Termodol

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Termodol (TERMIDOL)

SkÅad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 kapsułka zawiera ibuprofenu 200 mg lub 400 mg;

substancje pomocnicze: polietylenoglikol (makrogol), wodorotlenek potasu, woda oczyszczona;

otoczka kapsułki: żelatyna; sorbitol ciecz, częściowo odwodniony (E 420).

Postać leku. Kapsułki miękkie.

GÅ‚Ăłwne fizykochemiczne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci: miÄ™kkie ÅĽelatynowe kapsuÅ‚ki o ksztaÅ‚cie owalnym, ze Å›wiadem, przezroczyste, jasno ÅĽĂłÅ‚tobrunatne. Zawartość kapsuÅ‚ki – przezroczysta, bezbarwna lub Å›wietnie ÅĽĂłÅ‚tawa, lepka ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne niesteroidowe i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ) z grupy kwasu propionowego, który wykazał skuteczność w hamowaniu syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu, stanu zapalnego i reakcji temperaturowej. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przy stosowaniu pojedynczych dawek ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) obserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na produkcję tromboksany lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Farmakokinetyka. Po doustnym podaniu ibuprofen jest szybko wchłaniany częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90 %), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8 ̶ 3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99 %. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu zwykłym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1 ̶ 2 godzinach.

Zgodnie z danymi dwóch badań farmakokinetycznych, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) dla ibuprofenu w postaciach stałych wynosił odpowiednio 60 i 90 minut, podczas gdy dla ibuprofenu w postaci leku – kapsułki miękkie wynosił odpowiednio 35 i 40 minut. Średni wskaźnik Cmax osiągany jest dwukrotnie szybciej dla ibuprofenu w postaci leku – kapsułki miękkie. Ibuprofen wykrywany jest w osoczu przez ponad 8 godzin po przyjęciu leku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym podczas przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek składnik leku.
• Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych NSAID.
• Aktywna choroba wrzodowa żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawień).
• Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NSAID.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA (New York Heart Association)).
• Trzeci trymestr ciąży.
• Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• Morszczyniak krwotoczny lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Niejasnego pochodzenia zaburzenia krwiotworzenia.
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
• Waga pacjenta poniżej 40 kg lub wiek pacjenta poniżej 12 lat.
• Dzieci o masie ciała poniżej 20 kg (dla dawki 200 mg).
• Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NSAID, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (dawka nie wyższa niż 75 mg na dobę) została zalecona przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że jednoczesne stosowanie ibuprofenu może hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uważa się za mało prawdopodobne;

• innymi NSAID, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2):

jednoczesne stosowanie kilku NSAID może zwiększyć ryzyko wrzodów i krwawień żołądkowo-jelitowych ze względu na efekt synergiczny. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NSAID.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulancje: NSAID mogą nasilać działanie takich antykoagulantów jak warfaryna;

lekami przeciwhypertensyjnymi (inhibitory ACE (enzymu konwertującego angiotensynę) i antagoniści angiotensyny II) oraz diuretykami: NSAID mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwhypertensyjnych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. odwodnieni pacjenci lub osoby starsze z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy stosować z ostrożnością, szczególnie u pacjentów starszych. W przypadku potrzeby długotrwałego leczenia należy zapewnić adekwatną nawodnienie pacjenta oraz rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a następnie okresowo. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NSAID.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę potasu w surowicy krwi);

kortykosteroidy: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny: może zwiększać się ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego;

leki nasercowe: NSAID mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać funkcję filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi;

digoksyna: zwiększa się stężenie obu leków w osoczu krwi;

lit: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi;

fenytoina: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w surowicy;

metotreksat: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;

cyklosporyna: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;

mifepryston: NSAID nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od zastosowania mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NSAID i takrolimusu;

zidowudyna: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zidowudyny i NSAID. Istnieją dowody zwiększonego ryzyka wystąpienia hemartrozy i krwotoków u pacjentów zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię, w przypadku leczenia skojarzonego zidowudyną i ibuprofenem;

antybiotyki chinolonowe: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;

sulfonamidy doustne: przy współczesnym stosowaniu zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy;

probeksyd i sulfinpirazon: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;

inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukenazolem (inhibitory CYP2C9) stwierdzono zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%; należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie w przypadku stosowania wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne środki ostrożności.

Niepożądane działania stosowania ibuprofenu i całej grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w całości można ograniczyć poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki, koniecznej do leczenia objawów, przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów:

• z toczeniem rumieniowatym układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej – zwiększony ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezzapowiedziowego (por. rozdział „Reakcje niepożądane”);
• z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrym przerywanym porfirą) (por. rozdział „Reakcje niepożądane”);
• z chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna) (por. rozdział „Reakcje niepożądane”);
• z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (por. rozdziały „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
• z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć (por. rozdziały „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
• z zaburzeniem funkcji wątroby (por. rozdziały „Przeciwwskazania” i „Reakcje niepożądane”);
• po dużych zabiegach operacyjnych;
• z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ mają również zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu leku;
• cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne układu oddechowego lub mających w wywiadzie choroby alergiczne, ponieważ u nich zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznych. Mogą występować napady astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzęk naczynioruchowy Quincka lub pokrzywka.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania reakcji niepożądanych na NLPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy

U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne, lub mających te choroby w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne NLPZ

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych, dlatego należy go unikać.

Toczeń rumieniowaty układowy i mieszane choroby tkanki łącznej

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia rumieniowatego układowego i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezzapowiedziowego.

Metabolizm porfiryny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrym przerywanym porfirą).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowonaczyniowy

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, jak i innych NLPZ, zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowonaczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie obrazu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa objawia się objawami sercowo-naczyniowymi związanymi z zwężeniem tętnic wieńcowych, w wyniku reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, co może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć.

Wpływ na wątrobę

Możliwe jest zaburzenie funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet

Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz długości leczenia przekraczającej 10 dni), mogą pogorszyć płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na układ pokarmowy

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać. Istnieją doniesienia o przypadkach krwawień przewodu pokarmowego, perforacji, wrzodów, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów zwiększa się wraz ze wzrostem dawek NLPZ, u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Takich pacjentów należy rozpocząć leczenie od najniższych dawek. Dla takich pacjentów, a także dla osób, którym konieczne jest jednoczesne stosowanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego (ŻKP), należy rozważyć potrzebę terapii skojarzonej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentom w podeszłym wieku, należy przekazywać informacje o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów, którzy stosują leki współistniejące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. aspiryna).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane.

Podczas stosowania ibuprofenu odnotowano ciężkie skórne reakcje niepożądane, w tym egfoliatywny rumień, zmiennobarwną rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz, reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołem DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę, które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do skutku śmiertelnego (por. rozdział „Reakcje niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca.

W przypadku pojawienia się objawów i objawów wskazujących na te reakcje, stosowanie ibuprofenu należy natychmiast przerwać i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (jeśli jest konieczne).

W wyjątkowych przypadkach ospa może powodować ciężkie powikłania infekcyjne skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospy.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc pozaszpitalnym i bakteryjnych powikłaniach ospy. Gdy lek stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Alergia

Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy mają reakcje alergiczne na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko rozwoju reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów cierpiących na katar sienny, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych, mających w wywiadzie choroby alergiczne, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quincka lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Jeśli u Ciebie stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

NLPZ mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne

Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. anafilaktyczny wstrząs). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku terapię należy przerwać. W takich przypadkach konieczne jest prowadzenie leczenia objawowego i specjalistycznego.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi). Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku Termodol należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek, a także obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zwykłe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Przy stosowaniu NLPZ na tle jednoczesnego spożycia alkoholu może wzrosnąć ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub OUN (ośrodkowy układ nerwowy).

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek u dzieci i młodzieży z odwodnieniem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, jeśli nie jest to konieczne. Jeśli ibuprofen stosowany jest przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a długość leczenia jak najkrótsza. Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie ibuprofenu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie ibuprofenu należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcja nerek (por. powyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwy wydłużony czas krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Zatem ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (por. rozdział „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią. W ograniczonych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskiej stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NLPZ nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia w czasie przyjmowania ibuprofenu, powinni unikać prowadzenia pojazdów samochodowych lub pracy z maszynami. Jednorazowe podanie lub krótkotrwałe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i długością leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Najmniejszą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Lek stosuje się doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg. Stosowanie tylko krótkoterminowe. Niepożądane działania można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów.

Dzieciom o masie ciała 20–29 kg: zalecana dawka początkowa – 1 kapsułka (równoważna 200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobową wynosi 3 kapsułki (równoważna 600 mg ibuprofenu).

Dzieciom o masie ciała od 30 do 39 kg: zalecana dawka początkowa – 1 kapsułka (równoważna 200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobową wynosi 4 kapsułki (równoważna 800 mg ibuprofenu).

Dzieci o masie ciała ≤ 39 kg. Stosowanie leku możliwe u dzieci o masie ciała nie mniejszej niż 20 kg. Maksymalna dawka dobową ibuprofenu wynosi 20–30 mg na kilogram masy ciała, podzielona na 3–4 dawki przy odstępie między dawkami 6–8 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej dopuszczalnej dawki dobowej.

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i zapijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała > 40 kg oraz dla dorosłych wynosi 1 kapsułkę (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować najniższą skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas.

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i skorygowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych podwyższona temperatura ciała utrzymuje się dłużej niż 3 dni lub ból nie ustępuje przez 4 dni, albo objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i skorygowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjenci w starszym wieku wymagają starannego obserwowania.

Pacjenci z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki – patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”.

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem funkcji wątroby – patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”.

Dzieci.

Kapsułki 200 mg – nie stosować dzieciom o masie ciała mniejszej niż 20 kg.

Kapsułki 400 mg – nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia oraz dzieciom o masie ciała < 40 kg.

Przedawkowanie.

Zastosowanie leku u dzieci w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

W przypadku ostrym przedawkowaniu objawy zależą od przyjętej ilości leku oraz czasu, który upłynął od momentu jego przyjęcia.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjęli klinicznie istotne ilości NSAID, rozwijała się jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub bardzo rzadko – biegunka. Mogą również wystąpić szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego, objawiające się jako zawroty głowy, senność, czasem – pobudzenie i dezorientacja lub śpiączka. Czasem u pacjentów obserwuje się napady drgawek. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może obserwować się wydłużenie czasu protrombinowego / wzrost wskaźnika protrombinowego, prawdopodobnie w wyniku wpływu na czynniki krzepnięcia krążącej krwi. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cianozę. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie przepływu dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników pracy serca i funkcji życiowych aż do normalizacji stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywnego lub przepłukanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyśpieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. Przy częstych lub długotrwałych napadach drgawek należy stosować diazepam lub lorazepam dożylne. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydot. Leczenie objawowe opiera się na monitorowaniu funkcji życiowych z pomiaru ciśnienia tętniczego, wykonania EKG, a także interpretacji objawów wskazujących na możliwą krwawienie z przewodu pokarmowego, wystąpienie kwasicy metabolicznej oraz zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Efekty uboczne.

Lista efektów ubocznych obserwowanych po leczeniu ibuprofenem obejmuje wszystkie działania niepożądane znane podczas krótkotrwałego stosowania, jak również te obserwowane przy długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wymieniona częstość, wykraczająca poza bardzo rzadkie doniesienia, dotyczy krótkotrwałego stosowania dawek (maksymalnie 1200 mg ibuprofenu na dobę) dla postaci doustnych oraz maksymalnie 1800 mg na dobę dla supozytórii.

Rozwój działań niepożądanych na lek zależy głównie od dawki oraz indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacja lub krwawienie przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenę, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna. Rzadziej obserwuje się pojawienie się zapalenia żołądka. Ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zanotowano doniesienia o obrzęku, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca związanych ze stosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ).

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako:

niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja;

nadwrażliwość dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli, duszność;

różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej – dermatozy egfoliatywne i pęcherzykowe (w tym nekroliza epidermalna i zespół Stevensa-Johnsona).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia jakichkolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące podczas stosowania ibuprofenu są wymienione według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość działań niepożądanych określana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Infekcje i choroby pasożytnicze.

Bardzo rzadko: nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Należy określić, czy istnieje wskazanie do terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowego bezobojętnego z sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub pomieszaniem świadomości u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Układ krwionośny i chłonny.

Bardzo rzadko: zaburzenia krwiotworzenia (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Początkowe objawy to osłabienie, ból gardła, powierzchowne wrzody w jamie ustnej, objawy grypopodobne, nasilone zmęczenie, nieznane krwawienia i siniaki.

W takim przypadku pacjent powinien przerwać stosowanie tego leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Układ odpornościowy.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd;

bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs; nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli.

Układ nerwowy.

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Oczy.

Rzadko: zaburzenia wzroku.

Ucho i narząd równowagi.

Rzadko: szumy w uszach, obniżenie słuchu.

Układ sercowo-naczyniowy.

Bardzo rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego.

Częstość nieznana: zespół Kołnisa.

Układ naczyniowy.

Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;

częstość nieznana: obrzęk.

Układ pokarmowy.

Często: dyspepsja, nadżercie, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz niewielkie krwawienie z przewodu pokarmowego, które wyjątkowo może prowadzić do anemii;

rzadko: choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie żołądka;

bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie przewężenia jelita.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Wątroba.

Bardzo rzadko: zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna.

Rzadko: różne wysypki skórne;

bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (w tym zespół Stevensa-Johnsona, martwica epidermy toksyczna, erytema wielopostaciowe, egfoliatywny dermatyt), łysienie.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem poważnych infekcji skóry i tkanek miękkich;

częstość nieznana: reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS); ostre ogólnoustrojowe pustulotyczne wypryski; reakcje fotouczulenia.

Pочки i układ moczowy.

Rzadko: ostre zaburzenia funkcji nerek, nekroza brodawki nerkowej, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, związane ze wzrostem stężenia mocznika we krwi;

bardzo rzadko: obrzęk, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzywątkowe, które może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne.

Rzadko: obniżenie stężenia hemoglobiny.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze, po 1 blistrze w pudełku.

Po 10 kapsułek w blistrze, po 3 blistry w pudełku.

Po 12 kapsułek w blistrze, po 3 blistry w pudełku.

Kategoria receptury. Bez recepty.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua