Бетагистин-тева

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Бетагистин-Тева (Betahistine-Teva)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Бетагистин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон — тиснение «В8», другая сторона гладкая.

Бетагистин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон — тиснение «В16», на другой стороне — линия разлома.

Бетагистин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней неврэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после неврэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение. 2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме препарата в дозе 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. С учётом данных исследований in vitro не ожидается ингибирование активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Отсутствуют достаточные данные по применению бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных эффектов в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих клинически применяемым. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период лактации. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только спустя несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Согласно некоторым данным, назначение лечения на ранней стадии заболевания может предотвратить его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетагистин можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (указаны в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент клинические данные в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, спонтанные сообщения о нижеперечисленных нежелательных явлениях поступали в ходе постмаркетингового применения и известны из научной литературы. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Таблетки 8 мг и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки 8 мг и 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе, 3, 89143 Блаубойрен, Германия.