Kwas askorbinowy

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kwas askorbinowy (Acidum ascorbinicum)

Skład:

substancja czynna: kwas askorbinowy;

1 ml roztworu zawiera 50 mg lub 100 mg kwasu askorbinowego;

substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, bezwodny siarczyn sodu (E 221), woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bezbarwny lub lekko żółtawy, praktycznie wolny od cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania kwasu askorbinowego. Kwas askorbinowy (witamina C).

Kod ATX A11G A01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika. Kwas askorbinowy (witamina C) to witamina rozpuszczalna w wodzie, która wspomaga optymalny przebieg metabolizmu tkankowego. Aktywnie uczestniczy w reakcjach utlenowo-odnowieniowych, tworząc razem z kwasem dehydroaskorbinowym układ przenoszenia wodoru, wykazuje działanie antyoksydacyjne, dzięki czemu zapewnia stabilność błon komórkowych. Kwas askorbinowy uczestniczy również w syntezie substancji podstawowej tkanki łącznej ściany naczyń, zapobiegając w ten sposób rozwojowi diatezy hemoragicznej. W organizmie człowieka nie jest syntetyzowany. Przy niedostatecznym dopływie kwasu askorbinowego z pożywieniem rozwijają się krwawienia z dziąseł, błon śluzowych. Kwas askorbinowy uczestniczy w metabolizmie glukozy, katabolizmie cholesterolu, syntezie hormonów steroidowych. W sytuacjach stresowych zawartość kwasu askorbinowego w organizmie, a w szczególności w tkankach gruczołów nadnerczy, znacząco spada, co potwierdza udział kwasu askorbinowego w reakcjach adaptacyjnych. Kwas askorbinowy wykazuje działanie przeciw anemii dzięki wpływowi na metabolizm żelaza. Redukuje żelazo trójwartościowe do dwuwartościowego, które jest następnie transportowane z krwią.

Farmakokinetyka. Kwas askorbinowy po podaniu parenteralnym łatwo przenika do leukocytów, płytek krwi, a następnie do wszystkich tkanek. Gromadzi się głównie w narządach o zwiększonym poziomie procesów metabolicznych, w szczególności w tkankach gruczołów nadnerczy. W tkankach występuje zarówno w postaci wolnej, jak i w postaci związków. Wydalany jest z organizmu z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Spożywanie alkoholu oraz palenie tytoniu przyspieszają rozpad kwasu askorbinowego (przemiana w nieaktywne metabolity), co gwałtownie obniża jego zapasy w organizmie.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania.
Niedobór witaminy C; szkorbut; krwawienia (maciczne, płucne, nosowe, wątrobowe); diatezy krwotoczne; krwawienia jako zespół choroby wylewowej; różne zatrucia oraz choroby zakaźne; kryz nadnerczowy; przedawkowanie leków przeciwkrzepliwych; złamania kości i rany z opóźnionym gojeniem; różne dystrofie; zwiększony wysiłek umysłowy oraz ciężka praca fizyczna.

Przeciwwskazania.
Podwyższona indywidualna wrażliwość na kwas askorbinowy lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku. Cukrzyca, skłonność do hiperkoagulacji, skłonność do zakrzepów, zakrzewica żył, kamica moczowa (w tym nadmierna wydzielanie szczawianów), niewydolność nerek, postępujące nowotwory złośliwe, hemochromatoza, talasemia, polycytemia, białaczka, anemia sierpowata, niedobór glukozo-6-fosforanodwodorydrazu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań

Kwas askorbinowy zwiększa stężenie w krwi salicylanów (zwiększa ryzyko kryształu w moczu), etyniloestradiolu, penicylin benzylowych i tetracyklin, obniża poziom doustnych środków antykoncepcyjnych. Zwiększa wydalanie leków o odczynie zasadowym (w tym alkaloidów). W wysokich dawkach zwiększa wydalanie moksetynu przez nerki.

Tetracykliny oraz kwas acetylosalicylowy nasilają wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

Jednoczesne stosowanie z salicylanami i sulfonamidami o krótkim czasie działania zwiększa ryzyko powstawania kamieni w moczu.

Wysokie dawki kwasu askorbinowego mogą obniżać pH moczu, co prowadzi do zmniejszenia się resorpcji kanalikowej amfetaminy oraz antydepresantów trójcyklicznych stosowanych jednocześnie.

Kwas askorbinowy osłabia działanie przeciwkrzepliwe pochodnych kumaryny i heparyny, a także zmniejsza skuteczność antybiotyków.

Zwiększa eliminację i ogólny klirens alkoholu etylowego.

Osłabia działanie chronotropowe izoprenaliny i terapeutyczne działanie pochodnych fenantiazyny.

Jednoczesne stosowanie z barbituranami i primydonem zwiększa wydalanie kwasu askorbinowego z moczem.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu askorbinowego i deferozaminu nasila toksyczność żelaza w tkankach, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witamina C może być przyjmowana dopiero 2 godziny po wstrzyknięciu deferozaminu.

W przypadku stosowania kwasu askorbinowego w dużych dawkach i jednoczesnego spożycia alkoholu mogą wystąpić reakcje typu disulfiram.

Szczególne środki ostrożności

Ze względu na stymulujące działanie kwasu askorbinowego na syntezę hormonów kortykosteroidowych należy obserwować funkcję nadnerczy oraz ciśnienie tętnicze.

Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek możliwe jest hamowanie funkcji aparatu wyspowego trzustki, dlatego w trakcie długotrwałego leczenia należy regularnie kontrolować funkcję trzustki.

Terapii w dużych dawkach nie wolno przepisywać chorym z predyspozycją do nawrotowego kamicy moczowej. Chorym z niewydolnością nerek w celu zmniejszenia ryzyka kryształomoczycy należy zapewnić odpowiednią podaż płynów (1,5–2 l dziennie).

Kwas askorbinowy jako reduktor może fałszywie wpływać na wyniki różnych badań laboratoryjnych, m.in. powodować fałszywie dodatni wynik testu na obecność glukozy w moczu i fałszywie ujemny wynik testu na obecność utajonej krwi w stolcu, a także obniżać wartości w badaniach stężenia lakto dehydrogenazy i aminotransferaz w surowicy krwi.

Chorym z podwyższonym stężeniem żelaza w organizmie kwas askorbinowy należy przepisywać w minimalnych dawkach.

Stosowanie kwasu askorbinowego chorym z szybko proliferującymi i intensywnie przerzutującymi nowotworami może nasilić rozwój choroby. Chorym poddawanym chemioterapii lek należy przepisać nie wcześniej niż po 1–3 dniach (w zależności od okresu półtrwania leku przeciwnowotworowego) po zakończeniu chemioterapii, ponieważ brakuje danych klinicznych dotyczących możliwej interakcji.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych. Ten lek zawiera 0,3 mmol (7 mg/ml) sodu (dawkowanie 50 mg/ml) lub 0,6 mmol (13,8 mg/ml) sodu (dawkowanie 100 mg/ml). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u chorych przestrzegających diety o niskiej zawartości sodu. Takim chorym nie należy przepisywać wysokich dawek leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Niedobór witaminy C w diecie ciężarnych może być niebezpieczny dla płodu, jednak stosowanie witaminy C w wysokich dawkach może negatywnie wpływać na rozwój płodu, a ponadto istnieje zagrożenie przerwaniem ciąży. Dlatego kwas askorbinowy należy przepisywać tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w II–III trymestrze ciąży wynosi około 60 mg. Kwas askorbinowy przenika przez barierę łożyskową. Należy mieć na uwadze, że płód może przyzwyczaić się do wysokich dawek kwasu askorbinowego przyjmowanych przez ciężarną kobietę, a następnie u noworodka może rozwinąć się choroba askorbinowa jako reakcja „odstawna”. Dlatego w okresie ciąży nie należy przepisywać leku w podwyższonych dawkach, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Minimalne dzienne zapotrzebowanie na kwas askorbinowy w okresie karmienia piersią wynosi 80 mg. Dieta matki zawierająca odpowiednią ilość kwasu askorbinowego jest wystarczająca do zapobiegania niedoborowi u niemowlęcia. Kwas askorbinowy przenika do mleka matki. Teoretycznie istnieje niebezpieczeństwo dla dziecka przy stosowaniu przez matkę wysokich dawek kwasu askorbinowego (w okresie karmienia piersią nie zaleca się przekraczania dziennej potrzeby na kwas askorbinowy). Jeśli konieczne jest przepisanie podwyższonych dawek leku, kobieta powinna przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn. Lek w zalecanych dawkach nie wpływa na szybkość reakcji.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się dożylnie strzykawkowo lub kroplowo oraz domięśniowo.

Podawanie dożylnie strzykawkowo przez 1–3 minuty. Do wlewu dożylnego dawkę jednorazową leku należy rozpuścić w 50–100 ml 0,9 % roztworu sodu chlorku i podawać powoli w postaci wlewu dożylnego z prędkością 30–40 kropel na minutę.

Podawanie domięśniowe głęboko do mięśnia.

Dawkowanie ustala się indywidualnie, uwzględniając charakter i ciężkość choroby.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia. Lek w dawce dobowej 50–150 mg. Maksymalna dawka jednorazowa – 200 mg, dobowa – 1 g. W przypadku ostrych zatruczeń maksymalna dawka dobową wynosi do 500 mg.

Dzieci do 12. roku życia. Lek podaje się dożylnie w dawce dobowej 5–7 mg/kg masy ciała w postaci 5 % roztworu (0,5–2 ml). Zazwyczaj dawki dobowe dla dzieci wynoszą: dla dzieci do 6 miesięcy życia – 30 mg, 6–12 miesięcy – 35 mg, 1–3 lata – 40 mg, 4–10 lat – 45 mg, 11–12 lat – 50 mg. Maksymalna dawka dobową – 100 mg.

Osoby z grupy ryzyka. U pacjentów z nawracającym powstawaniem kamieni w nerkach dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–200 mg.

U pacjentów z ciężką lub terminalną niewydolnością nerek (pacjenci poddawani dializie) dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 50–100 mg.

U pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy dawka dobową kwasu askorbinowego nie powinna przekraczać 100–500 mg.

Dzieci. Dawkowanie leku dla dzieci patrz w punkcie „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie

Duże dawki kwasu askorbinowego mogą powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunkę, a także prowadzić do nadmiernego wydzielania szczawianów i powstawania kamieni szczawianowych. Dawki powyżej 600 mg na dobę wykazują działanie moczopędne.

W przypadku jednorazowego zastosowania nadmiernych dawek leku możliwe są nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha, świąd, wysypka skórna, podwyższona pobudliwość.

W przypadku dożylnej infuzji wysokich dawek istnieje ryzyko przerwania ciąży.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leku, terapia objawowa.

Efekty uboczne

Kwas askorbinowy zazwyczaj dobrze znosi się z organizmem, jednak możliwe są następujące działania niepożądane.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, skurcze żołądka.

Ze strony nerek i układu moczowego: hiperoksaluria, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, powstawanie kamieni nerkowych z wapnia szczawianu.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipwitaminoza C, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – hamowanie czynności aparatu wyspowego trzustki (hiperglikemia, glukozuria) i syntezy glikogenu, zatrzymanie sodu i płynu, zaburzenia przemian cynku i miedzi.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – zaburzenia snu, zwiększenie pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie przepuszczalności naczyń włosowatych, pogorszenie odżywienia tkanek, przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – dystrofia mięśnia sercowego, podwyższenie ciśnienia tętniczego, rozwój mikroangiopatii.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach – trombocytoza, hiperprotrombinemia, powstawanie skrzeplin, erytropenia, neutrofilowy leukocytoza; u chorych z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu ciałek krwi lek może wywołać hemolizę erytrocytów.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: zespół hipertermiczny, przy podaniu dożylnym możliwe uczucie gorąca, zmiany w miejscu podania.

Ciąża: przy dożylnej aplikacji w wysokich dawkach – zagrożenie przerwania ciąży.

Obecność w składzie leku substancji pomocniczej – siarczanu sodu (E 221) rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Przekazywanie doniesień o podejrzanych efektach ubocznych

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania danego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Ponieważ kwas askorbinowy ma wysoki potencjał redoks, może on zmieniać skład chemiczny innych leków. Dlatego przy rozważaniu możliwości jednoczesnego stosowania z innymi lekami należy upewnić się o ich zgodności.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze z folii, po 1 lub 2 blisterach w paczce.

Po 2 ml w ampułce; po 5 lub 10 ampułek w kartonowej paczce z przegródkami z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Lubnifarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwinkowa, 16.