Аскорбиновая кислота

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (ASCORBIC ACID)

Состав:

действующее вещество: аскорбиновая кислота;

1 мл раствора содержит аскорбиновой кислоты 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С).

Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, благодаря чему обеспечивает стабильность клеточных мембран. Также аскорбиновая кислота участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани стенки сосудов, тем самым предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Аскорбиновая кислота участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме, в частности в ткани надпочечников, значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в адаптационных реакциях. Аскорбиновая кислота способна оказывать антианемическое действие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает трёхвалентное железо до двухвалентного, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика. Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани. Накапливается преимущественно в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в ткани надпочечников. В тканях пребывает как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Приём алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

Клинические характеристики

Показания. Гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, лёгочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; различные интоксикации и инфекционные заболевания; аддисонический криз; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялотекущие раны; различные дистрофии; повышенное умственное напряжение и тяжёлая физическая работа.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства. Сахарный диабет, повышенная свёртываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (включая гипероксалурию), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень в крови пероральных контрацептивов. Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (включая алкалоиды). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно.

Аскорбиновая кислота уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков.

Повышает детоксикацию и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном усиливается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

Одновременный приём аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

При применении аскорбиновой кислоты в больших дозах и одновременном употреблении алкоголя могут развиться дисульфирамоподобные реакции.

Особенности применения

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо контролировать функцию надпочечников и артериальное давление.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.

Терапию в больших дозах нельзя назначать больным, склонным к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л в сутки).

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности вызывать ложноположительный результат пробы на наличие сахара в моче и ложноотрицательный результат пробы на скрытую кровь в кале, а также занижать показатели при исследовании концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме аскорбиновую кислоту следует назначать в минимальных дозах.

Применение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить развитие заболевания. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку клинические данные о возможном взаимодействии отсутствуют.

Важная информация о вспомогательных веществах. Данный лекарственный препарат содержит 0,3 ммоль (7 мг/мл) натрия (дозировка 50 мг/мл) или 0,6 ммоль (13,8 мг/мл) натрия (дозировка 100 мг/мл). Требуется осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с низким содержанием натрия. Таким больным не следует назначать высокие дозы препарата.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасен для плода, однако применение витамина С в высоких дозах может негативно повлиять на развитие плода, кроме того существует риск прерывания беременности. Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует учитывать, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и в дальнейшем у новорождённого возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета матери, содержащая достаточное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у младенца. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период грудного вскармливания не рекомендуется превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). Если необходимо назначение повышенных доз препарата, женщине следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат в рекомендованных дозах не влияет на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяют внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1–3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу лекарственного средства растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путём медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально с учётом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям от 12 лет. Лекарственное средство назначают в дозе 50–150 мг в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г. При острых отравлениях максимальная доза составляет до 500 мг в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет. Лекарственное средство назначают внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: для детей до 6 месяцев — 30 мг, 6–12 месяцев — 35 мг, 1–3 года — 40 мг, 4–10 лет — 45 мг, 11–12 лет — 50 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг.

Особые группы пациентов. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.

Для пациентов с тяжёлой или терминальной почечной недостаточностью (пациенты, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг.

Для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.

Дети. Дозирование лекарственного средства для детей смотрите в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать расстройства желудочно-кишечного тракта, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки оказывают диуретический эффект.

При однократном применении избыточных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

При внутривенном введении высоких доз может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие следующих побочных явлений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гипероксалурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, образование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз; у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов лекарственное средство может вызвать гемолиз эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при внутривенном введении возможны ощущение жара, изменения в месте введения.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Наличие в составе лекарственного средства вспомогательного вещества натрия сульфита (Е 221) редко может вызвать реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Поскольку аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, она может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности одновременного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке.

По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с картонными перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.