Acido ascorbico
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ACIDO ASCORBICO (ACID ASCORBIC)
Composizione:
Principio attivo: acido ascorbico;
1 ml di soluzione contiene 50 mg o 100 mg di acido ascorbico;
Eccipienti: sodio idrocarbonato, sodio metabisolfito (E 223), edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.
Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione al 5% – liquido trasparente incolore o leggermente giallastro; soluzione al 10% – liquido trasparente da incolore a giallastro.
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di acido ascorbico. Acido ascorbico (vitamina C). Codice ATC A11G A01.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'acido ascorbico (vitamina C) è una vitamina idrosolubile che favorisce un ottimale svolgimento del metabolismo tissutale. Partecipa attivamente alle reazioni di ossidoriduzione, formando con l'acido deidroascorbico un sistema di trasporto dell'idrogeno, manifestando proprietà antiossidanti grazie alle quali garantisce la stabilità delle membrane cellulari. Partecipa alla sintesi della sostanza fondamentale del tessuto connettivo della parete vascolare, prevenendo così lo sviluppo del diatesi emorragica. Non viene sintetizzato nell'organismo umano. In caso di insufficiente apporto di acido ascorbico attraverso gli alimenti, si manifestano emorragie delle gengive e delle mucose. Partecipa al metabolismo del glucosio, al catabolismo del colesterolo e alla sintesi degli ormoni steroidei. Durante le reazioni da stress, il contenuto di acido ascorbico nell'organismo, e in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali, si riduce notevolmente, confermando il coinvolgimento dell'acido ascorbico nelle reazioni di adattamento. È in grado di esercitare un'azione anti-anemica grazie all'influenza sul metabolismo del ferro. Riduce il ferro trivalente a ferro bivalente, che viene trasportato attraverso il flusso ematico.
Farmacocinetica
L'acido ascorbico, dopo somministrazione parenterale, penetra facilmente nei leucociti e nelle piastrine, e successivamente in tutti i tessuti; si accumula principalmente negli organi con un elevato livello di attività metabolica, in particolare nei tessuti delle ghiandole surrenali. Nei tessuti è presente sia in forma libera che come composti. Viene escreto dall'organismo attraverso l'urina sia in forma invariata che come metaboliti.
L'assunzione di alcol e il fumo accelerano la degradazione dell'acido ascorbico (trasformandolo in metaboliti inattivi), riducendo drasticamente le sue riserve nell'organismo.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Carenza di vitamina C; scorbuto, emorragie (uterine, polmonari, nasali, epatiche), diatesi emorragica, emorragie come sindrome da malattia da radiazioni, varie intossicazioni e malattie infettive, nefropatia gravidica, crisi addisoniana, sovradosaggio di anticoagulanti, fratture ossee e ferite con granulazione lenta, varie distrofie, gravidanza e allattamento, elevato sforzo mentale e intenso lavoro fisico.
Controindicazioni.
Ipersensibilità individuale accertata all'acido ascorbico o a uno qualsiasi degli eccipienti; diabete mellito, aumento della coagulazione del sangue, tendenza alla trombosi, tromboflebite, calcolosi urinaria (inclusa iperossaluria), insufficienza renale, neoplasie maligne in fase progressiva, emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblastica, anemia falciforme, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
L'acido ascorbico aumenta la concentrazione nel sangue di salicilati (aumentando il rischio di cristalluria), etinilestradiolo, benzilpenicillina e tetracicline, riducendo invece il livello nel sangue dei contraccettivi orali. Aumenta l'eliminazione di farmaci con reazione alcalina (inclusi alcaloidi). In dosi elevate aumenta l'escrezione renale di mexiletina.
Le tetracicline e l'acido acetilsalicilico aumentano l'escrezione urinaria dell'acido ascorbico.
L'assunzione contemporanea con salicilati e sulfamidici a breve durata d'azione aumenta il rischio di formazione di calcoli urinari.
Alte dosi di acido ascorbico possono ridurre il pH urinario, con conseguente riduzione del riassorbimento tubulare di amfetamina e antidepressivi triciclici somministrati contemporaneamente.
Aumenta l'escrezione di ferro nei pazienti che assumono deferoxamina.
Riduce l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici e dell'eparina, nonché l'efficacia degli antibiotici.
Aumenta la disintossicazione e la clearance totale dell'alcol etilico.
Riduce l'effetto cronotropo dell'isoprenalina e l'effetto terapeutico dei derivati fenotiazinici.
L'assunzione contemporanea con barbiturici e primidone aumenta l'escrezione urinaria di acido ascorbico.
L'uso di acido ascorbico in dosi elevate unito al consumo contemporaneo di alcol può provocare una reazione simile al disulfiram.
Caratteristiche particolari di impiego.
In caso di somministrazione di dosi elevate, è necessario monitorare la funzionalità renale, la pressione arteriosa (stimolazione da parte dell'acido ascorbico della formazione di corticosteroidi) e la funzionalità del pancreas (inibizione dell'apparato insulare).
La terapia con dosi elevate non deve essere effettuata in pazienti predisposti alla recidiva di malattia da calcoli urinari. Nei pazienti con insufficienza renale, per ridurre il rischio di cristalluria, è necessario garantire un adeguato apporto di liquidi (1,5–2 litri al giorno).
L'uso di alte dosi di acido ascorbico può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio: falso positivo nel test per lo zucchero nelle urine, falso negativo nel test per la ricerca di sangue occulto nelle feci, nonché riduzione dei livelli sierici di lattato deidrogenasi e aminotransferasi.
Nei pazienti con aumentato contenuto di ferro nell'organismo, l'acido ascorbico deve essere somministrato alle dosi minime.
Nei pazienti che seguono una dieta povera di sodio, non devono essere somministrate dosi elevate del farmaco.
L'assunzione di acido ascorbico in pazienti con tumori ad alta proliferazione e intensa metastatizzazione potrebbe aggravare tali processi. Nei pazienti sottoposti a chemioterapia, il farmaco deve essere somministrato non prima di 1–3 giorni dopo il trattamento chemioterapico (a seconda del tempo di emivita del farmaco antitumorale), poiché non esistono dati clinici riguardo a possibili interazioni.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico nel II–III trimestre di gravidanza è di circa 60 mg. L'acido ascorbico attraversa la barriera placentare. Va considerato che il feto può adattarsi alle alte dosi di acido ascorbico assunte dalla madre, con possibile insorgenza di malattia da carenza di vitamina C nel neonato come reazione da sospensione. Pertanto, durante la gravidanza, il farmaco non deve essere somministrato in dosi elevate, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale per la madre superi il possibile rischio per il feto.
Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante l’allattamento è di 80 mg. Una dieta materna adeguata in acido ascorbico è sufficiente a prevenire carenze nel neonato. L'acido ascorbico passa nel latte materno. Teoricamente esiste un rischio per il neonato in caso di assunzione da parte della madre di alte dosi di acido ascorbico (durante l’allattamento non è raccomandato superare il fabbisogno giornaliero di acido ascorbico). Se fosse necessario somministrare dosi elevate del farmaco, si deve interrompere l’allattamento.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.
Il farmaco, alle dosi raccomandate, non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.
Modalità e dosi di somministrazione.
Si somministra per via endovenosa in bolo o per infusione, oppure per via intramuscolare.
La somministrazione endovenosa in bolo viene effettuata nell’arco di 1–3 minuti. Per la somministrazione endovenosa per infusione, la dose singola del medicinale viene disciolta in 50–100 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro e somministrata mediante infusione endovenosa lenta a una velocità di 30–40 gocce al minuto.
La somministrazione intramuscolare deve essere effettuata in profondità nel muscolo.
Le dosi vanno stabilite individualmente, in base alla natura e alla gravità della malattia.
Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: la dose abituale è di 50–150 mg al giorno. In caso di intossicazioni, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 500 mg. Dose massima singola: 200 mg; dose massima giornaliera: 1 g.
Bambini al di sotto dei 12 anni di età: viene somministrato per via endovenosa in dose giornaliera di 5–7 mg/kg di peso corporeo sotto forma di soluzione al 5 % (0,5–2 ml). Le dosi giornaliere abituali nei bambini sono le seguenti: fino a 6 mesi di età: 30 mg; da 6 a 12 mesi: 35 mg; da 1 a 3 anni: 40 mg; da 4 a 10 anni: 45 mg; da 11 a 12 anni: 50 mg. Dose giornaliera massima: 100 mg.
Gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti con formazione ricorrente di calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100–200 mg. Nei pazienti con insufficienza renale grave o terminale (pazienti in dialisi), la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 50–100 mg. Nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100–500 mg.
Bambini.
Per l’uso del medicinale nei bambini, si veda il paragrafo «Modalità e dosi di somministrazione».
Sovradosaggio.
Grandi dosi di acido ascorbico possono causare disturbi gastrointestinali, inclusa diarrea, nonché iperossaluria e formazione di calcoli ossalati. Dosi superiori a 600 mg al giorno possono esercitare un effetto diuretico.
La somministrazione endovenosa in dosi elevate può comportare il rischio di interruzione della gravidanza.
Trattamento: interrompere l’assunzione del medicinale e attuare una terapia sintomatica.
Effetti indesiderati.
L'acido ascorbico è generalmente ben tollerato, tuttavia possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.
Disturbi del sistema emolinfopoietico: con l'uso prolungato in dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila.
Disturbi neurologici: cefalea, sensazione di affaticamento; con l'uso prolungato in dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale.
Disturbi gastrointestinali: nausea, diarrea, crampi addominali.
Disturbi del sistema urinario: iperossaluria; con l'uso prolungato in dosi elevate – danno all'apparato glomerulare renale, formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.
Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: molto raramente – eruzioni cutanee, iperemia cutanea, prurito, arrossamento, orticaria, edema.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipervitaminosi C; con l'uso prolungato in dosi elevate – inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.
Disturbi vascolari: riduzione della permeabilità capillare, peggioramento della trofica tissutale; con l'uso prolungato in dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.
Disturbi generali: brividi, aumento della temperatura corporea.
Gravidanza: con somministrazione endovenosa in dosi elevate – rischio di interruzione della gravidanza.
Disturbi del sistema immunitario: molto raramente – shock anafilattico.
Durata della conservazione.
2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Incompatibilità.
L'acido ascorbico ha un elevato potenziale ossidoriduttivo, per cui può alterare la composizione chimica di altri farmaci. Pertanto, prima di considerare l'uso concomitante con altri medicinali, è necessario verificare la loro compatibilità.
Confezione.
2 ml in fiale. 10 fiale in una confezione con divisori; oppure 5 fiale in un blister monouso, 2 blister in una confezione; oppure 100 fiale in una scatola con divisori.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».
Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.
Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.