Бетагистин-кв

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БЕТАГИСТИН-КВ (BETAHISTINE-KV)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 8 или 16, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, кислота лимонная моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 8 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

таблетки 16 мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07CA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых исследованиями, проведёнными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Имеется информация о улучшении кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма лекарственного средства и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме лекарственного средства в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг лекарственного средства, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. С учётом данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по подтипу В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют достаточные данные относительно применения бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовой период. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неоспоримой необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводились. Необходимо сопоставить пользу от применения лекарственного средства для матери с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин не влиял на способность управлять автомобилем и работать с механизмами или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через две-три недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранних стадиях заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Опыт пострегистрационного применения свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Опыт пострегистрационного применения свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные нарушения желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльевская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.