Trenaxa 500

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TRENAXA 250 TRENAXA 500

Composición:

Principio activo: ácido tranexámico;

Cada tableta contiene 250 mg o 500 mg de ácido tranexámico;

Excipientes: celulosa microcristalina, povidona, carboximetilcelulosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, estearato de magnesio, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa, propilenglicol, ftalato de dietilo.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 250 mg: tabletas redondas, biconvexas, de color blanco o casi blanco, recubiertas con película, lisas en ambos lados;

Tabletas de 500 mg: tabletas redondas, biconvexas, de color blanco o casi blanco, recubiertas con película, lisas en un lado y con una ranura de división en el otro.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antihemorrágicos. Inhibidores del fibrinolisis.

Código ATC B02A A02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Agente antifibrinolítico. El ácido tranexámico inhibe específicamente la activación del plasminógeno (profibrinolisinógeno) y su transformación en fibrinolisina (plasmina). Tiene un efecto hemostático local y sistémico en las hemorragias asociadas con el aumento de la fibrinólisis (patología plaquetaria, metrorragias). Además, el ácido tranexámico, al inhibir la formación de cininas y otros péptidos activos que participan en reacciones alérgicas e inflamatorias, ejerce una acción antiinflamatoria y antialérgica.

Farmacocinética.

La absorción tras la administración oral de dosis en el rango de 0,5–2 g es del 30–50 %. El TCmáx tras la administración oral de 0,5 g, 1 g y 2 g es de 3 horas; la Cmáx es de 5, 8 y 15 µg/ml, respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas (profibrinolisina) es de al menos un 3 %.

Se distribuye relativamente de forma uniforme en los tejidos (excepto en el líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es de aproximadamente 1/10 de la plasmática); atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna (aproximadamente el 1 % de la concentración en plasma materno). Se detecta en el líquido seminal, donde reduce la actividad fibrinolítica, pero no afecta a la migración de los espermatozoides. El volumen inicial de distribución es de 9–12 l. La concentración antifibrinolítica en diversos tejidos se mantiene durante 17 horas, en plasma sanguíneo hasta 7–8 horas.

Una pequeña parte se metaboliza. La curva de AUC presenta una forma trifásica con una T1/2 en la fase terminal de 3 horas. La depuración renal total equivale a la plasmática (7 l/h). Se elimina por vía renal (la vía principal es la filtración glomerular), aproximadamente el 95 % en forma inalterada durante las primeras 12 horas.

Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-acetilados y desaminados. En caso de alteración de la función renal existe riesgo de acumulación del ácido tranexámico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hemorragia o riesgo de hemorragia debida a un aumento de la fibrinólisis, ya sea generalizada (hemorragia durante la cirugía y en el período postoperatorio de la próstata, complicaciones hemorrágicas de la terapia fibrinolítica), o localizada (hemorragia uterina, gastrointestinal, nasal, hemorragia posoperatoria tras prostatectomía o intervenciones en la vejiga urinaria, tras amigdalectomía, conización del cuello uterino, extracción dental en pacientes con hemofilia).

Edema angioneurótico hereditario.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus componentes, insuficiencia renal grave, hematuria macroscópica, alto riesgo de trombosis, tromboflebitis; tromboembolismo activo, trombosis venosa o arterial en la historia clínica; infarto de miocardio, hemorragia subaracnoidea, trombosis venosa o arterial aguda; estados fibrinolíticos tras coagulopatía por agotamiento, excepto en casos de activación excesiva del sistema fibrinolítico durante hemorragia aguda grave; antecedentes de convulsiones; alteraciones de la percepción del color.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El ácido tranexámico es incompatible con la uroquinasa, bitartrato de noradrenalina, clorhidrato de desoxiepinefrina, bitartrato de metaramina, dipyridamol y diazepam. No deben administrarse simultáneamente complejos protrombínicos altamente activos ni agentes antifibrinolíticos, ni complejos de coagulación con inhibidores antifibrinolíticos junto con ácido tranexámico. Debe evitarse la combinación de clorpromacina y ácido tranexámico en pacientes con hemorragia subaracnoidea, ya que podría provocar espasmo de los vasos cerebrales e isquemia cerebral, y posiblemente reducir el flujo sanguíneo cerebral; las propiedades farmacodinámicas de ambos fármacos podrían favorecer el desarrollo de espasmo vascular e isquemia cerebral en estos pacientes. Debe emplearse con precaución el ácido tranexámico en pacientes que toman anticonceptivos orales, ya que aumenta el riesgo de trombosis.

Características de uso.

En caso de insuficiencia renal (según el grado de aumento de la creatinina en suero) se debe reducir la dosis y la frecuencia de administración. En pacientes con alteración de la función renal, las concentraciones plasmáticas del medicamento están elevadas. Por ello, se recomienda reducir la dosis en estos pacientes. Se han notificado casos de obstrucción urinaria por formación de coágulos derivados del sitio de sangrado en las vías urinarias superiores en pacientes que han recibido el medicamento. También se han notificado casos de trombosis venosa y arterial o tromboembolismo en pacientes tratados con ácido tranexámico. Además, se han notificado casos de oclusión de la arteria central de la retina y de la vena retiniana central. A los pacientes que reciban el medicamento durante más de varios días se recomienda realizar un examen oftalmológico que incluya evaluación de la agudeza visual, percepción de colores, fondo de ojo, campo visual y control de la función hepática.

Se debe interrumpir el tratamiento en pacientes con alteraciones visuales.

Los pacientes con enfermedad tromboembólica pueden encontrarse en un grupo de riesgo elevado para desarrollar trombosis venosas o arteriales.

No se debe administrar ácido tranexámico simultáneamente con el complejo del Factor IX o con complejos de coagulación inhibidores de antíinhibidores, ya que podría aumentar el riesgo de formación de trombosis.

No se debe administrar el medicamento a pacientes con coagulación intravascular diseminada (CID).

El ácido tranexámico no debe administrarse a pacientes con fibrinólisis aumentada como consecuencia de coagulación intravascular diseminada.

Se ha detectado ácido tranexámico en el semen a concentraciones fibrinolíticas, pero no afecta la movilidad de los espermatozoides. Estudios clínicos no han demostrado efecto sobre la fertilidad.

Durante el uso de ácido tranexámico se han notificado casos de convulsiones. La mayoría de estos casos se registraron tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en dosis altas durante la realización de derivación aortocoronaria (CABG). Al utilizar las dosis bajas recomendadas de ácido tranexámico, la frecuencia de aparición de convulsiones tras la cirugía es similar a la de los pacientes que no recibieron ácido tranexámico.

No se debe administrar ácido tranexámico a mujeres con hemorragias menstruales irregulares antes de determinar la causa de dichas hemorragias. Si el tratamiento con ácido tranexámico no reduce la intensidad de las hemorragias menstruales, se debe considerar la posibilidad de un tratamiento alternativo.

El medicamento debe administrarse a pacientes con antecedentes previos de episodios tromboembólicos y a pacientes con antecedentes familiares de enfermedades tromboembólicas (pacientes con trombofilia) únicamente bajo estrictas indicaciones médicas y bajo estricta supervisión médica.

No existe experiencia clínica sobre el uso de ácido tranexámico para el tratamiento de la menorragia en niños menores de 15 años.

Se han notificado casos de convulsiones asociadas al tratamiento con ácido tranexámico. En cirugía cardíaca, la mayoría de estos casos se notificaron tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en dosis altas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ácido tranexámico atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, solo puede administrarse durante este período si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño. En caso de necesidad de tratamiento durante la lactancia, se deberá considerar la interrupción de la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se recomienda abstenerse de conducir vehículos de motor o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral a adultos, independientemente de la ingestión de alimentos.

Fibrinólisis local: la dosis recomendada es de 1–1,5 g de 2 a 3 veces al día.

Prostatectomía: para la prevención y tratamiento de hemorragias en pacientes con riesgo elevado, antes o después de la cirugía, se debe administrar ácido tranexámico mediante inyecciones; posteriormente, se debe administrar en forma de tabletas, 1 g (2 tabletas de 500 mg) de 3 a 4 veces al día hasta la desaparición de la hematuria macroscópica.

Menorragia: la dosis recomendada es de 1 g 3 veces al día durante no más de 4 días. En caso de hemorragia menstrual prolongada, puede aumentarse la dosis, pero sin exceder la dosis máxima de 4 g al día (8 tabletas de 500 mg). No debe iniciarse el tratamiento con este medicamento antes del comienzo de la hemorragia menstrual.

Hemorragias nasales: 1 g 3 veces al día durante 7 días.

Conización del cuello uterino: 500 mg 3 veces al día durante un máximo de 12 días.

Hematoma posoperatorio: la dosis recomendada del medicamento es de 1 g 3 veces al día por vía oral.

Angioedema hereditario: algunos pacientes que conocen el curso de las exacerbaciones de la enfermedad suelen necesitar únicamente 1–1,5 g de 2 a 3 veces al día durante varios días. Otros pacientes deben tomar el medicamento en la misma dosis durante un período prolongado, según la evolución de la enfermedad.

Extracción dental en pacientes con hemofilia: la dosis recomendada es de 25 mg/kg de ácido tranexámico por vía oral cada 8 horas, comenzando un día antes de la intervención y continuando durante 2–8 días después de la misma.

Pacientes con alteración de la función renal.

Es necesaria una ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, según el nivel plasmático de creatinina.

Pacientes de edad avanzada.

En caso de ausencia de alteraciones en la función excretora renal, no se requiere ajuste de la dosis.

En niños de 15 años de edad, administrar el medicamento en una dosis de 25 mg/kg de peso corporal.

La duración del tratamiento suele ser de 2 a 8 días.

Niños.

No existe experiencia clínica sobre la utilización de ácido tranexámico en niños y adolescentes menores de 15 años.

Sin embargo, los datos disponibles sobre la dosificación, eficacia y seguridad en estas condiciones son limitados.

Sobredosificación.

Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, hipotensión ortostática, hipotensión arterial, mareo, cefalea, convulsiones o agravamiento de otras reacciones adversas.

Tratamiento: inducir el vómito, seguido de lavado gástrico y administración de carbón activado. Se debe mantener una ingesta elevada de líquidos para favorecer la eliminación del fármaco por los riñones. En personas con predisposición al trombosis, existe riesgo de desarrollo de trombosis. Debe considerarse el tratamiento con anticoagulantes.

Efectos adversos.

Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, pirosis, diarrea, que desaparecen al reducir la dosis, disminución del apetito, dolor abdominal.

De la piel y tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, urticaria.

Del sistema nervioso: somnolencia, mareo, convulsiones, especialmente con uso inadecuado.

De los órganos de la visión: alteraciones de la percepción del color, trastornos visuales, convulsiones, retinopatía de estasis, oclusión de venas/arterias de la retina.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del sistema vascular: trombosis arterial o venosa, tromboembolismo, hipotensión arterial.

De los riñones: necrosis aguda de la corteza renal.

Plazo de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

6 comprimidos por tira, 2 tiras por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Macleods Pharmaceuticals Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Fase II, Parcela nº 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 y 30, Levantamiento nº 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman – 396210, India.