Аверо

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АВЕРО (AVERO)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В8» с одной стороны таблетки и гладкие с другой стороны;

таблетки по 16 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В16» с одной стороны таблетки и разделительной риской с другой стороны;

таблетки по 24 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и людях.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани, и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной области, а также во всём головном мозге

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что подтверждено уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты — в плазме и моче.

При приёме препарата вместе с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется до 2-пиридилацетовой кислоты (которая не обладает фармакологической активностью).

После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг примерно 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме препарата в дозе 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. С учетом данных исследований in vitro подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по В ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с крапивницей, кожными высыпаниями или аллергическим ринитом из-за риска усиления этих симптомов.

С осторожностью следует назначать препарат больным с тяжелой гипотензией.

Лактоза

Препарат Аверо содержит лактозу:

Таблетка 8 мг содержит 70 мг лактозы.

Таблетка 16 мг содержит 140 мг лактозы.

Таблетка 24 мг содержит 210 мг лактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных по применению бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих клинически применяемым. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, которую равномерно распределяют для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Согласно некоторым данным, назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Аверо можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (указаны в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с едой.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, большой опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Аверо, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Аверо во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Помимо случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, спонтанно в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы известны следующие нежелательные явления. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке. По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке. По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Металовца 2, 39-460 Нова Демба, Польша.

Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Poland.