Betaserk®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Betaserk® (Betaserk®)

Skład:

substancja czynna: betahistyna dihydrochloran;

1 tabletka zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg betahistyny dihydrochloranu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, manitol (E 421), kwas cytrynowy monohydrat, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 8 mg: okrągłe, płaskie, białe lub prawie białe tabletki o skośnych krawędziach, z oznaczeniem „256” po jednej stronie tabletu; średnica około 7 mm, masa tabletu około 125 mg.

tabletki 16 mg: okrągłe, dwuwypukłe, podzielne, białe lub prawie białe tabletki o skośnych krawędziach, z bruzdą i oznaczeniem „267” po obu stronach bruzdy po jednej stronie tabletu; średnica około 8,5 mm, masa około 250 mg; tabletę można podzielić na dwie równe dawki.

tabletki 24 mg: okrągłe, dwuwypukłe, podzielne, białe lub prawie białe tabletki o skośnych krawędziach, z bruzdą i oznaczeniem „289” po obu stronach bruzdy po jednej stronie tabletu; średnica około 10 mm, masa tabletu około 375 mg; bruzda przeznaczona jest wyłącznie w celu ułatwienia rozłamu tabletu w celu ułatwienia jego połknięcia i nie jest przeznaczona do dzielenia tabletu na dwie równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach przedsionkowych. Betahistyna. Kod ATC N07C A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone danymi z badań prowadzonych na zwierzętach oraz u ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny.

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonizm wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej, a także niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze ślimaka oraz w całym mózgu.

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę ukrwienia naczyń striae vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu zwieraczy przedwłośniczkowych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi mózgowej u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej.

Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i jest realizowany poprzez antagonizm receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach wegetatywnych.

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów szczytowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder wegetatywnych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to zostało wykazane u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie wegetatywnym.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy wegetatywnymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono zmniejszeniem nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonnięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany do metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – w osoczu i moczu.

Podczas przyjmowania leku z posiłkiem maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż przy przyjmowaniu na czczo. Ogólna absorpcja betahistyny jest jednak w obu przypadkach identyczna, co wskazuje na to, że przyjmowanie leku z posiłkiem jedynie opóźnia proces wchłaniania.

Rozkład.

Udział betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja.

Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po doustnym podaniu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia dawki i maleje z okresem półwydalenia wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie.

Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydawany z moczem. Po podaniu leku w dawce 8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest niewielkie.

Liniowość.

Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym podaniu leku w dawce 8–48 mg, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudności i wymioty;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania in vivo dotyczące interakcji z innymi lekami nie były prowadzone. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym izoformę B MAO (np. selegylina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych inhibitorów MAO typu B).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas leczenia należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową oraz z wywiadem wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do ludzkiego mleka matki. Betahistyna przenika do mleka ssaków (szczurów). Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Niepłodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy o pochodzeniu przedsionkowym. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dobową dla dorosłych stanowi 24–48 mg, które należy równomiernie rozłożyć na przyjęcie w ciągu doby. Tabletki należy przełykać, popijając wodą.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Ustąpienie objawów czasami obserwuje się dopiero po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki czasami osiąga się po przyjmowaniu leku przez kilka miesięcy. Według niektórych danych, wczesne rozpoczęcie leczenia może zapobiegać postępowi choroby lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Betaserk® można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu. Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić nieznaczne zaburzenia przewodu pokarmowego (wymienione w sekcji „Reakcje niepożądane”), które mogą zostać wyeliminowane poprzez przyjmowanie leku podczas posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż obecnie dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania leku w okresie pogwarancyjnym pozwala założyć, że nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pogwarancyjnego nie jest wymagana korekta dawki.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pogwarancyjnego nie jest wymagana korekta dawki.

• Dzieci.*

Z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Betaserk® nie zaleca się przepisywania go dzieciom (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów po przyjęciu dawek do 640 mg obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha). Poważniejsze powikłania (drżenie mięśni, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

• Leczenie przedawkowania *

Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane obserwowano u pacjentów stosujących Betaserk® w badaniach kontrolowanych placebo, z następującą częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Z układy pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z układy nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłaszanych podczas badań klinicznych, poniższe działania niepożądane zgłaszane były spontanicznie w okresie pogwarancyjnym oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można ustalić częstości występowania, dlatego klasyfikuje się ją jako nieznaną.

Z układy odpornościowego

Reakcje nadwrażliwościowe, np. anafilaksja.

Z układy pokarmowego

Zgłoszenia nieznacznych zaburzeń żołądka (wymioty, ból przewodu pokarmowego, ból brzucha i wzdęcia). Te działania niepożądane zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z układy skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwościowe ze strony skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę, wysypkę i świąd.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 8 mg: po 15 tabletek w blistrze, 2 blisterki w opakowaniu kartonowym; po 30 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym; po 25 tabletek w blistrze, 4 blisterki w opakowaniu kartonowym;

tabletki 16 mg: po 15 lub 21 tabletek w blistrze, 2 blisterki w opakowaniu kartonowym; po 20 tabletek w blistrze, 3 blisterki w opakowaniu kartonowym;

tabletki 24 mg: po 10 tabletek w blistrze, 1 lub 5 blisterków w opakowaniu kartonowym; po 20 tabletek w blistrze, 1, 3 lub 5 blisterków w opakowaniu kartonowym; po 25 tabletek w blistrze, 2 lub 4 blisterki w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Mylan Laboratories SAS, Francja / Mylan Laboratories SAS, France.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, Francja / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.