Betagistyn-KV

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Betagistyn-KV (BETAHISTINE-KV)

Skład:

substancja czynna: dichlorowek betahistyny;

1 tabletka zawiera dichlorowek betahistyny w przeliczeniu na 100 % substancji 8 lub 16, lub 24 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, manitol (E 421), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, kwasu cytrynowego monohydrat, kwas stearynowy.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

tabletki 8 mg: tabletki o kształcie płasko-cylindrycznym, z faską, białe lub prawie białe. Na powierzchni tabletek dopuszcza się obecność marmurowości;

tabletki 16 mg lub 24 mg: tabletki o kształcie płasko-cylindrycznym, z faską i podziałką, białe lub prawie białe. Na powierzchni tabletek dopuszcza się obecność marmurowości.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki do leczenia zaburzeń układu przedsionkowego.

Kod ATX N07C A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betagistyny jest poznany jedynie częściowo. Wiadomo, że istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone badaniami przeprowadzonymi na zwierzętach oraz z udziałem ludzi.

Wpływ betagistyny na układ histaminergiczny.

Stwierdzono, że betagistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betagistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betagistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze kokhlearnej, a także w całym mózgu.

Dostępne informacje wskazują na poprawę krążenia w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozszerzeniu sfinkterów przedkapilarnych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betagistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi mózgowej u ludzi.

Betagistyna sprzyja kompensacji wejściowej.

Betagistyna przyspiesza regenerację funkcji wejściowej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wejściowej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betagistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji wejściowej po neurektomii.

Betagistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach wejściowych.

Stwierdzono również, że betagistyna wywiera zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów wierzchołkowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder wejściowych.

Wiadomo, że właściwości farmakodynamiczne betagistyny mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie wejściowym.

Skuteczność betagistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy wejściowymi i chorobą Menière’a, co zostało zademonstrowane poprzez zmniejszenie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym betagistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betagistyny w osoczu krwi jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – w osoczu i moczu.

Po przyjęciu leku wraz z posiłkiem maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betagistyny jest identyczne, co wskazuje na to, że przyjmowanie pokarmu jedynie opóźnia proces wchłaniania leku.

Rozkład. Procent betagistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biota transformacja. Po wchłonięciu betagistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (który nie posiada aktywności farmakologicznej).

Po przyjęciu betagistyny doustnie stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (i w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia leku i zmniejsza się z okresem półwylu trwającym około 3,5 godziny.

Wydalanie. Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawkach 8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betagistyny przez nerki lub kał jest nieznaczne.

Liniowość. Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betagistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metabolizmu nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku. Feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo mających na celu zbadanie interakcji z innymi lekami. Ze względu na dane z badań in vitro, nie należy oczekiwać hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betagistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu B MAO (np. selegiliną). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betagistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec podtypu B MAO).

Ponieważ betagistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwe jest, że interakcja betagistyny z lekami przeciwhistaminowymi może wpływać na skuteczność któregoś z tych leków.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W trakcie leczenia lekiem należy dokładnie monitorować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub z wywiadem wrzodowej choroby żołądka i dwunastnicy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u ciężarnych kobiet.

Wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród oraz rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków bezwzględnego wskazania.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu oceny przenikania betahistyny do mleka. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Betagistyn-KV wskazany jest w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Wiadomo, że betahistyna nie wpływa lub wpływa nieistotnie na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjmowanie w ciągu doby.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Utrata objawów czasami stwierdza się dopiero po dwóch-trzech tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki czasami osiąga się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Istnieją dane sugerujące, że wczesne włączenie leczenia może zapobiegać postępowi choroby i/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie zastosowania leku w okresie pozarejestracyjnym sugeruje, że nie jest wymagana korekta dawki dla tej grupy pacjentów.

Niewydolność nerek

Doświadczenie zastosowania pozarejestracyjnego wskazuje, że nie jest wymagana korekta dawki.

Niewydolność wątroby

Doświadczenie zastosowania pozarejestracyjnego wskazuje, że nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci. Z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18 roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu dawek leku do 640 mg. Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betagistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające.

Niepożądane działania.

Ze strony układu pokarmowego: nudności i wzdęcia, niewielkie zaburzenia żołądka (wymioty, ból brzucha, wzdęcia i meteorystyka). Te działania niepożądane zazwyczaj ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd i pokrzywka.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistery w pudełku.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

AT «KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY».

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.