Аскорбиновая кислота

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (ASCORBIC ACID)

Состав:

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит кислоты аскорбиновой 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: 5 % раствор — прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; 10 % раствор — прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота (витамин С). Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счёт чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, тем самым предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с пищевыми продуктами развиваются кровотечения из десен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме, в частности в ткани надпочечников, значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в адаптационных реакциях. Способна оказывать противоанемическое действие за счёт влияния на обмен железа. Восстанавливает трёхвалентное железо в двухвалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; накапливается преимущественно в органах с повышенным уровнем метаболических процессов, в частности в ткани надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Приём алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая её запасы в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Гиповитаминоз С; цинга, кровотечения (маточные, лёгочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, различные интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисонический криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и вялотекущие раны, различные дистрофии, беременность и период грудного вскармливания, повышенное умственное напряжение и тяжёлая физическая работа.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата; сахарный диабет, повышенная свёртываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т.ч. гипероксалурия), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (включая алкалоиды). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего уменьшается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно.

Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.

Снижает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков.

Повышает детоксикацию и общий клиренс этилового спирта.

Снижает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При применении аскорбиновой кислоты в больших дозах и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

Особенности применения.

При применении больших доз необходим контроль функции почек, артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (подавление инсулярного аппарата).

Лечение большими дозами не следует проводить у пациентов, склонных к рецидивирующей мочекаменной болезни. Пациентам с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л в день).

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный результат пробы на наличие сахара в моче и отрицательный результат пробы на скрытую кровь в кале, а также снижение показателей концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усилить эти процессы. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1–3 дня после химиотерапии (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата), поскольку отсутствуют клинические данные о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует учитывать, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, принимаемым беременной женщиной, и у новорождённого возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная суточная потребность в аскорбиновой кислоте в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета матери, содержащая достаточное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у младенца. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период грудного вскармливания не рекомендуется превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте). Если необходимо назначить повышенные дозы препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят в течение 1–3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путём медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы назначают индивидуально с учётом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет обычно назначают 50–150 мг в сутки. При отравлениях суточную дозу повышают до 500 мг. Максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: до 6 месяцев – 30 мг, 6–12 месяцев – 35 мг, 1–3 года – 40 мг, 4–10 лет – 45 мг, 11–12 лет – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.

Особые группы пациентов. Пациентам с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг. Пациентам с тяжёлой или терминальной почечной недостаточностью (пациенты, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг. Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.

Дети.

Применение препарата детям смотрите в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки оказывают диуретический эффект.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие следующих побочных явлений.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, ощущение усталости; при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Со стороны мочевыделительной системы: гипероксалурия; при длительном применении в высоких дозах — повреждение клубочкового аппарата почек, образование почечных камней из оксалата кальция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, покраснение, крапивница, отек.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С; при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Сосудистые расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства: озноб, повышение температуры тела.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аскорбиновая кислота имеет высокий окислительно-восстановительный потенциал, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения совместно с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампул в упаковке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в упаковке, или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.