Betahistyna-Teva

INSTRUKCJA stosowania leku Betahistyna-Teva (Betahistine-Teva)

Skład:

substancja czynna: betahistyny dihydrochloride;

1 tabletka zawiera 8 mg lub 16 mg lub 24 mg betahistyny dihydrochloride;

substancje pomocnicze: povidonum, cellulosa mikrokrystaliczna, laktoza monohydras, dioxid krzemionki koloidalny bezwodny, crospovidonum, acidum stearinicum.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

Betahistyna-Teva 8 mg: tabletki białego lub prawie białego koloru, cylindryczne, płaskie, z faską z obu stron. Po jednej stronie – tłoczenie „B8”, druga strona gładka.

Betahistyna-Teva 16 mg: tabletki białego lub prawie białego koloru, cylindryczne, płaskie, z faską z obu stron. Po jednej stronie – tłoczenie „B16”, po drugiej stronie – linia podziału.

Betahistyna-Teva 24 mg: tabletki białego lub prawie białego koloru, okrągłe, dwuwypukłe, z linią podziału po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki lecznicze w zaburzeniach przedsionkowych. Betahistyna. Kod ATC N07C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny jest poznany jedynie częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które potwierdzają dane badań przeprowadzonych na zwierzętach oraz u ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny.

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonizm wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka oraz w całym mózgu.

Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę krążenia w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, co może wynikać z rozluźnienia zwieraczy prekapilarnych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi mózgowej u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej.

Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji przedsionkowej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspierając proces centralnej kompensacji przedsionkowej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się poprzez antagonizm receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji przedsionkowej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych.

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder przedsionkowych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak wykazano u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a, co objawiało się zmniejszeniem nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – w osoczu i moczu.

Po przyjęciu leku podczas posiłku maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowita absorpcja betahistyny jest identyczna, co wskazuje na to, że spożycie pokarmu jedynie opóźnia proces wchłaniania leku.

Rozkład. Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja. Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie posiada aktywności farmakologicznej). Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia i maleje z okresem półwyladowania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie. Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawce 8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość. Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjęciu leku w dawce 8–48 mg, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowany szlak metaboliczny nie jest nasycany.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.
• Feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji betahistyny z innymi lekami. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu MAO-B (np. selegylina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych inhibitorów MAO-B).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność któregoś z tych leków.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia należy dokładnie monitorować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub chorobą refluksową przełyku oraz wrzodziejącym zapaleniem żołądka i dwunastnicy (również w wywiadzie).

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, pełnym niedoborem laktozy lub zespołem niedoboru wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków działania na toksyczność rozrodczą w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistyna-Teva nie powinna być stosowana w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami z karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Plodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Betahistyna-Teva wskazana jest w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, które należy równomiernie rozłożyć na przyjmowanie w ciągu doby. Tabletki należy połykać, popijając wodą.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, zależnie od efektu. Utrata objawów bywa czasem obserwowana dopiero po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki bywają czasem osiągane po kilku miesiącach przyjmowania leku. Według niektórych danych, wczesne włączenie leczenia może zapobiegać progresji choroby lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Betahistynę można stosować niezależnie od posiłków. Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić nieznaczne zaburzenia przewodu pokarmowego (wymienione w rozdziale „Reakcje niepożądane”), które mogą zostać wyeliminowane poprzez przyjmowanie leku podczas posiłku.

Pacjenci w wieku podeszłym

Chociaż dotychczasowe dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania betahistyny w okresie posrejestrowym pozwala przypuszczać, że korekta dawki u pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagana.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu posrejestrowego stosowania betahistyny korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania betahistyny, nie zaleca się jej stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania betahistyny. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu leku w dawkach do 640 mg. Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające.

Niepożądane działania.

Poniższe działania niepożądane obserwowano u pacjentów stosujących betahistynę w trakcie badań kontrolowanych placebo, z częstością: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Z układu pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z układu nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, poniższe działania niepożądane zgłaszane były spontanicznie w okresie po wprowadzeniu leku na rynek oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można ustalić częstości występowania, dlatego są one sklasyfikowane jako o nieznanej częstości.

Z układu odpornościowego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z układu pokarmowego

Zgłoszenia nieznacznych zaburzeń żołądka (wymioty, ból gastrointestynalny, wzdęcia i meteorizm). Te działania niepożądane zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwościowe ze strony skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Tabletki 8 mg i 16 mg przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci. Tabletki 24 mg przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 8 mg i 16 mg: po 10 tabletek w blistrze; po 3 blistery w tece kartonowej.

Tabletki 24 mg: po 10 tabletek w blistrze; po 2 blistery w tece kartonowej.

Kategoria użycia. Na receptę.

Producent. Merckle GmbH.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.