ULOTKA DO WNIOSKU O UDZIELENIU POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU DLA LECZNICZEGO ŚRODKU FARMACEUTYCZNEGO TELMILAKS (Telmilax)

Skład:

substancja czynna: telmisartan;

1 tabletka zawiera 20 mg lub 40 mg lub 80 mg telmisartanu;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, powidon (K 25), meglumin, manitol (E 421), stearynian magnezu, crospowidon.

Postać leku. Tabletki powlekane błonkowo.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletka 20 mg: tabletka o kształcie okrągłym, biała, z zaokrąglonymi krawędziami i oznaczeniem „LC” po jednej stronie.

tabletka 40 mg: tabletka o kształcie owalnym, biała, z oznaczeniem „LC” po jednej stronie.

tabletka 80 mg: tabletka o kształcie owalnym, biała, z oznaczeniem „LC” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste leki antagonistów angiotensyny II. Telmisartan.

Kod ATC C09C A07.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Telmisartan jest specyficznym i skutecznym antagonistą receptorów angiotensyny II (typu AT1) przeznaczonym do podawania doustnego. Telmisartan z bardzo wysokim powinowactwem wypiera angiotensynę II z miejsc jej wiązania z podtypem receptorów AT1, odpowiedzialnych za działanie angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje żadnego częściowego wpływu agonistycznego na receptory AT1. Telmisartan wiąże się selektywnie z receptorem AT1. Wiązanie to jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym AT2 oraz innych, mniej poznanych receptorów AT. Rola funkcjonalna tych receptorów nie jest znana, podobnie jak skutek ich możliwego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie wzrasta pod wpływem telmisartanu. Telmisartan obniża stężenie aldosteronu we krwi. Telmisartan nie obniża stężenia reniny we krwi i nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (kinazy II), enzymu, który również rozkłada bradykininę. W związku z tym nie należy oczekiwać wzmacniania efektów ubocznych związanych z bradykininą.

U ludzi telmisartan w dawce 80 mg niemal całkowicie hamuje podwyższenie ciśnienia tętniczego spowodowane angiotensyną II. Efekt blokujący utrzymuje się przez 24 godziny i pozostaje zauważalny do 48 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Telmisartan szybko się wchłania, ale ilość wchłoniętego leku jest zmienna. Średnia absolutna biodostępność telmisartanu wynosi około 50%. Podczas stosowania Telmilaksu wraz z posiłkiem pole pod krzywą „stężenie/czas” (AUC) dla telmisartanu zmniejsza się o około 6% (40 mg) do 19% (160 mg). Po 3 godzinach stężenie we krwi osiąga poziom równoważny temu obserwowanemu po podaniu telmisartanu na czczo.

Liniowość/nieliniowość. Uważa się, że nieznaczne zmniejszenie AUC nie wpływa na skuteczność terapeutyczną. Nie istnieje zależność liniowa między dawką a stężeniem we krwi. Cmax oraz w mniejszym stopniu AUC wzrastają w sposób nieproporcjonalny przy dawkach powyżej 40 mg.

Rozkład. Telmisartan w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%), głównie z albuminami i alfa-1-kwasowym glikoproteinem. Średni wolumen rozkładu (Vss) w stanie równowagi wynosi około 500 l.

Metabolizm. Telmisartan ulega metabolizmowi drogą koniugacji do glukuronidu substancji wyjściowej. Aktywność farmakologiczna koniugatu nie została ustalona.

Wydalanie. Telmisartan charakteryzuje się kinetyką dwuwykładniczą z końcowym okresem półtrwania >20 godzin. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) oraz w mniejszym stopniu AUC wzrastają w sposób nieproporcjonalny do dawki. Nie ma danych wskazujących na klinicznie istotną kumulację telmisartanu przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Stężenia we krwi były wyższe u kobiet niż u mężczyzn, bez odpowiedniego wpływu na skuteczność.

Po podaniu doustnym (oraz dożylnym) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie jako niezmieniona substancja. Wydalanie nerkowe wynosi <1% dawki. Całkowity klirens osocza (Cltot) jest wysoki (około 1000 ml/min) w porównaniu z przepływem krwi przez wątrobę (około 1500 ml/min).

Osoby z grup szczególnych.

Płeć. Stężenie we krwi (Cmax) oraz AUC u kobiet są odpowiednio około 3 i 2 razy wyższe niż u mężczyzn.

Pacjenci w wieku podeszłym. Farmakokinetyka telmisartanu nie różni się u pacjentów w wieku podeszłym i u osób poniżej 65 roku życia.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim stopniem niewydolności nerek zaobserwowano podwojenie stężenia we krwi. Jednakże u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializie stężenie we krwi było niskie. Telmisartan wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza u pacjentów z niewydolnością nerek i nie może być usuwany za pomocą dializy. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania nie zmienia się.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wykazały wzrost absolutnej biodostępności do około 100%. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania nie zmienia się.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Hipertensja.

Leczenie hipertensji essentialnej u dorosłych.

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych.

Redukcja zachorowalności na choroby sercowo-naczyniowe u pacjentów z:

wyraźnymi objawami choroby sercowo-naczyniowej typu aterotrombotycznego (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie);
cukrzycą typu II z potwierdzonym uszkodzeniem narządów docelowych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku;
w ciąży lub u kobiet planujących zajść w ciążę (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”);
obturacyjne choroby dróg żółciowych;
ciężkie zaburzenia funkcji wątroby.

Jednoczesne stosowanie telmisartanu i aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) (patrz sekcje „Sposób dawkowania i stosowania”, „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS)

Kombinacja telmisartanu i aliskiren jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą oraz zaburzeniami funkcji nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) i nie jest zalecana u innych pacjentów (patrz sekcje „Przeciwwskazania”, „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dane kliniczne wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) za pomocą jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren wiąże się z wyższym występowaniem działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza, hiperkaliemia i pogorszenie funkcji nerek (w tym ostra niewydolność nerek), w porównaniu z leczeniem jednym lekiem działającym na RAAS.

Digoksyna

Podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu i digoksyny obserwowano średnie zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu (o 49%) oraz minimalnych stężeń (o 20%). Na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz przy przerywaniu stosowania telmisartanu należy monitorować stężenia digoksyny w celu utrzymania ich w zakresie terapeutycznym.

Tak jak inne leki hamujące układ renina-angiotensyna-aldosteron, telmisartan może wywołać hiperkaliemię (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Ryzyko może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą również wywołać hiperkaliemię (zamienniki soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym).

Przypadki hiperkaliemii zależą od powiązanych czynników ryzyka. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu powyższych kombinacji terapeutycznych. Szczególnie wysokie ryzyko występuje przy jednoczesnym stosowaniu moczopędnych zatrzymujących potas oraz zamienników soli zawierających potas. Kombinacja z inhibitorami ACE lub NLPZ jest mniej ryzykowna, o ile ściśle przestrzega się ostrzeżeń dotyczących stosowania.

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Zatrzymujące potas moczopędne lub suplementy potasu. Antagoniści receptorów angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu wywołaną przez moczopędne. Zatrzymujące potas moczopędne, takie jak spironolakton, eplerenon, triamteren lub amilorid, suplementy diety zawierające potas lub zamienniki soli zawierające potas mogą prowadzić do istotnego wzrostu stężenia potasu w surowicy. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu potwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie, często monitorując stężenie potasu w surowicy.

Lit. Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE oraz antagonistami receptorów angiotensyny II, w tym z telmisartanem, obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy oraz toksyczność. Jeśli konieczne jest stosowanie tej kombinacji, zaleca się dokładny monitoring stężenia litu w surowicy krwi.

Jednoczesne stosowanie wymaga ostrożności.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne. NLPZ (czyli kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, inhibitory COX-2 oraz nieselektywne NLPZ) mogą zmniejszać działanie przeciwciśnieniowe antagonistów receptorów angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego taką kombinację należy stosować ostrożnie, szczególnie u starszych pacjentów. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy rozważyć możliwość monitorowania funkcji nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia oraz okresowo po jego zakończeniu.

W jednym badaniu jednoczesne stosowanie telmisartanu i ramiprilu prowadziło do 2,5-krotnego wzrostu AUC0-24 oraz Cmax dla ramiprilu i ramiprilatu. Kliniczne znaczenie tego zjawiska jest nieznane.

Moczopędne (tiazydowe lub pętlowe). Wcześniejsze leczenie wysokimi dawkami takich moczopędnych, jak furozemyd (moczopędne pętlowe) i hydrochlorotiazyd (moczopędne tiazydowe), może prowadzić do odwodnienia i ryzyka rozwoju hipotensji tętniczej na początku leczenia telmisartanem.

Należy wziąć pod uwagę przy jednoczesnym stosowaniu.

Inne leki przeciwciśnieniowe. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze telmisartanu może być wzmocnione przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwciśnieniowych.

Ze względu na właściwości farmakologiczne baklofenu i amifostyny można oczekiwać, że leki te mogą wzmocnić działanie hipotensyjne wszystkich leków przeciwciśnieniowych, w tym telmisartanu. Ponadto hipotensja ortostatyczna może się nasilić w wyniku spożycia alkoholu, stosowania barbituranów, środków odurzających i leków przeciwdepresyjnych.

Kortykosteroidy (stosowanie systemowe). Oslabienie działania przeciwciśnieniowego.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Leczenie antagonistami receptorów angiotensyny II jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Pacjentkom planującym zajście w ciążę należy przejść na alternatywną terapię przeciwhypertensyjną o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie antagonistami receptorów angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Obrzęk naczynioruchowy jelit. Opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego jelit u pacjentów przyjmujących blokery receptorów angiotensyny II (patrz sekcja „Działania niepożądane”). U tych pacjentów obserwowano ból brzucha, nudności, wymioty i biegunkę. Objawy ustępowały po odstawieniu blokerów receptorów angiotensyny II. Jeśli rozpoznano obrzęk naczynioruchowy jelit, stosowanie telmizartanu należy przerwać i rozpocząć odpowiednie monitorowanie aż do całkowitego ustąpienia objawów.

Niewydolność wątroby. Telmilaks nie powinien być stosowany u chorych z cholestazą, obturacyjnymi chorobami przewodów żółciowych oraz ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), ponieważ telmizartan jest wydalany głównie drogą żółciową. U pacjentów z tymi chorobami zmniejsza się wątrobowy klirens telmizartanu.

Telmilaks należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby łagodnego i umiarkowanego stopnia.

Hipertensja naczyniowo-nerek. Istnieje zwiększony ryzyko ciężkiej hipotensji tętniczej i niewydolności nerek u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynego działającego nerki podczas leczenia lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

Niewydolność nerek i przeszczepienie nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stosowanie Telmilaksu wymaga okresowego monitorowania stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest doświadczenia w stosowaniu Telmilaksu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki.

Obniżenie objętości wewnątrznaczyniowego płynu. Hipotensja objawowa, szczególnie po pierwszej dawce Telmilaksu, może wystąpić u pacjentów z obniżoną objętością wewnątrznaczyniową i/lub stężeniem sodu, spowodowaną intensywną terapią moczopędną, dietą ubogą w sól, biegunką lub wymiotami. Takie stany należy skorygować przed rozpoczęciem przyjmowania Telmilaksu. Przed rozpoczęciem leczenia Telmilaksem należy znormalizować stężenie sodu i/lub objętość wewnątrznaczyniowego płynu.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskireny zwiększa ryzyko hipotensji, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (aż do ostrej niewydolności nerek).

Dlatego podwójna blokada poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskireny nie jest zalecana (patrz sekcje „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Farmakodynamika”).

Jeśli podwójna blokada jest uznana za absolutnie konieczną, powinna być przeprowadzana wyłącznie pod nadzorem specjalisty i przy ciągłym, starannym monitorowaniu czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienia tętniczego.

Nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE i blokerów receptorów angiotensyny II u pacjentów z nerkową cukrzycą.

Inne stany wymagające stymulacji układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

U pacjentów, u których napięcie naczyń i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAAS (np. pacjenci z ciężką niewydolnością serca zastoinowej lub zaawansowaną chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), przyjmowanie Telmilaksu w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na układ RAAS może prowadzić do ostrej hipotensji, hiperazotemii, oligurii, rzadziej – do ostrej niewydolności nerek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pierwotny aldosteronizm. Zazwyczaj pacjenci z pierwotnym aldosteronizmem nie reagują na leki przeciwhypertensyjne działające poprzez blokadę układu renina-angiotensyna. Dlatego nie zaleca się stosowania telmizartanu u tych pacjentów.

Zwężenie zastawek aortalnej i mitralnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa. Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z rozpoznanym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub obturacyjną kardiomiopatią przerostową.

Pacjenci leczeni insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi.

Podczas leczenia telmizartanem u tych pacjentów może rozwinąć się hipoglikemia. U takich pacjentów należy monitorować poziom glukozy we krwi oraz uwzględnić to przy korekcie dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych.

U pacjentów z cukrzycą i czynnikami ryzyka kardiowaskularnego (pacjenci z cukrzycą i współistniejącymi chorobami tętnic wieńcowych) ryzyko zawału mięśnia serca zakończonego śmiercią oraz nagłej śmierci kardiowaskularnej może być wyższe podczas leczenia lekami przeciwhypertensyjnymi, takimi jak antagoniści receptorów angiotensyny II i inhibitory ACE. U pacjentów z cukrzycą przebieg współistniejących chorób tętnic wieńcowych może być bezobjawowy, co może prowadzić do ich niezdiagnozowania. Pacjentów z cukrzycą należy dokładnie przebadać, np. testem stresowym, w celu wykrycia i leczenia współistniejących chorób tętnic wieńcowych przed przepisaniem leku.

Hiperkaliemia. Stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może wywołać hiperkaliemię.

U starszych pacjentów, pacjentów z niewydolnością nerek, chorych na cukrzycę, u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki mogące podwyższać stężenie potasu i/lub u chorych z współistniejącymi chorobami, hiperkaliemia może prowadzić do śmiertelnego wyniku.

Przed rozważeniem jednoczesnego stosowania leków hamujących układ renina-angiotensyna, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Główne czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii, które należy wziąć pod uwagę:

cukrzyca, niewydolność nerek, wiek powyżej 70 lat;
terapia skojarzona z jednym lub kilkoma innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementami diety zawierającymi potas. Do leków lub grup terapeutycznych, które mogą wywołać hiperkaliemię, należą zastępcze substytuty soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub tarkolimus) oraz trimetoprim;
współistniejące stan, szczególnie odwodnienie, ostra dekompensacja serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. infekcje), liza komórkowa (np. ostra ischemia kończyn, rabdomioliza, poważne urazy).

Pacjenci z grupy ryzyka powinni poddawać się starannemu monitorowaniu stężenia potasu w surowicy (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Różnice etniczne. Jak i inne antagoniści receptorów angiotensyny II, telmizartan jest mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej niż u przedstawicieli innych ras. Może to wynikać z większego udziału stanów o niskim stężeniu reniny u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.

Inne. Podobnie jak przy stosowaniu innych leków przeciwhypertensyjnych, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub kardiopatią niedokrwienną może prowadzić do zawału mięśnia serca lub udaru mózgu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lek ten jest przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. Jeśli w trakcie leczenia tym lekiem potwierdzono ciążę, należy natychmiast przerwać jego stosowanie i w razie potrzeby zastąpić innym lekiem dozwolonym w ciąży.

Wiadomo, że stosowanie antagonistów receptorów angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje fetotoksyczność u ludzi (uszkodzenie czynności nerek, oligohydramnios, opóźnienie formowania się kości czaszki) oraz toksyczność noworodkową (niewydolność nerek, hipotensja, hiperkaliemia). Jeśli stosowanie antagonistów receptorów angiotensyny II rozpoczęto w drugim trymestrze ciąży, zaleca się wykonanie ultrasonograficznego badania funkcji nerek i kości czaszki płodu. Stan noworodków matek przyjmujących antagoniści receptorów angiotensyny II należy starannie monitorować pod kątem obecności hipotensji tętniczej (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne wytyczne dotyczące stosowania”).

Karmienie piersią.

Ze względu na brak informacji o stosowaniu leku Telmilaks w okresie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią. Zaleca się preferowanie leczenia alternatywnego o lepiej poznanej profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia piersią noworodka lub dziecka przedwczesnego.

Plodność.

W badaniach przedklinicznych nie wykazano wpływu leku Telmilaks na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas prowadzenia samochodu i obsługi innych urządzeń mechanicznych należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub nadmiernej senności.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie nadciśnienia tętniczego.

Zwykła skuteczna dawka telmisartanu wynosi 40 mg raz dziennie. Niektórym pacjentom wystarczy dawka dzienna telmisartanu 20 mg. Jeśli ciśnienie tętnicze nie spada do pożądanego poziomu, dawkę telmisartanu można zwiększyć do 80 mg raz dziennie. Alternatywnie telmisartan można stosować w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, które wykazują dodatkowy efekt obniżający ciśnienie tętnicze przy stosowaniu razem z telmisartanem. Decydując o zwiększeniu dawki, należy wziąć pod uwagę, że maksymalny efekt hipotensyjny osiąga się po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych.

Zalecana dawka wynosi 80 mg jeden raz dziennie. Skuteczność telmisartanu w dawkach niższych niż 80 mg w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych jest nieznana.

Rozpoczynając leczenie telmisartanem w celu zmniejszenia ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, zaleca się dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego i w razie potrzeby dostosowanie dawek leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Grupy pacjentów szczególnych

Naruszenie funkcji nerek. Doświadczenie w leczeniu chorych z niewydolnością nerek lub chorych poddawanych hemodializie jest ograniczone. Takim chorym zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki wstępnej telmisartanu 20 mg (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności” ). U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim i średnim stopniu nasilenia nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Jednoczesne stosowanie telmisartanu i aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (eGFR < 60 ml/min/1,73 m²) jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Naruszenie funkcji wątroby. Telmilaks jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby dawka dzienna telmisartanu nie powinna przekraczać 40 mg raz dziennie (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowania dawki nie trzeba.

Sposób stosowania.

Telmilaks przyjmuje się 1 raz dziennie doustnie, z odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Tabletki należy przechowywać w folii termoskrawanej w celu ochrony przed wilgocią. Tabletki należy wyjmować z folii bezpośrednio przed użyciem.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Telmilaks u dzieci (do 18. roku życia) nie zostały zbadane.

Przedawkowanie.

Informacje o przedawkowaniu leku są ograniczone.

Objawy. Najbardziej wyraźnymi objawami przedawkowania telmisartanu były hipotensja i tachykardia; donoszono również o bradykardii, zawrotach głowy, podwyższeniu stężenia kreatyniny w surowicy oraz o ostrej niewydolności nerek.

Leczenie. Telmisartan nie jest usuwany z organizmu podczas hemodializy. Pacjenci powinni być dokładnie monitorowani i otrzymywać leczenie objawowe i wspierające. Leczenie zależy od czasu, który upłynął od przedawkowania, oraz od nasilenia objawów. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania można stosować węgiel aktywowany. Należy często kontrolować poziom elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia hipotensji tętniczej pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej i zastosować środki mające na celu szybkie uzupełnienie objętości płynów i soli w organizmie.

Efekty uboczne.

Poważne działania niepożądane, w tym reakcja anafilaktyczna i obrzęk naczynioruchowy, mogą występować pojedynczo (częstość ≥ 1/10000 do <1/1000); obserwowano również ostre niewydolności nerek.

Ogólna częstość działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w przebiegu kontrolowanych badań klinicznych podczas przyjmowania telmisartanu była zazwyczaj porównywalna z częstością obserwowaną przy przyjmowaniu placebo (41,4% w porównaniu z 43,9%). Częstość działań niepożądanych nie zależała od dawki, płci, wieku ani rasy pacjenta. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów, którym stosowano lek w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego, odpowiadał profilowi bezpieczeństwa uzyskanemu w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Poniżej wymienione działania niepożądane zostały podane na podstawie wyników kontrolowanych badań klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz doniesień po wprowadzeniu na rynek. Lista ta obejmuje również poważne działania niepożądane oraz takie, które doprowadziły do przerwania stosowania leku w trakcie trzech długoterminowych badań klinicznych z udziałem 21642 pacjentów, którzy przyjmowali telmisartan w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego przez okres sześciu lat.

Działania niepożądane są wymienione zgodnie z ich częstością występowania: bardzo często (≥1/10); często (od 1/100 do <1/10); rzadko (od 1/1000 do <1/100); bardzo rzadko (od 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000).

W każdej grupie działania niepożądane są wymienione według malejącego stopnia ciężkości.

Zakażenia i inwazje:

rzadko – infekcje dróg moczowych (w tym cystalgia), infekcje dróg oddechowych górnych (w tym zapalenie gardła i zatok);

bardzo rzadko – sepsa, w tym z letalnym skutkiem1.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i chłonnego:

rzadko – anemia;

bardzo rzadko – eozynofilia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego:

bardzo rzadko – reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość.

Zaburzenia przemiany materii:

rzadko – hiperkaliemia;

bardzo rzadko – hipoglikemia (u chorych na cukrzycę).

Zaburzenia psychiczne:

rzadko – bezsenność, depresja;

bardzo rzadko – niepokój.

Zaburzenia układu nerwowego:

rzadko – omdlenia;

bardzo rzadko – senność.

Zaburzenia narządu wzroku:

bardzo rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia narządu słuchu i przedsionkowego aparatu:

rzadko – zawroty głowy.

Zaburzenia serca:

rzadko – bradykardia;

bardzo rzadko – tachykardia.

Zaburzenia naczyń:

rzadko – hipotensja tętnicza2, hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

rzadko – duszność, kaszel;

bardzo rzadko – choroba śródmiąższowa płuc4.

Zaburzenia przewodu pokarmowego:

rzadko – ból brzucha, biegunka, dyspepsja, wzdęcia, wymioty;

bardzo rzadko – suchość w ustach, dyskomfort w okolicy żołądka, dysgezja.

Zaburzenia wątrobowo-pęcherzykowe:

bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby3.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – świąd, nadmierne pocenie się, wysypka;

bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy (w tym z letalnym skutkiem), egzema, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry lekowe, toksyczne zapalenie skóry.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

rzadko – ból pleców (np. ischiás), skurcze mięśni, mialgia;

bardzo rzadko – artralgia, ból kończyn, ból ścięgna (objawy podobne do zapalenia ścięgien).

Zaburzenia układu moczowego:

rzadko – zaburzenia funkcji nerek, w tym ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia ogólne:

rzadko – ból w klatce piersiowej, osłabienie (astenia);

bardzo rzadko – objawy podobne do grypy.

Dane laboratoryjne:

rzadko – podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi;

bardzo rzadko – obniżenie stężenia hemoglobiny, podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, podwyższenie stężenia kreatyniny fosfokinazy we krwi.

1, 2, 3, 4 Zob. sekcję „Efekty uboczne. Opis poszczególnych działań niepożądanych”.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Sepsa. W badaniu PRoFESS u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano wyższy poziom przypadków sepsy niż u pacjentów przyjmujących placebo. Może to być zbieg okoliczności lub objaw procesu, którego istota nie jest obecnie znana.

Hipotensja. To działanie niepożądane obserwowano często u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którzy przyjmowali telmisartan w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego dodatkowo do standardowej terapii.

Zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby. Według danych po wprowadzeniu na rynek, większość przypadków zaburzeń funkcji wątroby/chorób wątroby obserwowano u pacjentów japońskiego pochodzenia. Pacjenci japońskiego pochodzenia są bardziej narażeni na te działania niepożądane.

Choroba śródmiąższowa płuc. Przypadki choroby śródmiąższowej płuc obserwowano tymczasowo podczas stosowania telmisartanu w okresie obserwacji po wprowadzeniu na rynek. Jednak związek przyczynowy nie został potwierdzony.

Obrzęk naczynioruchowy jelita. Opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego jelita po stosowaniu inhibitorów receptorów angiotensyny II (zob. sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 14 tabletek w blistrze, 2 blistery w pudełku z tektury.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

LABORATORIOS LICONSA, S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Avda. Miralcampo, 7, Pol. Ind. Miralcampo, Azuqueca de Henares, 19200, Guadalajara, Hiszpania

Wniosek składający.

M. BIOTECH LIMITED

Adres wniosku składającego.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Wielka Brytania