ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO TELMILAX (Telmilax)

Composizione:

Principio attivo: telmisartan;

1 compressa contiene 20 mg o 40 mg o 80 mg di telmisartan;

Eccipienti: idrossido di sodio, povidone (K 25), meglumina, mannitolo (E 421), magnesio stearato, crospovidone.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 20 mg: compresse di forma rotonda, di colore bianco, con bordi smussati e impresso «LC» su uno dei lati.

compresse da 40 mg: compresse di forma ovale, di colore bianco, con impresso «LC» su uno dei lati.

compresse da 80 mg: compresse di forma ovale, di colore bianco, con impresso «LC» su uno dei lati.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati semplici di antagonisti dell'angiotensina II. Telmisartan.

Codice ATC C09C A07.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione.

Telmilax è un antagonista specifico ed efficace dei recettori dell'angiotensina II (di tipo AT1) per somministrazione orale. Telmilax sostituisce con elevata affinità l'angiotensina II nei siti di legame dei recettori AT1, responsabili degli effetti biologici dell'angiotensina II. Telmilax non mostra alcun effetto parziale agonista sui recettori AT1. Telmilax si lega in modo selettivo ai recettori AT1. Il legame è di lunga durata. Telmilax non ha affinità per altri recettori, inclusi i recettori AT2 e altri recettori AT meno studiati. Il ruolo funzionale di questi recettori non è noto, né l'effetto della loro eventuale stimolazione da parte dell'angiotensina II, i cui livelli aumentano in seguito al trattamento con telmisartan. Telmilax riduce i livelli plasmatici di aldosterone. Telmilax non riduce i livelli plasmatici di renina e non blocca i canali ionici. Telmilax non inibisce l'enzima convertitore dell'angiotensina (chinasi II), enzima che degrada anche la bradichinina. Pertanto, non si prevede un potenziamento degli effetti collaterali associati alla bradichinina.

Nell'uomo, Telmilax alla dose di 80 mg inibisce quasi completamente l'aumento della pressione arteriosa indotto dall'angiotensina II. L'effetto bloccante persiste per 24 ore e rimane significativo fino a 48 ore.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Telmisartan viene rapidamente assorbito, ma la quantità assorbita è variabile. La biodisponibilità assoluta media di telmisartan è di circa il 50%. Quando Telmilax viene assunto con il cibo, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) per telmisartan diminuisce dal 6% (40 mg) al 19% (160 mg). Dopo 3 ore dall'assunzione, la concentrazione plasmatica è comparabile a quella ottenuta con telmisartan assunto a digiuno.

Linearità/non linearità. Si ritiene che la lieve riduzione dell'AUC non comprometta l'efficacia terapeutica. Non esiste una relazione lineare tra dose e livelli plasmatici. Cmax e, in misura minore, l'AUC aumentano in modo sproporzionato per dosi superiori a 40 mg.

Distribuzione. Telmisartan si lega in larga misura alle proteine plasmatiche (> 99,5%), principalmente all'albumina e all'alfa-1 glicoproteina acida. Il volume medio di distribuzione (Vss) allo stato stazionario è di circa 500 l.

Metabolismo. Telmisartan viene metabolizzato attraverso coniugazione glucuronidica del composto originale. L'attività farmacologica del coniugato non è stata stabilita.

Eliminazione. Telmisartan presenta una cinetica farmacologica bifasica con una fase terminale di emivita > 20 ore. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) e, in misura minore, l'AUC aumentano in modo non proporzionale alla dose. Non sono disponibili dati su una cumulazione clinicamente rilevante di telmisartan con l'uso alle dosi raccomandate. Le concentrazioni plasmatiche sono risultate più elevate nelle donne rispetto agli uomini, senza tuttavia un impatto corrispondente sull'efficacia.

Dopo somministrazione orale (e intravenosa), telmisartan viene eliminato quasi completamente attraverso le feci, principalmente come sostanza inalterata. L'escrezione renale cumulativa rappresenta < 1% della dose. La clearance totale del plasma (Cltot) è elevata (circa 1000 ml/min), rispetto al flusso ematico epatico (circa 1500 ml/min).

Categorie speciali di pazienti.

Sesso. La concentrazione plasmatica (Cmax) e l'AUC nelle donne sono rispettivamente circa 3 e 2 volte superiori rispetto a quelle negli uomini.

Pazienti anziani. La farmacocinetica di telmisartan non differisce nei pazienti anziani rispetto a quelli di età inferiore ai 65 anni.

Pazienti con compromissione renale. Nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave si è osservato un raddoppiamento della concentrazione plasmatica. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza renale sottoposti a dialisi, si è riscontrata una bassa concentrazione plasmatica. Telmisartan ha un'elevata affinità per le proteine plasmatiche nei pazienti con insufficienza renale e non può essere rimosso mediante dialisi. Nei pazienti con insufficienza renale, il periodo di emivita non cambia.

Pazienti con compromissione epatica. Studi farmacocinetici in pazienti con alterazioni epatiche hanno mostrato un aumento della biodisponibilità assoluta fino a circa il 100%. Nei pazienti con insufficienza epatica, il periodo di emivita non cambia.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipertensione.

Trattamento dell'ipertensione essenziale negli adulti.

Prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Riduzione dell'incidenza di eventi cardiovascolari nei pazienti con:

manifestazioni conclamate di malattia cardiovascolare aterotrombotica (malattia coronarica, ictus o malattia delle arterie periferiche anamnestici);
diabete mellito di tipo II con danno d'organo documentato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
gravidanza o donne che pianificano una gravidanza (vedere le sezioni «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso», «Uso in gravidanza e allattamento»);
malattie ostruttive delle vie biliari;
gravi alterazioni della funzionalità epatica.

L'associazione di telmisartan e aliskiren è controindicata nei pazienti con diabete mellito o con alterazioni della funzionalità renale (FGR < 60 ml/min/1,73 m²) (vedere le sezioni «Modalità di somministrazione e posologia», «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso», «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Blocco doppio del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS)

L'associazione di telmisartan e aliskiren è controindicata nei pazienti con diabete mellito e con alterazione della funzionalità renale (FGR < 60 ml/min/1,73 m²) e non è raccomandata per gli altri pazienti (vedere le sezioni «Controindicazioni», «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso»).

Dati clinici hanno dimostrato che il blocco doppio del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) mediante l'uso combinato di inibitori dell'ACE, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren è associato a una maggiore frequenza di effetti indesiderati come ipotensione arteriosa, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta), rispetto all'uso di un singolo agente attivo sul RAAS.

Digossina

Quando telmisartan e digossina sono stati somministrati contemporaneamente, sono stati osservati aumenti medi delle concentrazioni plasmatiche di digossina (del 49% per i valori massimi e del 20% per i valori minimi). All'inizio del trattamento, in caso di aggiustamento della dose e alla sospensione di telmisartan, si raccomanda un monitoraggio dei livelli di digossina per mantenerli entro il range terapeutico.

Come altri medicinali che inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone, telmisartan può indurre iperkaliemia (vedere la sezione «Particolari avvertenze e precauzioni per l'uso»). Il rischio può aumentare se il medicinale viene somministrato in associazione con altri farmaci che possono anch'essi provocare iperkaliemia (sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2), eparina, immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim).

I casi di iperkaliemia dipendono dai fattori di rischio associati. Il rischio aumenta con le combinazioni terapeutiche sopra indicate. Il rischio è particolarmente elevato con l'associazione di diuretici risparmiatori di potassio e con l'uso concomitante di sostituti del sale contenenti potassio. L'associazione con inibitori dell'ACE o FANS è meno rischiosa, purché siano rispettate scrupolosamente le precauzioni d'uso.

L'associazione concomitante non è raccomandata.

Diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di potassio. Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, come telmisartan, riducono la perdita urinaria di potassio indotta dai diuretici. L'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride), integratori alimentari contenenti potassio o sostituti del sale contenenti potassio può determinare un aumento significativo della concentrazione plasmatica di potassio. Se l'associazione concomitante è indicata a causa di documentata ipokaliemia, essa deve essere effettuata con cautela e con controlli frequenti dei livelli plasmatici di potassio.

Litio. Quando il litio viene somministrato in associazione con inibitori dell'ACE o antagonisti del recettore dell'angiotensina II, compreso telmisartan, sono stati osservati aumenti reversibili della concentrazione plasmatica di litio e tossicità. Se l'uso di questa combinazione è necessario, si raccomanda un rigoroso monitoraggio dei livelli plasmatici di litio.

L'associazione concomitante richiede cautela.

Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). I FANS (cioè acido acetilsalicilico a dosi antiinfiammatorie, inibitori della COX-2 e FANS non selettivi) possono ridurre l'effetto antipertensivo degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II.

In alcuni pazienti con compromissione della funzionalità renale (ad esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con alterazione della funzionalità renale), l'associazione di antagonisti del recettore dell'angiotensina II con agenti che inibiscono la cicloossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, inclusa possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Pertanto, tale associazione deve essere usata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono ricevere un'adeguata idratazione. Si raccomanda di valutare la possibilità di monitorare la funzionalità renale all'inizio del trattamento concomitante e periodicamente dopo l'inizio.

In uno studio, la somministrazione concomitante di telmisartan e ramipril ha determinato un aumento di 2,5 volte dell'AUC0-24 e della Cmax per ramipril e ramiprilato. L'importanza clinica di questo fenomeno è sconosciuta.

Diuretici (tiazidici o diuretici dell'ansa). Un trattamento precedente con alte dosi di diuretici come furosemide (diuretico dell'ansa) e idroclorotiazide (diuretico tiazidico) può causare disidratazione e aumentare il rischio di ipotensione arteriosa all'inizio del trattamento con telmisartan.

Da considerare in caso di associazione concomitante.

Altri agenti antipertensivi. L'effetto antipertensivo di telmisartan può essere potenziato dall'associazione con altri agenti antipertensivi.

A causa delle proprietà farmacologiche di baclofene e amifostina, si può prevedere che questi medicinali possano potenziare l'effetto ipotensivo di tutti gli agenti antipertensivi, compreso telmisartan. Inoltre, l'ipotensione ortostatica può essere aggravata dall'assunzione di alcol, barbiturici, oppioidi e antidepressivi.

Corticosteroidi (somministrazione sistemica). Riduzione dell'effetto antipertensivo.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante la gravidanza il trattamento con antagonisti recettoriali dell'angiotensina II è controindicato. Alle pazienti che pianificano una gravidanza deve essere prescritta una terapia antipertensiva alternativa con profilo di sicurezza noto durante la gravidanza. Alla conferma di gravidanza, il trattamento con antagonisti recettoriali dell'angiotensina II deve essere immediatamente interrotto e, se necessario, deve essere iniziata una terapia alternativa (vedi sezioni «Controindicazioni» e «Uso in gravidanza o durante l’allattamento»).

Angioedema intestinale. Sono stati riportati casi di angioedema intestinale in pazienti in trattamento con inibitori recettoriali dell'angiotensina II (vedi sezione «Effetti indesiderati»). In tali pazienti si sono manifestati dolore addominale, nausea, vomito e diarrea. I sintomi sono scomparsi dopo l’interruzione degli inibitori recettoriali dell'angiotensina II. Se viene diagnosticato angioedema intestinale, l’uso di telmisartan deve essere interrotto e deve essere avviato un appropriato monitoraggio fino alla completa scomparsa dei sintomi.

Insufficienza epatica. Telmilax non deve essere somministrato a pazienti con colestasi, malattie ostruttive delle vie biliari o grave insufficienza epatica (vedi sezione «Controindicazioni»), poiché il telmisartan viene principalmente eliminato attraverso la bile. In pazienti con queste patologie si riduce il clearance epatico del telmisartan.

Telmilax deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata.

Iperensione renovascolare. Esiste un aumentato rischio di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale di un rene unico funzionante, quando trattati con farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Insufficienza renale e trapianto renale. Nei pazienti con alterata funzionalità renale, durante il trattamento con Telmilax, si raccomanda un controllo periodico dei livelli di potassio e creatinina nel siero. Non esistono dati sull’uso di Telmilax in pazienti recentemente sottoposti a trapianto renale.

Ridotto volume intravascolare. L’ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima dose di Telmilax, può manifestarsi in pazienti con ridotto volume intravascolare e/o ridotti livelli di sodio, causati da terapia diuretica intensiva, dieta iposodica o da diarrea e vomito. Tali condizioni devono essere corrette prima dell’assunzione di Telmilax. Prima di iniziare il trattamento con Telmilax, è necessario normalizzare i livelli di sodio e/o il volume intravascolare.

Blocco doppio del sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Esistono evidenze che l’uso concomitante di inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antagonisti recettoriali dell'angiotensina II o aliskiren aumenti il rischio di ipotensione, iperkaliemia e riduzione della funzionalità renale (fino a insufficienza renale acuta).

Pertanto, il blocco doppio mediante associazione di inibitori dell’ACE, antagonisti recettoriali dell'angiotensina II o aliskiren non è raccomandato (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Farmacodinamica»).

Se il blocco doppio è considerato assolutamente necessario, deve essere effettuato esclusivamente sotto supervisione specialistica e con rigoroso monitoraggio continuo della funzionalità renale, dei livelli di elettroliti e della pressione arteriosa.

Gli inibitori dell’ACE e gli antagonisti recettoriali dell'angiotensina II non devono essere utilizzati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica.

Altre condizioni che richiedono stimolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone.

In pazienti in cui il tono vascolare e la funzionalità renale dipendono principalmente dall’attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (come pazienti con scompenso cardiaco congestizio grave o grave malattia renale, inclusa stenosi dell’arteria renale), l’assunzione di Telmilax insieme ad altri farmaci che agiscono su questo sistema può causare ipotensione acuta, iperazotemia, oliguria, raramente insufficienza renale acuta (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Alidosteronismo primario. Generalmente i pazienti con alidosteronismo primario non rispondono ai farmaci antipertensivi che agiscono tramite blocco del sistema renina-angiotensina. Pertanto, la prescrizione di telmisartan non è raccomandata.

Stenosi delle valvole aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Come per altri vasodilatatori, il farmaco deve essere somministrato con cautela in pazienti con diagnosi di stenosi aortica o mitralica o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Pazienti in trattamento con insulina o farmaci antidiabetici.

Durante il trattamento con telmisartan, in tali pazienti può svilupparsi ipoglicemia. In questi pazienti è necessario monitorare il livello di glucosio nel sangue e considerare questo aspetto nella regolazione della dose di insulina o di farmaci antidiabetici.

Nei pazienti con diabete mellito e rischio cardiovascolare (pazienti con diabete mellito e malattie concomitanti delle arterie coronariche), il rischio di infarto miocardico con esito fatale e di morte cardiovascolare improvvisa può essere maggiore durante il trattamento con farmaci antipertensivi come gli antagonisti recettoriali dell'angiotensina II e gli inibitori dell’ACE. Nei pazienti con diabete mellito, le malattie concomitanti delle arterie coronariche possono essere asintomatiche e quindi non diagnosticate. Tali pazienti devono essere accuratamente sottoposti a esami diagnostici, ad esempio test da sforzo, per identificare e trattare eventuali malattie delle arterie coronariche prima della prescrizione del farmaco.

Iperkaliemia. L’uso di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone può causare iperkaliemia.

Negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale, nei pazienti diabetici, in quelli che assumono contemporaneamente altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio e/o in pazienti con patologie concomitanti, l’iperkaliemia può portare a esiti letali.

Prima di considerare l’uso concomitante di farmaci che inibiscono il sistema renina-angiotensina, è necessario valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio.

I principali fattori di rischio per lo sviluppo di iperkaliemia da considerare sono:

diabete mellito, insufficienza renale, età superiore a 70 anni;
terapia combinata con uno o più altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone e/o integratori alimentari contenenti potassio. Tra i farmaci o gruppi terapeutici che possono indurre iperkaliemia rientrano i sostituti del sale contenenti potassio, i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell’ACE, gli antagonisti recettoriali dell'angiotensina II, i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2), l’eparina, gli immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e il trimetoprim;
manifestazioni intercorrenti, in particolare disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica, peggioramento della funzionalità renale, rapido deterioramento dello stato renale (ad esempio infezioni), lisi cellulare (ad esempio ischemia acuta degli arti, rabdomiolisi, trauma esteso).

I pazienti a rischio devono essere sottoposti a un rigoroso controllo della concentrazione sierica di potassio (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Differenze etniche. Come tutti gli altri antagonisti recettoriali dell'angiotensina II, il telmisartan è meno efficace nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di razza nera rispetto ad altri gruppi etnici. Ciò potrebbe essere spiegato dalla maggiore prevalenza di condizioni a bassa renina nei pazienti di razza nera affetti da ipertensione arteriosa.

Altri. Come con qualsiasi altro agente antipertensivo, una riduzione eccessiva della pressione arteriosa in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia coronarica ischemica può causare infarto del miocardio o ictus.

Uso in gravidanza o durante l’allattamento.

Gravidanza.

Il medicinale è controindicato in gravidanza o in donne che pianificano una gravidanza. Se durante il trattamento con questo farmaco viene confermata una gravidanza, l’uso deve essere immediatamente interrotto e, se necessario, sostituito con un altro medicinale autorizzato per l’uso in gravidanza.

È noto che l’uso di antagonisti recettoriali dell'angiotensina II durante il II e III trimestre di gravidanza causa fetotossicità nell’uomo (danno renale, oligoidramnios, ritardo nella formazione delle ossa craniche) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia). Se l’uso di antagonisti recettoriali dell'angiotensina II è iniziato a partire dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un’ecografia per valutare la funzionalità renale e lo sviluppo delle ossa craniche del feto. I neonati nati da madri trattate con antagonisti recettoriali dell'angiotensina II devono essere attentamente monitorati per la presenza di ipotensione arteriosa (vedi sezioni «Controindicazioni» e «Caratteristiche particolari di utilizzo»).

Allattamento.

A causa della mancanza di informazioni sull’uso del medicinale Telmilax durante l’allattamento, il farmaco non è raccomandato per le donne che allattano. È preferibile un trattamento alternativo con un profilo di sicurezza meglio conosciuto, specialmente durante l’allattamento di neonati o di bambini prematuri.

Fertilità.

Negli studi preclinici non è stato osservato alcun effetto del farmaco Telmilax sulla fertilità maschile e femminile.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Nel guidare veicoli o usare macchinari è necessario considerare la possibile insorgenza di capogiri o ipersonnia.

Modalità e posologia di somministrazione.

Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

La dose efficace abituale di telmisartan è di 40 mg una volta al giorno. A taluni pazienti può essere sufficiente una dose giornaliera di telmisartan di 20 mg. Se la pressione arteriosa non si riduce al valore desiderato, la dose di telmisartan può essere aumentata fino a 80 mg una volta al giorno. In alternativa, il telmisartan può essere somministrato in associazione con diuretici tiazidici, come l'idroclorotiazide, che esercitano un effetto addizionale sulla riduzione della pressione arteriosa quando utilizzati in associazione con il telmisartan. Nella decisione di aumentare la dose, si deve tener presente che l'effetto ipotensivo massimo si ottiene dopo 4-8 settimane dall'inizio del trattamento.

Prevenzione delle malattie cardiovascolari.

La dose raccomandata è di 80 mg una volta al giorno. L'efficacia del telmisartan in dosi inferiori a 80 mg nella prevenzione delle malattie cardiovascolari non è nota.

All'inizio del trattamento con telmisartan per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari, si raccomanda un attento monitoraggio della pressione arteriosa e, se necessario, un'adeguata regolazione della dose dei farmaci che riducono la pressione arteriosa.

Gruppi di pazienti particolari

Compromissione renale. L'esperienza nel trattamento di pazienti con insufficienza renale o sottoposti ad emodialisi è limitata. In questi pazienti si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose iniziale più bassa di telmisartan, pari a 20 mg (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). Nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata non è necessario alcun aggiustamento posologico.

È controindicata la somministrazione concomitante di telmisartan e aliskiren nei pazienti con diabete mellito o con compromissione renale (FGR < 60 ml/min/1,73 m²) (vedi sezione «Controindicazioni»).

Compromissione epatica. Telmilax è controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, la dose giornaliera di telmisartan non deve superare i 40 mg una volta al giorno (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Pazienti anziani. Non è necessario alcun aggiustamento posologico.

Modalità di somministrazione.

Telmilax va assunto una volta al giorno per via orale con un quantitativo sufficiente di liquidi, indipendentemente dai pasti.

Le compresse devono essere conservate nel blister sigillato per proteggerle dall'umidità. Le compresse devono essere estratte dal blister immediatamente prima dell'assunzione.

Uso pediatrico.

La sicurezza e l'efficacia del medicinale Telmilax nei bambini (età inferiore a 18 anni) non sono state studiate.

Sovradosaggio.

Le informazioni riguardo al sovradosaggio sono limitate.

Sintomi. I sintomi più rilevanti osservati in caso di sovradosaggio di telmisartan sono stati ipotensione e tachicardia; sono stati inoltre riportati bradicardia, capogiri, aumento della concentrazione di creatinina nel siero e insufficienza renale acuta.

Trattamento. Il telmisartan non viene eliminato dall'organismo mediante emodialisi. I pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio e devono ricevere una terapia sintomatica e di supporto. La terapia dipende dal tempo trascorso dall’assunzione e dalla gravità dei sintomi. Si raccomanda di indurre il vomito e/o effettuare lavanda gastrica. In caso di sovradosaggio, può essere somministrata carbone attivo. È necessario controllare frequentemente i livelli sierici di elettroliti e creatinina. In caso di ipotensione arteriosa, il paziente deve essere posto in posizione supina e deve ricevere un trattamento volto a ripristinare rapidamente il volume di liquidi e salino corporeo.

Effetti indesiderati.

Effetti indesiderati gravi, inclusa reazione anafilattica ed edema angioneurotico, possono verificarsi raramente (da ≥ 1/10000 a <1/1000); è stata inoltre osservata insufficienza renale acuta.

La frequenza generale di effetti indesiderati nei pazienti con ipertensione arteriosa durante studi clinici controllati con telmisartan è stata generalmente paragonabile a quella osservata con placebo (41,4% rispetto al 43,9%). La frequenza degli effetti indesiderati non dipendeva dalla dose ed era indipendente dal sesso, dall'età o dalla razza del paziente. Il profilo di sicurezza del telmisartan nei pazienti trattati per la prevenzione delle malattie cardiovascolari corrispondeva al profilo di sicurezza osservato nei pazienti con ipertensione arteriosa.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono basati sui risultati di studi clinici controllati su pazienti ipertesi e su segnalazioni post-marketing. Questo elenco comprende anche effetti indesiderati gravi e quelli che hanno portato all’interruzione del trattamento durante tre studi clinici a lungo termine su 21642 pazienti trattati con telmisartan per la prevenzione delle malattie cardiovascolari per un periodo di sei anni.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla frequenza: molto comune (≥1/10); comune (da 1/100 a <1/10); non comune (da 1/1000 a <1/100); raro (da 1/10000 a <1/1000); molto raro (<1/10000).

All’interno di ogni categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Infezioni e infestazioni:

non comune – infezioni delle vie urinarie (inclusa cistite), infezioni delle vie respiratorie superiori (inclusa faringite e sinusite);

raro – sepsi, anche con esito fatale¹.

Sistema emolinfopoietico:

non comune – anemia;

raro – eosinofilia, trombocitopenia.

Sistema immunitario:

raro – reazione anafilattica, ipersensibilità.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

non comune – iperkaliemia;

raro – ipoglicemia (in pazienti con diabete mellito).

Disturbi psichiatrici:

non comune – insonnia, depressione;

raro – ansia.

Sistema nervoso:

non comune – sincope;

raro – sonnolenza.

Organi della vista:

raro – disturbi visivi.

Organi dell’udito e dell’orecchio interno:

non comune – vertigini.

Sistema cardiaco:

non comune – bradicardia;

raro – tachicardia.

Sistema vascolare:

non comune – ipotensione arteriosa², ipotensione ortostatica.

Sistema respiratorio, torace e mediastino:

non comune – dispnea, tosse;

molto raro – malattia interstiziale polmonare⁴.

Apparato gastrointestinale:

non comune – dolore addominale, diarrea, dispepsia, meteorismo, vomito;

raro – secchezza orale, disagio gastrico, disgeusia.

Disturbi epatobiliari:

raro – alterazione della funzionalità epatica/disturbi epatici³.

Tessuto cutaneo e sottocutaneo:

non comune – prurito, sudorazione aumentata, eruzione cutanea;

raro – edema angioneurotico (inclusi casi con esito fatale), eczema, eritema, orticaria, dermatite da farmaco, dermatite tossica.

Sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

non comune – dolore alla schiena (ad es. sciatica), crampi muscolari, mialgia;

raro – artralgia, dolore agli arti, dolore tendineo (sintomi simili a tendinite).

Apparato urinario:

non comune – alterazione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta.

Disturbi generali:

non comune – dolore toracico, astenia (debolezza);

raro – sintomi simil-influenzali.

Esami di laboratorio:

non comune – aumento della creatinina nel sangue;

raro – diminuzione dell'emoglobina, aumento dell'acido urico nel sangue, aumento degli enzimi epatici, aumento della creatinfosfocinasi nel sangue.

¹, ², ³, ⁴ Vedi sezione «Effetti indesiderati. Descrizione di singoli effetti indesiderati».

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Setticemia. Nello studio PRoFESS, nei pazienti trattati con telmisartan si è osservato un numero maggiore di casi di sepsi rispetto a quelli trattati con placebo. Questo potrebbe essere dovuto al caso oppure indicare un processo la cui natura attualmente non è nota.

Ipotensione. Questo effetto indesiderato si è verificato comunemente in pazienti con pressione arteriosa controllata che assumevano telmisartan per ridurre il rischio cardiovascolare in aggiunta alla terapia standard.

Alterazione della funzionalità epatica/disturbi epatici. Dai dati post-marketing, la maggior parte dei casi di alterazione della funzionalità epatica/disturbi epatici si è verificata in pazienti di nazionalità giapponese. I pazienti giapponesi sono più suscettibili a questi effetti indesiderati.

Malattia interstiziale polmonare. Casi di malattia interstiziale polmonare sono stati osservati temporaneamente durante l’uso di telmisartan in seguito a osservazioni post-marketing. Tuttavia, non è stato stabilito un rapporto causale.

Edema angioneurotico intestinale. Sono stati riportati casi di edema angioneurotico intestinale dopo l’uso di bloccanti dei recettori dell’angiotensina II (vedi sezione «Precauzioni particolari»).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore ai 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

14 compresse in un blister, 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

LABORATORIOS LICONSA, S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Avda. Miralcampo, 7, Pol. Ind. Miralcampo, Azuqueca de Henares, 19200, Guadalajara, Spagna

Richiedente.

M. BIOTECH LIMITED

Indirizzo del richiedente.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Regno Unito