Stopmigrén

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Stopmigrén (STOPMIGREN)

Sk³ad:

substancja czynna: sumatriptan;

<u<tabletki 50 mg: 1 tabletka zawiera 70 mg sumatriptanu sukcydanu, co odpowiada 50 mg sumatriptanu;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; stearynian magnezu; sodowa croscarmelozan; celuloza mikrokryszta³owa; talk; dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny;

pow³oka: mieszanina do pow³oki filmowej Opadry II Pink (lakiery aluminiowe czerwony cudowny (E 129) i indygokarmin (E 132); hydroksypropylometyloceluloza; laktoza, monohydrat; triacetyna; polietylenoglikol; dwutlenek tytanu (E 171));

<u<tabletki 100 mg: 1 tabletka zawiera 140 mg sumatriptanu sukcydanu, co odpowiada 100 mg sumatriptanu;

substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; stearynian magnezu; sodowa croscarmelozan; celuloza mikrokryszta³owa; talk; dwutlenek krzemu, bezwodny, koloidalny;

pow³oka: mieszanina do pow³oki filmowej Opadry II Orange (lakiery aluminiowe żółty zachodni FCF (E 110) i indygokarmin (E 132); hydroksypropylometyloceluloza; laktoza, monohydrat; triacetyna; polietylenoglikol; tlenek żelaza żółty (E 172); dwutlenek tytanu (E 171)).

Postaæ leku. Tabletki powlekane pow³ok¹ filmow¹.

G³ówne fizykochemiczne w³aœciwoœci:

<u<tabletki 50 mg: tabletki o kszta³cie okr¹g³ym, powierzchni dwuwypuk³ej, pokryte pow³ok¹ filmow¹ rózow¹;

<u<tabletki 100 mg: tabletki o kszta³cie okr¹g³ym, powierzchni dwuwypuk³ej, pokryte pow³ok¹ filmow¹ pomarañczow¹.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w leczeniu migreny. Selektywny agonista receptora 5HT1 serotoniny. Sumatriptan. Kod ATC N02C C01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sumatryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5HT_1D, który nie wpływa na inne receptory 5HT. Receptory te znajdują się głównie w naczyniach krwionośnych głowy. W badaniach doświadczalnych stwierdzono, że sumatryptan wywiera selektywny działanie wazokonstrykcyjne na naczynia układu tętniczego szyjnego, nie wpływając przy tym na przepływ krwi w mózgu. Układ tętnic szyjnych dostarcza krew do tkanek ekstra- i intrakranialnych, np. do opon mózgowych. Rozszerzenie tych naczyń prowadzi do rozwoju migreny. Dodatkowo dane doświadczalne wykazały, że sumatryptan hamuje aktywność nerwu trójdzielnego. Są to dwa możliwe mechanizmy działania przeciwmigrenozowego sumatryptanu.

Efekt kliniczny pojawia się po 30 minutach od doustnego przyjęcia 100 mg leku.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym sumatryptan jest szybko wchłaniany, osiągając 70 % maksymalnej stężenia po 45 minutach. Po przyjęciu dawki 100 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu krwi wynosi 45 ng/ml. Bio dostępność po podaniu doustnym wynosi 14 %, częściowo z powodu presystemowego metabolizmu, częściowo z powodu niepełnego wchłaniania. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (14–21 %), średni objętość rozprowadzenia – 17 l. Średni całkowity klirens osoczowy wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy – około 260 ml/min. Klirens nienerkowy stanowi około 80 % całkowitego klirensu, co pozwala sądzić, że sumatryptan jest wydalany głównie w postaci metabolitów. Główny metabolit – analog indolooctowego sumatryptanu – wydalany jest z moczem w postaci wolnego kwasu oraz związku skoniugowanego z glukuronidem. Nie wykazuje on aktywności 5HT₁- i 5HT₂. Inne metabolity nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka doustnego sumatryptanu istotnie nie zmienia się podczas napadu migreny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Tabletki Stopmigrén stosuje się do szybkiego złagodzenia objawów napadów migreny, z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Przebyty zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, choroby naczyń obwodowych lub objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca.
• Przebyty udar mózgu lub przemijające zaburzenia krążenia mózgowego.
• Umiarkowana lub ciężka nadciśnienie tętnicze oraz lekkie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Jednoczesne stosowanie ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metysyergidu) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Jednoczesne stosowanie dowolnego agonisty receptora triptan/5-hydroksytriptamina (5-HT1) (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i Stopmigrén. Stopmigrén należy stosować dopiero po upływie 2 tygodni od odstawienia inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak danych dotyczących interakcji z propranololem, flunarizyną, pizotyfenem lub alkoholem.

Dane dotyczące jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi ergotaminę lub inne agonisty receptora triptan/5-HT1 są ograniczone. Teoretycznie możliwe są przedłużone reakcje wazospastyczne, dlatego takie jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nieznany jest okres czasu, który należy zachować pomiędzy podaniem sumatryptamu a lekami zawierającymi ergotaminę lub inne agonisty receptora triptan/5-HT1. Zależy to od dawek i rodzaju stosowanych leków. Ponieważ te efekty mogą być nasilone przez przyjmowanie Stopmigrén, należy zachować 24-godzinny odstęp między podaniem leków zawierających ergotaminę lub inne agonisty receptora triptan/5-HT1 a kolejnym przyjęciem Stopmigrén. Leków zawierających ergotaminę nie można stosować w ciągu 6 godzin po przyjęciu Stopmigrén, natomiast leków zawierających inne agonisty receptora triptan/5-HT1 nie można stosować w ciągu 24 godzin po przyjęciu Stopmigrén.

Może wystąpić interakcja między sumatryptamem a inhibitorami MAO, dlatego jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Istnieją pojedyncze doniesienia po marketingu o rozwoju u pacjentów zespołu serotoniny (w tym zaburzenia psychiczne, niestabilność funkcji narządów wewnętrznych, zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po przyjęciu selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i sumatryptamu. Istnieją doniesienia o rozwoju zespołu serotoniny przy jednoczesnym stosowaniu triptanów i inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

Tabletki Stopmigrén stosuje się wyłącznie przy wyraźnie potwierdzonym rozpoznaniu migreny.

Stopmigrén nie stosuje się w leczeniu migreny hemiplegicznej, bazylarnej oraz migreny oftalmoplegicznej.

Przed rozpoczęciem stosowania sumatryptanu należy wykluczyć obecność innej poważnej patologii neurologicznej (np. udaru mózgu lub przemijającego niedokrwienia mózgu), jeśli pacjent ma nietypowe objawy lub nie ustalono mu odpowiedniego rozpoznania uprawniającego do stosowania sumatryptanu.

Stosowanie sumatryptanu u niektórych pacjentów może powodować przejściowe objawy, takie jak ból lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które mogą być intensywne i rozprzestrzeniać się na gardło i tchawicę (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Jeśli takie objawy wskazują na chorobę niedokrwienną serca, należy przeprowadzić odpowiednie badanie kardiologiczne.

Sumatryptanu nie wolno przepisywać pacjentom podejrzewanym o chorobę serca bez wcześniejszego badania mającego na celu wykrycie patologii sercowo-naczyniowej. Do takich pacjentów należą kobiety w okresie menopauzy, mężczyźni powyżej 40 roku życia oraz pacjenci z czynnikami ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca. Jednak takie badanie nie zawsze może wykryć obecność choroby serca, dlatego w pojedynczych przypadkach u pacjentów z niezdiagnozowaną chorobą serca występują ciężkie powikłania kardiologiczne. Stopmigrén należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, którzy są pod obserwacją z powodu nadciśnienia tętniczego, ponieważ u niewielkiej liczby pacjentów może występować przejściowe podwyższenie ciśnienia tętniczego oraz oporu naczyń obwodowych.

Opisano pojedyncze przypadki wystąpienia u pacjentów zespołu serotoniny (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność czynności narządów wewnętrznych, zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po przyjęciu selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) i sumatryptanu. Istnieją doniesienia o rozwoju zespołu serotoniny przy jednoczesnym stosowaniu triptanów i inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeśli jednoczesne stosowanie Stopmigrén i SSRI/SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się wcześniejsze przebadanie pacjentów (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sumatryptanu z żadnym triptanem/5HT1-agonistą.

Stopmigrén należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z istotnym zaburzeniem wchłaniania, metabolizmu lub wydalania leków, np. przy niewydolności nerek lub wątroby (klasa Childa-Pauga A lub B).

Stopmigrén należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem drgawek lub z czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy.

U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy po zastosowaniu Stopmigrén mogą występować reakcje alergiczne w zakresie od nadwrażliwości skórnej po anafilaksję. Przykładowe występowanie nadwrażliwości krzyżowej jest ograniczone, jednak należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku tym pacjentom.

Nie wolno przekraczać zalecanych dawek Stopmigrén.

Intensywne leczenie ostrych napadów migreny wiąże się z nasileniem bólu głowy (ból głowy spowodowany intensywnym leczeniem) u wrażliwych pacjentów. Może być konieczne przerwanie leczenia.

Efekty niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania triptanów i preparatów ziołowych zawierających naparstnicę (Hypericum perforatum).

Długotrwałe stosowanie dowolnych środków przeciwbólowych może nasilić ból głowy. W przypadku wystąpienia takiej sytuacji lub jej zagrożenia należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. U pacjentów, u których ból głowy występuje często lub codziennie z powodu regularnego stosowania leków przeciwbólowych, może być postawione rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadużyciem środków przeciwbólowych.

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Ze względu na zawartość żółtego barwnika FCF (E 110) w składzie leku możliwe są reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Należy rozważyć oczekiwaną korzyść dla kobiety i ryzyko dla płodu.

Wykazano, że po podaniu podskórnie sumatryptan wydostaje się do mleka matki. Wpływ na niemowlę można zminimalizować, unikając karmienia piersią przez 12 godzin po przyjęciu leku.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy kierowaniu samochodem lub innymi urządzeniami.

Senność może być skutkiem zarówno migreny, jak i jej leczenia przy pomocy Stopmigrén, dlatego należy unikać prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Nie należy stosować tabletek Stopmigrén w celu zapobiegania napadom.

Nie należy przekraczać zaleconych dawek Stopmigrén.

Stopmigrén należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu objawów migreny, choć lek jest równie skuteczny na każdym etapie napadu.

Zalecana dawka Stopmigrén dla dorosłych to 50 mg. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg.

Jeśli dawka leku okaże się nieskuteczna, nie należy stosować kolejnej dawki w trakcie tego samego napadu. Następną dawkę Stopmigrén można podać podczas kolejnych napadów.

Jeśli pacjent zareagował na pierwszą dawkę, ale objawy powrócą, drugą dawkę można podać w ciągu następnych 24 godzin, przy czym minimalny odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Całkowita dobowe dawka w ciągu dowolnych 24 godzin nie powinna przekraczać 300 mg.

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wodą.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 roku życia).

Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Choć farmakokinetyka leku nie różni się od tej obserwowanej u młodszych osób, do czasu uzyskania dodatkowych danych klinicznych stosowanie Stopmigrén u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane.

Dzieci. Nie zaleca się stosowania, ponieważ obecnie skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu u dzieci i nastolatków nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Dawki przekraczające 400 mg (doustnie) nie powodowały innych działań niepożądanych poza tymi, które wymieniono poniżej.

W przypadku przedawkowania należy obserwować pacjenta przez co najmniej 10 godzin i podjąć standardowe działania wspierające.

Nie ustalono wpływu hemodializy ani dializy otniowej na stężenie Stopmigrén we krwi.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia (w tym parestezje i hipestezje); drgawki (choć niektóre przypadki wystąpiły u pacjentów z wywiadem drgawek lub stanów, które mogą do nich prowadzić; występują przypadki wystąpienia drgawek u pacjentów bez skłonności do nich); drżenie, dystonia, niestagmus, skotoma.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przejściowe podwyższenie ciśnienia tętniczego bezpośrednio po podaniu leku, uczucie przypływu krwi; bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, przejściowe zmiany ischemiczne w EKG, skurcz tętnic wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, hipotensja, choroba Raynauda.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności i wymioty, które występują u niektórych pacjentów, jednak ich związek z zastosowaniem Stopmigrén nie został całkowicie wyjaśniony; zapalenie jelita ischemiczne, biegunka; dysfagia (częstotliwość nieznana).

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: uczucie ciężkości, mięsobóle; sztywność mięśni szyi, bóle stawów.

Wymienione powyżej objawy są zazwyczaj przemijające, mogą mieć intensywny charakter i dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości – od nadwrażliwości skóry po przypadki anafilaksji.

Ze strony narządu wzroku: mrużenie oczu, podwójne widzenie, obniżenie ostrości wzroku; utrata wzroku (zazwyczaj przemijająca). Jednak zaburzenia wzroku mogą być skutkiem napadu migreny.

Zaburzenia ogólne: ból, uczucie ciepła lub zimna, ucisk lub napięcie (zazwyczaj przemijające, mogą mieć intensywny charakter i dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła); uczucie słabości, zmęczenie (głównie łagodne lub umiarkowane i przemijające).

Zgłaszano przypadki nasilenia bólu po urazach oraz nasilenia bólu w stanach zapalnych – częstotliwość nieznana.

Dane laboratoryjne: obserwowano niewielkie zmiany w funkcjonalnych testach wątrobowych.

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nadmierne pocenie się.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 50 mg. Po 6 tabletek w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Tabletki 100 mg. Po 3 tabletki w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.