Беталок зок

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Беталок Зок (Betaloc® Zok)

Состав:

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит 23,75 мг или 47,5 мг, или 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг или 50 мг, или 100 мг метопролола тартрата;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белая или почти белая, овальная, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской с обеих сторон и гравировкой на одной стороне;

50 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской с одной стороны и гравировкой на другой стороне;

100 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской с одной стороны и гравировкой на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Метопролол.

Код АТС С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол — селективный блокатор бета1-адренорецепторов. Метопролол влияет на бета1-рецепторы сердца в более низких дозах, чем требуется для воздействия на бета2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность лекарственного средства Беталок Зок является дозозависимой, однако максимальная концентрация в плазме крови при применении лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень бета1-селективности достигается благодаря дозировке в лекарственной форме с замедленным высвобождением.

Метопролол не обладает бета-стимулирующим эффектом и проявляет незначительный мембраностабилизирующий эффект. Блокаторы бета-рецепторов демонстрируют отрицательный инотропный и хронотропный эффект. Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и артериального давления. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее спазмирующее действие на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета2-рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные бета-блокаторы, поэтому он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию при гипогликемии, например на тахикардию, и восстановление уровня сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.

При артериальной гипертензии Беталок Зок существенно снижает артериальное давление в течение более 24 часов как в положении лежа, так и в положении стоя, а также при физической нагрузке. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение сопротивления периферических сосудов. Однако при длительном лечении снижение артериального давления может происходить за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления при неизмененном сердечном выбросе.

Дети.

В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок Зок в дозах 1 и 2 мг/кг снижал скорректированное по плацебо систолическое артериальное давление на 4–6 мм рт. ст. Диастолическое артериальное давление показало скорректированное по плацебо снижение на 5 мм рт. ст. при применении более высоких доз препарата, а также дозозависимое снижение показателей давления при применении препарата в дозах 0,2, 1 и 2 мг/кг. Значимых различий между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой выявлено не было.

Метопролол снижает риск сердечно-сосудистой смертности у мужчин с умеренной/тяжелой артериальной гипертензией. Нарушений со стороны электролитного баланса не наблюдалось.

Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости, в котором приняли участие 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (класс II–IV по NYHA) и сниженной фракцией выброса (≤ 0,40)), Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и снижение числа случаев госпитализации. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам Нью-Йоркской ассоциации сердца и шкале общей оценки лечения).

Кроме того, было показано, что лечение препаратом Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечный систолический и конечный диастолический объем левого желудочка.

При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, что приводит к более низкой частоте сердечных сокращений, в первую очередь за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлинения времени наджелудочковой проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда и кардиальной смерти, особенно внезапной смерти после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика.

Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы метопролола сукцината, и каждая капсула представляет собой отдельную единицу содержимого. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, которая контролирует скорость высвобождения лекарственного средства. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, после чего капсулы распределяются по значительной поверхности желудочно-кишечного тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти с постоянной скоростью в течение 20 часов. Эта лекарственная форма обеспечивает равномерную концентрацию метопролола сукцината в плазме крови и продолжительность действия в течение 24 часов.

Беталок Зок полностью всасывается после перорального приема, и вещество абсорбируется по всему пищеварительному тракту, включая толстый кишечник. Биодоступность лекарственного средства Беталок Зок составляет 30–40 %. Метопролол метаболизируется в печени, преимущественно с участием CYP2D6. Определены три основных метаболита, однако ни один из них не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Около 5 % метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов.

Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6–17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при пероральном приеме метопролола (CL/F) увеличивается с линейной зависимостью от массы тела.

Клинические характеристики.

Показания.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия.
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.
• Профилактика сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Сердечные аритмии, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковые экстрасистолы.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
• Профилактика мигрени.

Противопоказания.

Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного кардиостимулятора). Атриовентрикулярная блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отёк лёгких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений < 45 уд/мин, интервале P-Q > 0,24 с, систолическом артериальном давлении < 100 мм рт. ст. При наличии симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями артериального давления ниже 100 мм рт. ст. в положении лёжа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Тяжёлое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены. Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или к другим бета-блокаторам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять лекарственные средства, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими лекарственными средствами может потребоваться снижение дозы Беталок Зок.

Следует избегать одновременного приёма лекарственного средства Беталок Зок со следующими лекарственными средствами

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путём индукции фермента.

Пропафенон: у четырёх пациентов, получавших лечение метопрололом, после приёма пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, и у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, вероятно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, подавляет метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующими свойствами.

Верапамил: в комбинации с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы обладают аддитивным ингибирующим действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Одновременное применение лекарственного средства Беталок Зок со следующими лекарственными средствами может требовать коррекции дозы

Амиодарон: сообщения о клинических случаях позволяют предположить, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон обладает чрезвычайно продолжительным периодом полувыведения (около 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого лекарственного средства.

Антиаритмические лекарственные средства класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы оказывают аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие наиболее хорошо описано для дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические лекарственные средства (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. В основном изучался индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование негативного взаимодействия проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный приём гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.

Дилтиазем: дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При лечении в комбинации с дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) у пациентов, принимавших неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (около 10 сообщений). Эти клинические наблюдения подтверждены в исследовании со здоровыми добровольцами. Также было предположено, что эпинефрин, содержащийся в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Риск, вероятно, ниже при применении с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать патологическое повышение диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, принимающих высокие дозы фенилпропаноламина. В двух случаях описан гипертензивный криз во время лечения только фенилпропаноламином.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов (более 90 % в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и, как следствие, усилением блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, метаболизирующимися тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин: бета-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к снижению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, получающим лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардепрессивный эффект. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может возникнуть необходимость в повторной коррекции дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидралазин.

Особенности применения.

Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить верапамил внутривенно.

Метопролол может усугублять симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. Особого внимания требуют пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми острыми состояниями с метаболическим ацидозом, а также при одновременном лечении препаратами наперстянки.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии могут увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные бета1-блокаторы следует применять с осторожностью.

При лечении пациентов с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначать адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета2-рецепторов.

Во время лечения метопрололом риск влияния на углеводный обмен или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.

Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (вплоть до полной атриовентрикулярной блокады).

Терапия бета-блокаторами может затруднять лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Пациентам с феохромоцитомой, получающим препарат Беталок Зок, следует рассмотреть возможность одновременного назначения альфа-блокатора.

Данные контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальной подготовкой и опытом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, в котором оценивалась возможность применения препарата при сердечной недостаточности. Следовательно, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождающегося сердечной недостаточностью, не подтверждены документально. Противопоказано применение Беталок Зок при нестабильной, декомпенсированной сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Поэтому прекращать лечение препаратом Беталок Зок по любой причине необходимо, по возможности, постепенно, в течение не менее 2 недель, при этом доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение не менее 4 дней до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок Зок. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-блокаторами не рекомендуется. Следует избегать экстренного начала применения высоких доз метопролола у пациентов, перенесших несердечные хирургические вмешательства, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Беталок Зок не следует применять в период беременности и грудного вскармливания, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребёнка. В целом бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке развития плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам.

Поэтому рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за беременной и плодом, если женщина получает терапию метопрололом. Блокаторы бета-рецепторов могут вызывать брадикардию у плода и у новорождённого, что следует учитывать, если эти препараты назначаются в третьем триместре и в связи с родами. Приём препарата Беталок Зок следует постепенно прекращать за 48–72 часа до запланированных родов. Если это невозможно, новорождённого следует контролировать в течение 48–72 часов после родов на наличие симптомов бета-блокады (таких как сердечные и лёгочные осложнения).

Грудное вскармливание

Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, выделяемого с грудным молоком, не должно привести к значительным бета-блокирующим эффектам у новорождённых, если мать принимает обычные терапевтические дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом Беталок Зок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, например управление автомобилем и работа с другими механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Способ применения и дозы.

Беталок ЗОК применять 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно делить, но их не следует жевать или крошить. Таблетки следует запивать не менее чем 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.

Дозу следует подбирать индивидуально, чтобы избежать развития брадикардии. Рекомендуется следующая дозировка:

Артериальная гипертензия

50–100 мг 1 раз в сутки. Если доза 100 мг оказывается недостаточной для достижения терапевтического эффекта, лекарственное средство можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, либо увеличить дозу препарата.

Стенокардия

100–200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с нитратами или увеличить дозу.

Дополнительная терапия при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и, возможно, препаратами наперстянки стабильной симптоматической сердечной недостаточности.

Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без эпизодов декомпенсации в течение не менее чем 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в последние 2 недели.

Лечение сердечной недостаточности бета-блокаторами может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы препарата, в отдельных случаях может потребоваться отмена лекарственного средства. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию препаратом Беталок ЗОК должен только опытный специалист (см. раздел «Особенности применения»).

Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс.

Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок ЗОК в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки, далее дозу можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза препарата Беталок ЗОК для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Стабильная сердечная недостаточность, III–IV функциональный класс.

Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза препарата корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1–2 недели приема Беталок ЗОК дозу препарата можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели дозу препарата можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, хорошо переносящим более высокие дозы, дозу можно удваивать каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость уменьшить дозу сопутствующего лекарственного средства или снизить дозу препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на необходимость снижения дозы препарата Беталок ЗОК. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть потребность в тщательном контроле функции почек.

Сердечная аритмия.

100–200 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.

100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика мигрени.

100–200 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Корректировка дозы препарата не требуется, поскольку скорость выведения незначительно зависит от функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Обычно Беталок ЗОК пациентам с циррозом печени следует назначать в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата Беталок ЗОК для лечения детей при указанных показаниях в настоящее время еще не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Токсичность.

У взрослого человека прием дозы 7,5 г привел к летальному отравлению. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренное отравление вызывала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого, серьезное отравление у взрослого — доза 2,5 г, а доза 7,5 г — очень тяжелое отравление.

Симптомы.

Наиболее важными являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и молодых людей, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, прием гипотензивных лекарственных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут появиться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение.

Лечение проводится в отделении, способном обеспечить мероприятия по поддержанию жизнедеятельности, контроль и наблюдение.

При необходимости можно провести промывание желудка, прием активированного угля. Атропин, стимулятор адренорецепторов или кардиостимулятор — для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственной вентиляции легких по общим показаниям. Кардиостимулятор — как средство выбора. Если передозировка привела к остановке кровообращения, могут потребоваться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Гипотензию, острый инфаркт миокарда и шок следует лечить введением соответствующего объема жидкости, введением глюкагона (после которого следует внутривенная инфузия глюкагона, если это необходимо), внутривенным введением стимулятора адренорецепторов, например добутамина, с добавлением агонистов рецептора α1 после расширения сосудов. Также можно рассмотреть внутривенное применение Са2+.

Бронхоспазм обычно компенсируется применением бронходилататоров.

Побочные реакции.

Побочные реакции наблюдаются примерно у 10 % пациентов, обычно они являются дозозависимыми. Ниже приведены побочные реакции, связанные с применением метопролола, по органосистемным классам и частоте возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать контроль соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники в области здравоохранения обязаны сообщать о каждом подозреваемом случае побочной реакции.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

Таблетки по 25 мг: по 14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки по 50 мг: по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Таблетки по 100 мг: по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АстраЗенека АБ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Гертуневеген, Седерталие, 152 57, Швеция