Стопмигрен

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА СТОПМИГРЕН (STOPMIGREN)

Состав:

действующее вещество: суматриптан;

таблетки 50 мг: 1 таблетка содержит сукцината суматриптана 70 мг, что эквивалентно суматриптану 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Pink (алюминиевые лаки волшебный красный (Е 129) и индигокармин (Е 132); гипромеллоза; лактоза моногидрат; триацетин; полиэтиленгликоль; диоксид титана (Е 171));

таблетки 100 мг: 1 таблетка содержит сукцината суматриптана 140 мг, что эквивалентно суматриптану 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; магния стеарат; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Orange (алюминиевые лаки желтый закат FCF (Е 110) и индигокармин (Е 132); гипромеллоза; лактоза моногидрат; триацетин; полиэтиленгликоль; оксид железа желтый (Е 172); диоксид титана (Е 171)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 50 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета;

таблетки 100 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан — это селективный агонист 5НТ_1D-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе экспериментальных исследований было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра- и интракраниальные ткани, например, мозговые оболочки. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, посредством которых проявляется анти-мигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 минут после перорального приема 100 мг лекарственного средства.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы низкое (14–21 %), средний объём распределения — 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет приблизительно 80 % от общего клиренса, что позволяет предположить, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитов. Основной метаболит — индолилуксусный аналог суматриптана — выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и в виде соединения, конъюгированного с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁- и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки Стопмігрен назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без неё.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства.
• Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.
• Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.
• Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метисергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Одновременное применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Стопмігрену. Стопмігрен следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.

Сведения о совместном применении с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Интервал времени, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут усиливаться при приеме Стопмігрену, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и последующим приемом Стопмігрену. Препараты, содержащие эрготамин, нельзя применять в течение 6 часов после приема Стопмігрену, тогда как препараты, содержащие другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 24 часов после приема Стопмігрену.

Возможна взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть отдельные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Таблетки Стопмігрен применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Стопмігрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Перед началом приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения), если у пациентов присутствуют нетипичные симптомы или им не установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сдавливания в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на гортань и глотку (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в период постменопаузы, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в отдельных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца наблюдаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Стопмігрен следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны отдельные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Если одновременное применение Стопмігрена и СИОЗС/СИОЗСН клинически оправдано, желательно провести предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.

Стопмігрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительными нарушениями всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например при почечной и печеночной недостаточности (по шкале Child–Pugh класса А или В).

Стопмігрен следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом судорог или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам после применения Стопмігрена могут наблюдаться аллергические реакции в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Стопмігрена нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с усугублением головной боли (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекратить лечение.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и препаратов из трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых видов обезболивающих может усиливать головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при угрозе ее развития следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль вследствие регулярного применения лекарственных средств от головной боли, может быть установлен диагноз головной боли, связанной со злоупотреблением обезболивающими средствами.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять лекарственное средство.

Из-за содержания в составе лекарственного средства желтого красителя FCF (Е 110) возможны аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Следует взвесить ожидаемую пользу для женщины и риск для плода.

Показано, что после подкожного введения суматриптан экскретируется в грудное молоко. Влияние на новорожденного можно минимизировать, избегая кормления грудью в течение 12 часов после приема лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может быть следствием как мигрени, так и ее лечения Стопмігреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки Стопмігрен нельзя применять с целью профилактики приступа.

Не следует превышать рекомендуемые дозы Стопмігрена.

Стопмігрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждом этапе.

Рекомендуемая доза Стопмігрена для взрослых — 50 мг. В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг.

Если доза препарата окажется неэффективной, не следует применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу Стопмігрена можно применить при последующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторую дозу можно применить в течение последующих 24 часов; минимальный интервал между дозами должен составлять не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Опыт применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточен. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных применение Стопмігрена пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети. Применение не рекомендуется, поскольку на сегодняшний день эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка.

Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных эффектов, кроме указанных ниже.

В случае передозировки необходимо наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Стопмігрена в плазме не установлено.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезии и гипестезии); судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с судорогами или состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе; имеются случаи развития судорог у пациентов без какой-либо предрасположенности к ним); тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема лекарственного средства, прилив крови; брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушения ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, однако их связь с применением Стопмігрену до конца не выяснена; ишемический колит, диарея; дисфагия (частота неизвестна).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия; ригидность мышц шеи, артралгия.

Перечисленные выше симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности — от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны органов зрения: мерцание в глазах, диплопия, снижение остроты зрения; потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряжения (обычно преходящие, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость (в основном легкой или умеренной степени тяжести и преходящие).

Сообщалось о случаях усиления боли после травм и усиления боли при воспалении — частота неизвестна.

Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в печеночных функциональных тестах.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гипергидроз.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг. По 6 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Таблетки по 100 мг. По 3 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.