Vazoserk Duo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Vazoserk Duo

Composizione:

principio attivo: betasercina;

1 compressa contiene cloridrato di betaserina 24 mg;

eccipienti: mannitolo (E 421), cellulosa microcristallina, poliplasdone XL, acido citrico monoidrato, talco, biossido di silicio colloidale anidro, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde di colore bianco con linea di rottura su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dei disturbi vestibolari.

Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito, grazie a studi effettuati su animali e su esseri umani.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico

È stato dimostrato che la betagistina esercita un'attività parzialmente agonista sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, con una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regolazione di questi recettori.

La betagistina può aumentare il flusso ematico alla zona cocleare e all'intero cervello Studi farmacologici sugli animali hanno dimostrato un miglioramento della circolazione sanguigna nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema di microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre mostrato un aumento del flusso ematico cerebrale nell'uomo.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, accelerando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina ed è mediato dall'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato una riduzione del tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività neuronale nei nuclei vestibolari

È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina, come dimostrato negli animali, potrebbero spiegare l'effetto terapeutico positivo del farmaco a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi clinici su pazienti con vertigini vestibolari e malattia di Ménière, con riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di vertigine.

Farmacocinetica.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato a formare l'acido 2-piridilacetico. Poiché la concentrazione plasmatica di betagistina è molto bassa, tutti gli studi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che il cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento.

Distribuzione

La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione

Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata in acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica).

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) dell'acido 2-piridilacetico raggiunge il massimo dopo 1 ora e diminuisce con un'emivita di circa 3,5 ore.

Eliminazione

L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato attraverso le urine. Dopo somministrazione di dosi comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione renale o fecale della betagistina è trascurabile.

Linearità

La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 8 e 48 mg, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina, suggerendo che il percorso metabolico coinvolto non è sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, a volte accompagnate da nausea e vomito;
• riduzione dell'udito (sordità);
• acufene (ronzio nell'orecchio).

Trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo per valutare le interazioni con altri farmaci. Sulla base dei dati ottenuti in vitro, non ci si aspetta un'inibizione dell'attività dei citocromi P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo del betagistina può essere inibito da farmaci inibitori della monoaminossidasi (MAO), compresi quelli che inibiscono il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B).

Poiché il betagistina è un analogo dell'istamina, un'interazione teorica tra betagistina e antistaminici potrebbe influenzare l'efficacia di uno o di entrambi i farmaci.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente i pazienti affetti da asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull'uso di betagistina in donne in gravidanza.

I risultati degli studi sugli animali non sono sufficienti per valutare l'effetto sul decorso della gravidanza, lo sviluppo dell'embrione/feto, il parto e lo sviluppo postnatale. Il rischio potenziale per l'uomo è sconosciuto. La betagistina non deve essere usata durante la gravidanza, salvo nei casi di effettiva necessità.

Periodo di allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. Non sono stati condotti studi sugli animali per valutare il passaggio della betagistina nel latte. Il beneficio derivante dall'uso del medicinale per la madre deve essere confrontato con i vantaggi dell’allattamento al seno e con il potenziale rischio per il neonato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

La betagistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière, caratterizzata dalla triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell'udito, acufene, nonché per il trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare un veicolo o di lavorare con macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno valutato l'effetto del medicinale sulla capacità di guidare e di lavorare con macchinari, la betagistina non ha avuto alcun effetto oppure ha avuto un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose giornaliera per adulti è di 24-48 mg, distribuita uniformemente durante il giorno: 1 compressa 2 volte al giorno.

Si raccomanda di assumere il medicinale durante il pasto o entro breve tempo dopo il pasto. La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto ottenuto. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I migliori risultati si ottengono con un trattamento prolungato per diversi mesi. Esistono dati che indicano come un trattamento precoce possa prevenire il progredire della malattia e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

Sebbene i dati degli studi clinici in questo gruppo siano limitati, l'esperienza nell'uso post-commercializzazione permette di ritenere che non sia necessaria alcuna modifica della dose in questa popolazione.

Insufficienza renale

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza nell'uso post-commercializzazione, non si ritiene necessaria alcuna modifica della dose.

Insufficienza epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza nell'uso post-commercializzazione, non si ritiene necessaria alcuna modifica della dose.

Uso nei bambini.

A causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia del medicinale Vazoserk, non è raccomandato l'uso nei bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo assunzione di dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiorespiratorie) sono state osservate in seguito a ingestione volontaria di dosi elevate di betagistina, specialmente in associazione con sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento del sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio deve includere misure di supporto standard.

Effetti indesiderati.

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in pazienti che hanno assunto betagiostina durante studi controllati con placebo, con la seguente frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10000 a <1/1000), molto raro (<1/10000).

Apparato gastrointestinale

Comune: nausea e dispepsia.

Sistema nervoso

Comune: cefalea.

Oltre ai casi riportati durante gli studi clinici, le seguenti reazioni avverse sono state riportate spontaneamente durante l’uso post-marketing e sono note dalla letteratura scientifica. Sulla base dei dati disponibili, la frequenza non può essere determinata e pertanto è classificata come “non nota”.

Sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Apparato gastrointestinale

Disturbi gastrointestinali lievi (vomito, dolore gastrointestinale, gonfiore addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale durante i pasti o dopo una riduzione del dosaggio.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Sono state osservate reazioni di ipersensibilità della pelle e del tessuto sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito ed orticaria.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dall’umidità e non accessibile ai bambini.

Confezione.

15 compresse in blister; 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

ABDІ İBRAHİM İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Orhan Gazi Mahallesi Tunc Yıldırım Caddesi №3, Esenyurt/Istanbul, Turchia.