приёма пищи. Во время приёма препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (указаны в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путём приёма препарата вместе с едой.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день клинические данные по этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Бетасерк®, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших Бетасерк® в ходе плацебо-контролируемых исследований, с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, нижеперечисленные нежелательные явления сообщались спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известны из научной литературы. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки 8 мг: по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке;

таблетки 16 мг: по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке;

таблетки 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Майлан Лабораториз САС, Франция / Mylan Laboratories SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рю де Бельвиль, Лье ди Майяр, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.