Tikozyd

INSTRUKCJA stosowania leku Tikozyd (TIKOZID)

Skład:

substancja czynna: tiokolchikozyd;

1 ampułka (2 ml) zawiera tiokolchikozydu 4 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, kwas chlorowodorowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki rozkurczające mięśniowe o mechanizmie działania centralnym. Kod ATC M03B X05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Tikozyd – to półsyntetyczny siarczanek pochodny kolkicydynamidu, wykazujący działanie miorelaksacyjne.

W badaniach in vitro tikozyd wiąże się wyłącznie z receptory GABA oraz z receptory glicynowe wrażliwe na strychninę. Tikozyd wykazuje selektywną powinność do receptorów GABA, wywołując efektywny efekt miorelaksacyjny poprzez regulacyjne złożone mechanizmy na różnych poziomach układu nerwowego, jednak nie można wykluczyć jego mechanizmu działania glicynergicznego.

Charakterystyka oddziaływania tikozydu na receptory GABA jest taka sama jak dla jego glukuronidowego pochodnego, które jest głównym metabolitem (patrz niżej).

W badaniach in vivo właściwości miorelaksacyjne tikozydu oraz jego głównego metabolitu wykazano w różnych modelach eksperymentalnych.

Badania elektroencefalograficzne wykazały również, że tikozyd oraz jego główny metabolit nie wywołują działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po wstrzyknięciu domięśniowym maksymalna stężenie w osoczu krwi (Cmax) tikozydu obserwuje się po 30 minutach; po dawce 4 mg osiąga się wartość 113 ng/ml, a po dawce 8 mg – 175 ng/ml. Odpowiednie wartości pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) wynoszą 283 oraz 417 ng·h/ml.

Farmakologicznie aktywny metabolit SL18.0740 występuje również w niższych stężeniach, przy Cmax wynoszącym 11,7 ng/ml, osiąganym po 5 godzinach od podania dawki, a AUC – 83 ng·h/ml.

Brak danych dotyczących nieaktywnego metabolitu SL59.0955.

Rozkład.

Udzielny objętość rozkładu tikozydu wynosi około 42,7 l po wstrzyknięciu domięśniowym dawki 8 mg. Brak danych dotyczących obu metabolitów.

Eliminacja.

Okres półtrwania tikozydu wynosi 1,5 godziny, a klirens osocza – 19,2 l/h.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Terapia wspomagająca bolesne kurcze mięśniowe w przypadkach ostrych chorób kręgosłupa u dorosłych oraz u młodzieży od 16. roku życia.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
• porażenie wiotłe, hipotonia mięśniowa;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia;
• stosowanie u mężczyzn, którzy nie stosują odpowiednich środków antykoncepcyjnych w trakcie leczenia oraz przez trzy miesiące po zakończeniu leczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak informacji dotyczących interakcji.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Po wstrzyknięciu tiokolkhikozydu w formie wstrzyknięcia do mięśni zgłaszano przypadki omdlenia wazowaginalnego, dlatego po podaniu leku należy monitorować stan pacjenta (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

W okresie postmarketingu zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby związane ze stosowaniem tiokolkhikozydu. U pacjentów stosujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne lub paracetamol odnotowano ciężkie przypadki uszkodzenia wątroby (np. fulminantny zapalenie wątroby). W przypadku wystąpienia podczas stosowania leku objawów uszkodzenia wątroby należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Podczas stosowania tiokolkhikozydu może wystąpić napad padaczki u pacjentów z padaczką lub z chorobami towarzyszącymi ryzyku wystąpienia drgawek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki tiokolkhikozydu – 8 mg na dobę, którą należy podzielić na dwa wstrzyknięcia z 12-godzinnym odstępem. W przypadku pominięcia kolejnej dawki, następną dawkę należy podać w zwykłym czasie.

Zgodnie z danymi badań przedklinicznych jeden z metabolitów tiokolkhikozydu, SL59.0955, powoduje aneuploidię (zmiana liczby chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do tych, które występują przy doustnym stosowaniu 8 mg dwa razy na dobę i które podobnie wpływały na człowieka.

Aneuploidia jest uważana za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności dla embrionu/pleta, poronienia, zaburzeń płodności u mężczyzn oraz potencjalny czynnik ryzyka rozwoju nowotworów. W celu zapobiegania należy unikać przekraczania zalecanej dawki leku lub długotrwałego stosowania (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Pacjentów należy dokładnie poinformować o potencjalnych ryzykach dla możliwej ciąży oraz o skutecznych metodach antykoncepcji, które należy stosować.

Po wstrzyknięciu tiokolkhikozydu do mięśni zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym martwicę w miejscu wstrzyknięcia i zespół Nicolau, znany również jako embolia lekowa skóry i dermatoza lividoidowa (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Podczas wstrzykiwania tiokolkhikozydu do mięśni należy przestrzegać właściwej techniki wstrzykiwania.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Antykoncepcja u kobiet i mężczyzn.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, którzy nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Z powodu potencjału aneugennego tiokolkhikozydu i jego metabolitów kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia tiokolkhikozydem oraz przez jeden miesiąc po zakończeniu leczenia.

Mężczyźni powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia tiokolkhikozydem oraz przez trzy miesiące po jego zakończeniu (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania tiokolkhikozydu u ciężarnych kobiet są ograniczone, dlatego potencjalne ryzyko dla embrionu i płodu jest nieznane. Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne tiokolkhikozydu. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią.

Tiokolkhikozid przenika do mleka matki. Lek jest przeciwwskazany w czasie karmienia piersią (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność.

Tiokolkhikozid i jego metabolity wykazują działanie aneugeniczne na różnych poziomach stężeń, co stanowi czynnik ryzyka dla płodności człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu tiokolkhikozydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania tiokolkhikozydu może wystąpić senność, co należy uwzględnić w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego.

Zalecana maksymalna dawka dobową wynosi 4 mg co 12 godzin (8 mg na dobę).

Leczenie nie powinno przekraczać 5 kolejnych dni.

Należy unikać przekraczania zalecanej dawki lub długości stosowania (patrz rozdział „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku do 16 lat.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat przypadków przedawkowania. W przypadku przedawkowania leku zaleca się staranne monitorowanie pacjenta oraz leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Poniżej wymienione niepożądane działania zostały uporządkowane według klas narządów i układów według MedDRA oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

niewysokie – świąd; rzadko – pokrzywka; bardzo rzadko – hipotensja; nieznane – obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony układu nerwowego:

często – senność; rzadko – pobudzenie lub krótkotrwała dezorientacja; nieznane – stan niedoboru, towarzyszący lub nie towarzyszący omdleniu wazowagotnemu w ciągu pierwszych kilku minut po wstrzyknięciu do mięśnia; drgawki (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony układu pokarmowego:

często – biegunka, ból brzucha; nieczęsto – nudności, wymioty; rzadko – zgaga.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

częstość nieznana – uszkodzenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

niewysokie – alergiczne reakcje skórne.

Ogólne oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia:

nieznane – reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym obrzęk, zaczerwienienie, świąd, ból wokół miejsca wstrzyknięcia oraz zespół Nicolau („embolia lekowa skóry” i „dermatyt lividoidowy”) po wstrzyknięciu do mięśnia.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 6 ampułek w blisterze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIJDZ. A.Ş./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Wniosek składający.

TOWARZYSTWO Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „WORLD MEDICINE”, Ukraina/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.