Trenaxa 500

ULOTKA DO STOSOWANIA W LEKARSTWIE Trenaxa 250 Trenaxa 500

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka zawiera 250 mg lub 500 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, povidon, sodowa sól kroskarboksymetlocelulozy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, stearyna magnezu, dwutlenek tytanu (E 171), hipromeloza, glikol propylenowy, ftalan dietylu.

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletka 250 mg: okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki białego lub prawie białego koloru, powlekane, gładkie z obu stron;

tabletka 500 mg: okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki białego lub prawie białego koloru, powlekane, gładkie z jednej strony i z rowkiem podziałowym – z drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwkrwawienne. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek antyfibrynolityczny. Kwas traneksamowy specyficznie hamuje aktywację profibrynolizyny (plazmogen) oraz jej przekształcanie w fibrynolizynę (plazminę). Wykazuje działanie hemostatyczne miejscowe i systemowe w przypadku krwawień związanych ze zwiększonym fibrynolizem (patologia płytek krwi, menoryagia). Ponadto kwas traneksamowy, dzięki hamowaniu powstawania kinin i innych aktywnych peptydów uczestniczących w reakcjach alergicznych i zapalnych, wywiera działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie po doustnym podaniu dawek w zakresie 0,5–2 g wynosi 30–50 %. Czas osiągnięcia stężenia maksymalnego (T\max) po podaniu doustnym 0,5 g, 1 g oraz 2 g to 3 godziny, odpowiednie stężenia maksymalne (C\max) wynoszą 5, 8 oraz 15 μg/ml. Wiązanie z białkami osocza krwi (profibrynolizyną) – nie mniej niż 3 %.

Rozkłada się stosunkowo równomiernie w tkankach (z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie wynosi 1/10 stężenia osoczowego); przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki (około 1 % stężenia w osoczu matki). Wykrywany jest w nasieniu, gdzie obniża aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników. Początkowy objętość rozkładu wynosi 9–12 l. Stężenie antyfibrynolityczne w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, w osoczu krwi – do 7–8 godzin.

Niewielka część ulega metabolizmowi. Krzywa AUC ma trójfazowy kształt, z okresem półtrwania (T\1/2) w fazie końcowej wynoszącym 3 godziny. Całkowity klirens nerkowy odpowiada klirensowi osoczowemu (7 l/h). Wydalany jest przez nerki (główna droga – filtracja kłębuszkowa) – około 95 % w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 12 godzin.

Zidentyfikowano 2 metabolity kwasu traneksamowego: pochodne N-acetylowane i dezaminowane. W przypadku zaburzeń funkcji nerek istnieje ryzyko kumulacji kwasu traneksamowego.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Krwawienie lub ryzyko krwawienia spowodowane nasiloną fibrynolizą, zarówno ogólną (krwawienie podczas zabiegu i w okresie popooperacyjnym z gruczołu krokowego, powikłania krwotoczne terapii fibrynolitycznej), jak i lokalną (krwawienie maciczne, przewodu pokarmowego, nosa, po urazie gałki ocznej, po prostatyktomii lub zabiegach na pęcherzu moczowym, po tonsillektomii, konizacji szyjki macicy, ekstrakcji zęba u chorych na hemofilię).

Dziedziczny angioobrzęk nerwowy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek lub inne składniki leku, ciężka niewydolność nerek, makroskopowe krwiomocz, wysokie ryzyko powstawania skrzeplin, tromboflebita; aktywna choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żylna lub tętnicza w wywiadzie; zawał mięśnia sercowego, krwotok podpajęczynówkowy, ostra zakrzepica żylna lub tętnicza; stany fibrynolityczne po koagulopatii spowodowanej wyczerpaniem, z wyjątkiem nadmiernej aktywacji układu fibrynolitycznego w przebiegu ostrej ciężkiej krwawietki; drgawki w wywiadzie; zaburzenia rozpoznawania barw.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy jest niekompatybilny z urokinazą, norepinefryną bitartyanem, deoksyepefryną hydrochlorowym, metaraminolem bitartyanem, dipyrydamolem, diazepamem. Nie należy stosować jednoczesnego leczenia kwasem traneksamowym z wysokoaktywnymi kompleksami protrombinowymi i lekami antyfibrynolitycznymi, ani z kompleksami antyinhibitorowymi. Należy unikać łączenia chlorpromazyny i kwasu traneksamowego u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym; może to prowadzić do skurczu naczyń mózgowych i niedokrwienia mózgu oraz potencjalnie do zmniejszenia przepływu krwi przez mózg; właściwości farmakologiczne obu leków mogą sprzyjać rozwojowi skurczu naczyń i niedokrwienia mózgu u tych pacjentów. Z ostrożnością należy stosować kwas traneksamowy u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zakrzepicy.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku niewydolności nerek (w zależności od stopnia podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy) należy zmniejszyć dawkę oraz liczbę podań. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek stężenia leku we krwi są podwyższone. Dlatego pacjentom tym zaleca się zmniejszenie dawki. Opisywano przypadki obturacji dróg moczowych spowodowanej powstaniem skrzepu pochodzącego z miejsca krwawienia w górnych drogach moczowych u pacjentów stosujących lek. Zgłaszano przypadki zakrzepicy żylnej i tętniczej lub zatorowości u pacjentów stosujących kwas traneksamowy. Ponadto zgłaszano przypadki obturacji tętnicy środkowej siatkówki i żyły środkowej siatkówki. Pacjentom stosującym lek przez więcej niż kilka dni zaleca się wykonanie badania okulistycznego, w tym oceny ostrości widzenia, rozpoznawania barw, dna oka, pola widzenia oraz kontrolę funkcji wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami wzroku należy przerwać leczenie.

Pacjenci z chorobą zakrzepowo-zatorową mogą znajdować się w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia zakrzepicy żylnej lub tętniczej.

Kwasu traneksamowego nie należy stosować jednocześnie z kompleksem Czynnika IX ani z kompleksami koagulacyjnymi antyinhibitorycznymi, ponieważ może to zwiększyć ryzyko powstawania skrzepów.

Nie należy stosować leku pacjentom z rozsianą wewnątrznaczyniową koagulacją (DIC).

Kwasu traneksamowego nie należy stosować pacjentom z nasiloną fibrinolizą, która powstała w wyniku rozsianej wewnątrznaczyniowej koagulacji.

Kwas traneksamowy wykryto w nasieniu w stężeniu fibrinolitycznym, jednak nie wpływa on na ruchomość plemników. Badania kliniczne nie wykazały wpływu na płodność.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego zgłaszano przypadki napadów drgawkowych. Większość z tych przypadków odnotowano po wewnątrzżylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas przeprowadzania aorto-koronarnego by-passu (CABG). Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania napadów drgawkowych po zabiegach jest taka sama jak u pacjentów, którzy nie otrzymywali kwasu traneksamowego.

Kobietom z nieregularnymi krwawieniami miesięcznymi nie należy stosować kwasu traneksamowego przed ustaleniem przyczyny takich krwawień. Jeśli stosowanie kwasu traneksamowego nie zmniejsza nasilenia krwawień miesięcznych, należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Lek należy stosować pacjentom z wcześniejszymi przypadkami zakrzepowo-zatorowymi oraz pacjentom z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z trombofilią) wyłącznie z poważnych wskazań medycznych i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Brak doświadczenia klinicznego dotyczącej stosowania kwasu traneksamowego w leczeniu menorygii u dzieci poniżej 15. roku życia.

Zgłaszano przypadki napadów drgawkowych w połączeniu z leczeniem kwasem traneksamowym. W kardiologii większość tych przypadków zgłaszano po wewnątrzżylowym podaniu kwasu traneksamowego w wysokich dawkach.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko i do mleka matki. Badania dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży nie były prowadzone, dlatego w tym okresie lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W razie konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów silnikowych lub innych maszyn.

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów silnikowych lub skomplikowanych urządzeń mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie niezależnie od posiłków.

Fibrinoliza miejscowa: dawka zalecana – 1–1,5 g 2–3 razy na dobę.

Prostatektomia: w celu zapobiegania i leczenia krwawień u pacjentów z podwyższonym ryzykiem przed lub po zabiegu operacyjnym kwas traneksamowy podaje się w formie wstrzykiwań; następnie lek podaje się w formie tabletek – po 1 g (2 tabletki po 500 mg) 3–4 razy na dobę do ustąpienia hematurii makroskopowej.

Mienoragia: dawka zalecana – po 1 g 3 razy na dobę przez nie więcej niż 4 dni. W przypadku długotrwałego krwawienia menstruacyjnego dawkę można zwiększyć, jednak nie wyższą niż maksymalna dawka – 4 g na dobę (8 tabletek po 500 mg). Nie należy rozpoczynać leczenia przed wystąpieniem krwawienia menstruacyjnego.

Krwawienia z nosa: po 1 g 3 razy na dobę przez 7 dni.

Konizacja szyjki macicy: po 500 mg 3 razy na dobę przez okres do 12 dni.

Hemofagia pourazowa: zalecana dawka leku to po 1 g 3 razy na dobę doustnie.

Dziedziczny angioobrzęk: niektórzy pacjenci znają przebieg nasilenia choroby i wystarczy im przyjmowanie po 1–1,5 g 2–3 razy na dobę przez kilka dni. Inni pacjenci powinni stosować lek w tej samej dawce przez dłuższy czas, w zależności od przebiegu choroby.

Ekstrakcja zębów u pacjentów z hemofilią: zalecana dawka wynosi 25 mg/kg kwasu traneksamowego doustnie co 8 godzin, począwszy od 1 dnia przed zabiegiem i kontynuowana przez 2–8 dni po jego wykonaniu.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Wymagana jest korekta dawki u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym niedostatecznością nerek zgodnie z poziomem kreatyniny we krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku.

W przypadku braku zaburzeń funkcji wydzielniczej nerek korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieciom w wieku od 15 lat lek należy podawać w dawce 25 mg/kg masy ciała.

Długość leczenia zwykle wynosi 2–8 dni.

Dzieci.

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowaniem kwasu traneksamowego u dzieci i nastolatków w wieku do 15 lat.

Jednak dane dotyczące dawkowania, skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tych warunkach są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, hipotonia ortostatyczna, hipotonia tętnicza, zawroty głowy, ból głowy, drgawki lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Leczenie: wywołać wymioty, następnie przepłukać żołądek i podać węgiel aktywowany. Należy zapewnić wysokie spożycie płynów w celu wspomagania wydalania leku przez nerki. U osób skłonnych do zakrzepicy istnieje ryzyko rozwoju trombozy. Należy rozważyć leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Działania niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, biegunka, które ustępują po zmniejszeniu dawki, obniżenie apetytu, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka.

Ze strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, drgawki, szczególnie przy nieprawidłowym stosowaniu.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia percepcji kolorów, zaburzenia widzenia, drgawki, retinopatia stagnacyjna, okluzja żył/tętnic siatkówki oka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony naczyń: zakrzepica tętnicza lub żylna, zatorowość, hipotensja tętnicza.

Ze strony nerek: ostra nekroza warstwy korowej nerek.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w opakowaniu pierwotnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 6 tabletek w blistrze, 2 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Macleods Pharmaceuticals Limited.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Faza II, działka nr 12,15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 i 30, działka nr 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman – 396210, Indie.