Spilakton

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Spilakton (SPYLACTON)

Skład:

substancja czynna: spironolakton;

1 tabletka pokryta powłoką filmową zawiera 25 mg, 50 mg lub 100 mg spironolaktonu;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; krzemionka koloidalna bezwodna; powidon K30; wapnia wodorofosforan, dwuwodny; stearynian magnezu;

powłoka filmowa:

tabletki 25 mg: Opadry II Yellow 85F220095 [alkohol polowinylowy; ditlenek tytanu (E 171); makrogol; talk; tlenek żelaza żółty (E 172); lak tetrynowy glinowy (E 102); żółć FCF lak glinowy (E 110)];

tabletki 50 mg: Opadry II Orange 85F230047 [alkohol polowinylowy; ditlenek tytanu (E 171); makrogol; talk; tlenek żelaza żółty (E 172); tlenek żelaza czerwony (E 172)];

tabletki 100 mg: Opadry II Orange 85F230020 [alkohol polowinylowy; ditlenek tytanu (E 171); makrogol; talk; tlenek żelaza żółty (E 172); tlenek żelaza czerwony (E 172)].

Postać leku. Tabletki pokryte powłoką filmową.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

tabletki 25 mg: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, pokryte powłoką filmową, od jasnożółtego do żółtego koloru, z rowkiem podziałowym z jednej strony;

tabletki 50 mg: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, pokryte powłoką filmową, od jasnopomarańczowego do pomarańczowego koloru, z rowkiem podziałowym z jednej strony;

tabletki 100 mg: tabletki okrągłe, dwuwypukłe, pokryte powłoką filmową, barwy żółtawo-pomarańczowej, z rowkiem podziałowym z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Diuretyki oszczędzające potas. Kod ATC C03D A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Spironolakton jest konkurencyjnym antagonistą aldosteronu. Zwiększa wydalanie sodu przy jednoczesnym zmniejszeniu wydalania potasu w kanalikach dystalnych nerek. Wykazuje powolne i długotrwałe działanie.

Farmakokinetyka.

Spironolakton jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym i ulega głównie metabolizmowi z powstawaniem aktywnych metabolitów: zawierających siarkę (80 %) oraz częściowo kanrenonu (20 %).

Okres półwyladowania (T1/2) spironolaktonu jest krótki (1,3 godziny), natomiast okres półwyladowania (T1/2) aktywnych metabolitów jest dłuższy (od 2,8 do 11,2 godziny). Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki, reszta wydzielana jest przez przewód pokarmowy. Spironolakton i jego metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki.

Po podaniu 100 mg spironolaktonu dziennie przez 15 dni w warunkach niegłodowych u zdrowych ochotników Tmax wynosił 2,6 godziny, Cmax — 80 ng/ml, a T1/2 — około 1,4 godziny. Dla 7-alfa-(tio-metylo)-spironolaktonu i kanrenonu Tmax wynosiły odpowiednio 3,2 i 4,3 godziny, Cmax — 391 ng/ml i 181 ng/ml, a T1/2 — 13,8 godziny i 16,5 godziny.

Działanie na nerki pojedynczej dawki spironolaktonu osiąga szczyt po 7 godzinach, aktywność utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Przewlekła niewydolność serca.
• Wątrobowy marskośc towarzysząca obrzęki i wylew do jamy otrzewnowej.
• Złośliwy wylew do jamy otrzewnowej.
• Zespół nerczotniczy.
• Pierwotny hiperaldosteronizm — diagnozowanie i leczenie.

Leczenie dzieci należy przeprowadzać wyłącznie pod nadzorem pediatry. Dane dotyczące stosowania u dzieci są ograniczone.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.
• Ostra niewydolność nerek, nasilone zaburzenia wydzielania azotu przez nerki, anuria.
• Choroba Addisona.
• Hiperkaliemia.
• Hiponatremia.
• Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek u dzieci.
• Jednoczesne stosowanie z eplerenonem lub innymi kwasochłonnymi diuretykami oraz suplementami potasu — ze względu na ryzyko rozwoju hiperkaliemii.
• Okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania spironolaktonu:

z innymi kwasochłonnymi diuretykami, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), antagonistami receptorów angiotensyny II, blokerami aldosteronu, heparyną, heparynami o niskiej masie cząsteczkowej, suplementami potasu, z innymi środkami lub produktami spożywczymi zdolnymi do wywołania podwyższenia stężenia potasu w osoczu krwi — ryzyko rozwoju ciężkiej hiperkaliemii. Ponadto jednoczesne stosowanie spironolaktonu z trimetoprimem/sulfametoksazolem może prowadzić do rozwoju klinicznie istotnej hiperkaliemii.

z derywatami digitalis — wydłużenie okresu półtrwania derywatów digitalis. Spironolakton może również wpływać na proces oznaczania stężenia derywatów digitalis w osoczu krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków odpowiedź organizmu na derywat cyfrowy należy kontrolować metodami niezależnymi od stosowania spironolaktonu. Należy dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby skorygować dawkowanie derywatów cyfrowych.

z lekami przeciwhypertensyjnymi — potencjalizacja działania tych ostatnich. Należy zmniejszyć dawkę leków przeciwhypertensyjnych przy dodaniu spironolaktonu do schematu terapeutycznego, a następnie w razie potrzeby dostosować dawkę leków przeciwhypertensyjnych. Ponadto, ponieważ inhibitory ECA zmniejszają synteza aldosteronu, ich regularne jednoczesne stosowanie ze spironolaktonem nie jest zalecane, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek.

z karbenoksolonem — obniżenie skuteczności spironolaktonu z powodu zatrzymania sodu. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków.

z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w szczególności kwasem acetylosalicylowym, indometacyną i kwasem mefenaminowym — zmniejszenie działania moczopędnego spironolaktonu wskutek hamowania wewnątrznerkowej syntezy prostaglandyn.

z noradrenalina — spironolakton zmniejsza reakcję naczyniową na noradrenalina. Należy zachować ostrożność podczas przeprowadzania znieczulenia u pacjentów przyjmujących spironolakton.

z antypiryna — zwiększenie metabolizmu tej ostatniej.

z mitotanem — spironolakton może obniżać stężenie mitotanu w osoczu krwi u pacjentów z rakiem kory nadnerczy leczonych mitotanem. Należy unika combustion stosowania tych leków.

Podczas wykonywania analiz fluorometrycznych spironolakton może utrudniać ocenę związków o podobnych właściwościach fluorescencji.

Spironolakton wiąże się z receptorami androgenowymi, co może prowadzić do podwyższenia stężenia specyficznego antygenu prostaty (PSA) u pacjentów z rakiem prostaty leczonych abirateronem. Dlatego jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane.

Szczególne wskazania.

Wpływ na równowagę wodno-elektrolitową.

Podczas stosowania leku należy regularnie kontrolować równowagę wodno-elektrolitową, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby.

W przypadku zaburzeń czynności nerek lub nadmiernego spożycia potasu może dojść do rozwoju hiperkaliemii, która może prowadzić do zaburzeń serca, w tym zakończonych śmiercią.

W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy przerwać stosowanie leku i, jeśli to konieczne, podjąć działania zmierzające do obniżenia stężenia potasu w osoczu krwi.

Donoszono również, że przy stosowaniu spironolaktonu u niektórych pacjentów z dekompensowanym marskością wątroby, mimo prawidłowego funkcjonowania nerek, może wystąpić odwracalny kwas metaboliczny typu hiperchloremicznego spowodowany hiperkaliemią.

Wpływ na układ moczowy.

Podczas stosowania spironolaktonu obserwowano tymczasowy wzrost stężenia azotu mocznika we krwi, szczególnie przy zaburzeniach czynności nerek.

Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca.

Hiperkaliemia u tych pacjentów może być groźna dla życia. Podczas stosowania leku bardzo ważne jest staranne monitorowanie stężenia potasu we krwi. Zaleca się monitorowanie poziomu potasu i kreatyniny w osoczu krwi po 1 tygodniu od rozpoczęcia leczenia lub zwiększenia dawki spironolaktonu, następnie co miesiąc przez pierwsze 3 miesiące terapii, potem co kwartał przez rok, a następnie co 6 miesięcy. Nie należy stosować suplementów potasu ani innych moczogonnych zatrzymujących potas pacjentom z poziomem potasu powyżej 3,5 mmol/l. W przypadku wzrostu stężenia potasu we krwi do 5 mmol/l lub stężenia kreatyniny do 4 mg/dl i więcej należy przerwać stosowanie leku.

Stosowanie u dzieci.

Stosowanie spironolaktonu u dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry, ponieważ dane dotyczące stosowania u tej grupy pacjentów są ograniczone.

Moczogony zatrzymujące potas, w tym spironolakton, należy stosować z ostrożnością u dzieci z nadciśnieniem tętniczym i niewydolnością nerek w stopniu lekkim ze względu na ryzyko rozwoju hiperkaliemii. Lek jest przeciwwskazany u dzieci z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek.

Preparat w postaci tabletek 25 mg zawiera lak barwnika tartrazyny (E 102) oraz lak barwnika żółtego FCF (E 110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Spironolakton i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową i wydzielają się z mlekiem matki.

W czasie ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Podczas stosowania u zwierząt spironolakton powodował feminizację płodów męskich.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania spironolaktonu obserwowano występowanie senności i zawrotów głowy. Na wstępnym etapie leczenia należy zachować ostrożność, aż ustali się reakcja pacjenta na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli.

Ostre niedokrwistość serca z obrzękami.

W celu zmniejszenia obrzęków dawka początkowa leku wynosi 100 mg jednorazowo lub w 2 dawkach, ale może się wahać od 25 mg do 200 mg na dobę. Dawkę utrzymującą dobiera się indywidualnie.

Ciężka niewydolność serca (klasa III–IV według klasyfikacji NYHA [New York Heart Association]).

W połączeniu ze standardową terapią zalecana dawka początkowa leku wynosi 25 mg 1 raz na dobę przy stężeniu potasu ≤ 5,0 mg-ekwiw/l oraz kreatyninie w osoczu ≤ 2,5 mg/dl. Przy dobrej tolerancji leczenia, wskazania kliniczne pozwalają na zwiększenie dawki do 50 mg 1 raz na dobę. Jeśli lek jest źle tolerowany przez pacjenta, dawkę zmniejsza się do 25 mg co drugi dzień. Zalecenia dotyczące monitorowania stężenia potasu i kreatyniny w osoczu znajdują się w punkcie „Szczególne wskazania stosowania”.

Wątrobowica towarzysząca obrzękom i wodobrzuszu.

Jeśli stosunek Na+/K+ w moczu jest większy niż 1,0, dawka leku wynosi 100 mg na dobę. Jeśli stosunek Na+/K+ w moczu jest mniejszy niż 1,0, dawka leku wynosi 200–400 mg na dobę. Dawka spironolaktonu dobiera się indywidualnie dla każdego pacjenta.

Złośliwy wodobrzusze.

Zwykła dawka leku wynosi 100–200 mg na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można stopniowo zwiększać do 400 mg na dobę. Dawkę utrzymującą dobiera się indywidualnie, na podstawie dynamiki rozwoju zespołu obrzękowego.

Zespół nerczycowy.

Zwykła dawka leku wynosi 100–200 mg na dobę. Spironolakton nie wpływa na podstawowy proces patologiczny. Jego stosowanie zaleca się wyłącznie w przypadku braku efektu leczenia glikokortykosteroidami.

Diagnoza i leczenie pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Spironolakton można stosować jako wstępny test diagnostyczny w celu ustalenia pierwotnego hiperaldosteronizmu u pacjentów przyjmujących standardową dietę.

Długi test: spironolakton podaje się w dawce 400 mg na dobę przez 3–4 tygodnie. Korekcja hipokaliemii i nadciśnienia tętniczego pozwala podejrzewać rozpoznanie pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Krótki test: spironolakton podaje się w dawce dobowej 400 mg przez 4 dni. Jeśli stężenie potasu wzrasta podczas stosowania spironolaktonu i spada po jego odstawieniu, należy rozważyć podejrzenie pierwotnego hiperaldosteronizmu.

Po potwierdzeniu rozpoznania hiperaldosteronizmu za pomocą dokładniejszych procedur diagnostycznych, lek można stosować w dawce 100–400 mg/dobę w celu przygotowania do operacji.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Leczenie lekiem należy rozpoczynać od niskich dawek, z kolejnym stopniowym dopasowaniem dawki w celu osiągnięcia maksymalnego efektu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, które wpływają na metabolizm i wydalanie spironolaktonu.

Dzieci.

Początkowa dawka dobowa leku wynosi 1–3 mg/kg masy ciała, podzielona na kilka dawek. Dawkowanie należy dostosować na podstawie odpowiedzi na leczenie oraz tolerancji leku.

Dzieci.

Stosowanie leku u dzieci należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem lekarza pediatry, ponieważ dostępne dane dotyczące stosowania u tej grupy pacjentów są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy.

Objawy ostrego przedawkowania spironolaktonu obejmują senność, dezorientację, nudności, wymioty, zawroty głowy oraz biegunkę. Możliwe jest wystąpienie hiponatremii lub hiperkaliemii. Hiperkaliemia może objawiać się mrowieniem, osłabieniem, miękkim porażeniem lub skurczami mięśni i może być trudna do różnicowania klinicznego od hipokaliemii. Zmiany elektrokardiograficzne są najwcześniejszymi, charakterystycznymi objawami zaburzeń gospodarki potasem.

Leczenie.

Należy przerwać stosowanie leku. Zaleca się leczenie wspierające, w tym przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej. Hiperkaliemię można leczyć poprzez ograniczenie spożycia potasu, stosowanie moczopędnych wydalających potas, żywic jonowymiennych oraz dożylne podawanie glukozy z insuliną. Nie stwierdzono specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane pod względem częstości występowania klasyfikuje się do następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Nowotwory łagodne, złośliwe i niejednoznaczne (w tym torbie i polipy):

rzadko — łagodne guzy gruczołu piersiowego (u mężczyzn).

Ze strony krwi i układu chłonnego:

nieznane — leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia.

Ze strony metabolizmu i odżywiania:

bardzo często — hiperkaliemia; rzadko — zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Ze strony psychiki:

często — dezorientacja; nieznane — zaburzenia libidum.

Ze strony układu nerwowego:

często — zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego:

często — nudności; nieznane — zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego:

rzadko — zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanek podskórnych:

często — świąd, wysypka; rzadko — pokrzywka; nieznane — reakcje nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie naskórka, reakcja lekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS), łysienie, hipertrichosis, pemfigoid.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

często — skurcze mięśni łydki.

Ze strony nerek i dróg moczowych:

często — ostra niewydolność nerek.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

często — zaburzenia funkcji menstruacyjnej, ból gruczołów mlekowych (u mężczyzn); rzadko — ból gruczołów mlekowych (u kobiet).

Ze strony organizmu jako całości i miejsca podania:

często — niedobitnie.

Przy stosowaniu spironolaktonu możliwe jest rozwinięcie się ginekomastii. Jej wystąpienie zależy od dawki i długości leczenia. Zazwyczaj ginekomastia jest przejściowa i ustępuje po przerwaniu leku. W rzadkich przypadkach pewne powiększenie piersi może utrzymywać się.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom należy zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze. Po 2 blistery w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.