Vazoserk Duo

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Vazoserk Duo (VASOSERCDUO)

Skład:

substancja czynna: betahistyna;

1 tabletka zawiera betahistyny dihydrochloranu 24 mg;

substancje pomocnicze: manitol (E 421), celuloza mikrokryształowa, polipładon XL, kwas cytrynowy monohydrat, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: okrągłe tabletki białego koloru z ryflowaniem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego.

Kod ATC N07CA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Dane pochodzą z badań przeprowadzonych na zwierzętach oraz z udziałem ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny

Stwierdzono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększyć przepływ krwi do obszaru ślimaka oraz do całego mózgu Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu sfincterów przedkapilarnych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu mózgowego u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji przedsionkowej

Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji przedsionkowej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, przyspieszając i wspomagając proces centralnej kompensacji przedsionkowej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócono również czas regeneracji funkcji przedsionkowej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych

Stwierdzono również, że betahistyna wywiera zależny od dawki hamujący wpływ na generowanie potencjałów wierzchołkowych w neuronach bocznych i śródzielowych jąder przedsionkowych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to wykazano u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono poprzez zmniejszenie nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego. Stężenie betahistyny we krwi jest bardzo niskie, dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego – we krwi i w moczu.

Podczas przyjmowania leku wraz z posiłkiem maksymalne stężenie Cmax leku jest niższe niż przy podawaniu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest identyczne, co wskazuje na to, że przyjmowanie pokarmu tylko opóźnia proces wchłaniania leku.

Rozkład

Procent betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja

Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydyloctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydyloctowego we krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od podania leku i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie

Kwas 2-pirydyloctowy jest szybko wydalany z moczem. Po podaniu leku w dawce

8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość

Szybkość regeneracji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowany szlak metaboliczny pozostaje nieprzeładowany.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, które czasem towarzyszą nudności i wymioty;
• obniżeniem słuchu (słuchem);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku.

Fechochromocyto.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji z innymi lekami. Biorąc pod uwagę dane z badań in vitro, nie należy oczekiwać hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym izoformę B MAO (np. selegolina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec izoformy B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwe jest współdziałanie betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, które może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas leczenia lekiem należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub z przewlekłą chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/rozwojowy płodu, poród oraz rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków bezwzględnego wskazania.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu oceny przenikania betahistyny do mleka. Korzyści płynące z zastosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami z karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trójdzielnym zespołem głównych objawów: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów pochodzenia vestibularnego. Obie te choroby mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na dwa przyjęcia w ciągu doby: po 1 tabletce 2 razy na dobę.

Preparat należy przyjmować podczas posiłku lub w krótkim czasie po jego spożyciu. Dawkę należy dobrać indywidualnie, zależnie od efektu. Utrata objawów czasem stwierdza się dopiero po 2–3 tygodniach leczenia. Najlepsze efekty uzyskuje się po przyjmowaniu leku przez kilka miesięcy. Istnieją dane wskazujące, że wczesne rozpoczynanie leczenia może zapobiegać postępowi choroby oraz/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż obecnie dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, doświadczenie z okresu posprzedzajowego pozwala założyć, że korekta dawki u tej populacji pacjentów nie jest konieczna.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu posprzedzajowego korekta dawki nie jest wymagana.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczeń z okresu posprzedzajowego korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu Vazoserk Duo, nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu dawek do 640 mg. Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjęciu zwiększonych dawek betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie przedawkowania

Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspierające.

Efekty uboczne.

Poniższe efekty uboczne obserwowano u pacjentów przyjmujących bethydrynę w trakcie badań kontrolowanych placebo, z następującą częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), pojedynczo (od ≥1/10000 do <1/1000), rzadkie (<1/10000).

Z układu pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z układu nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, poniższe niepożądane zdarzenia zgłaszane były spontanicznie w trakcie użytkowania pogwarancyjnego oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można ustalić częstości, dlatego sklasyfikowano ją jako nieznaną.

Z układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z układu pokarmowego

Skargi na nieznaczne zaburzenia żołądka (wymioty, ból przewodu pokarmowego, wzdęcia i nadmierne wydzielanie gazów). Te efekty uboczne zwykle ustępują po przyjmowaniu leku podczas jedzenia lub po zmniejszeniu dawki.

Z skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, swędzenie i pokrzywkę.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu chronionym przed wilgocią i niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

15 tabletek w blisterze; 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

ABDİ İBRAHİM İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Orhan Gazi Mahallesi Tunc Yıldız Caddesi Nr 3, Esenyurt/Stambuł, Turcja.