Spilactone

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SPYLACTON (SPYLACTON)

Composición:

Principio activo: espironolactona;

Cada comprimido recubierto con película contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg de espironolactona;

Excipientes: almidón de maíz; dióxido de silicio coloidal anhidro; povidona K30; fosfato cálcico dibásico dihidrato; estearato de magnesio;

Recubrimiento de película:

Comprimidos de 25 mg: Opadry II Yellow 85F220095 [alcohol polivinílico; dióxido de titanio (E 171); macrogol; talco; óxido de hierro amarillo (E 172); laca de aluminio del tartracino (E 102); laca de aluminio del azul brillante FCF (E 110)];

Comprimidos de 50 mg: Opadry II Orange 85F230047 [alcohol polivinílico; dióxido de titanio (E 171); macrogol; talco; óxido de hierro amarillo (E 172); óxido de hierro rojo (E 172)];

Comprimidos de 100 mg: Opadry II Orange 85F230020 [alcohol polivinílico; dióxido de titanio (E 171); macrogol; talco; óxido de hierro amarillo (E 172); óxido de hierro rojo (E 172)].

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Principales propiedades físico-químicas:

Comprimidos de 25 mg: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, de color amarillo claro a amarillo, con una línea de división en un lado;

Comprimidos de 50 mg: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, de color naranja claro a naranja, con una línea de división en un lado;

Comprimidos de 100 mg: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, de color amarillento-naranja, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico.

Diuréticos ahorradores de potasio. Código ATC C03D A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La espironolactona es un antagonista competitivo de la aldosterona. Aumenta la excreción de sodio con reducción simultánea de la excreción de potasio en los túbulos distales del riñón. Produce un efecto gradual y prolongado.

Farmacocinética.

La espironolactona se absorbe bien tras la administración oral y se metaboliza principalmente formando metabolitos activos: compuestos con azufre (80 %) y parcialmente canrenona (20 %).

El período de semivida (T1/2) de la espironolactona es corto (1,3 horas), mientras que el período de semivida (T1/2) de los metabolitos activos es más prolongado (entre 2,8 y 11,2 horas). La eliminación de los metabolitos se produce principalmente por vía renal, el resto se excreta a través del intestino. La espironolactona y sus metabolitos atraviesan la placenta y se excretan en la leche materna.

Cuando se administran 100 mg de espironolactona al día durante 15 días en ayunas a voluntarios sanos, el Tmax fue de 2,6 horas, la Cmax de 80 ng/ml y el T1/2 de aproximadamente 1,4 horas. Para el 7-alfa-(tiometil)-espironolactona y la canrenona, los valores de Tmax fueron de 3,2 y 4,3 horas, los de Cmax de 391 ng/ml y 181 ng/ml, y los de T1/2 de 13,8 horas y 16,5 horas, respectivamente.

El efecto renal de una dosis única de espironolactona alcanza su pico a las 7 horas, y la actividad se mantiene durante, al menos, 24 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Insuficiencia cardíaca congestiva.
• Cirrosis hepática acompañada de edemas y ascitis.
• Ascitis maligna.
• Síndrome nefrótico.
• Hiperaldosteronismo primario: diagnóstico y tratamiento.

El tratamiento de los niños debe realizarse únicamente bajo supervisión de un pediatra. Los datos sobre el uso en niños son limitados.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a los excipientes del medicamento.
• Insuficiencia renal aguda, alteración grave de la función excretora de nitrógeno de los riñones, anuria.
• Enfermedad de Addison.
• Hiperkalemia.
• Hiponatremia.
• Alteración moderada o grave de la función renal en niños.
• Administración concomitante con eplerenona u otros diuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio — debido al riesgo de desarrollar hiperkalemia.
• Periodo de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En caso de administración concomitante de espironolactona:

Con otros diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antiinflamatorios no esteroideos (AINE), antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloqueadores de la aldosterona, heparina, heparinas de bajo peso molecular, suplementos de potasio, con otros medicamentos o productos alimenticios que puedan provocar aumento de los niveles séricos de potasio — riesgo de desarrollar hiperkalemia grave. Además, la administración concomitante de espironolactona con trimetoprim/sulfametoxazol puede provocar hiperkalemia clínicamente significativa.

Con digoxina — aumento del período de semieliminación de la digoxina. Asimismo, la espironolactona puede influir en el proceso de determinación de la concentración de digoxina en plasma sanguíneo. Durante la administración concomitante de estos medicamentos, la respuesta al organismo frente a la digoxina debe controlarse mediante métodos que no dependan del uso de espironolactona. Se debe controlar cuidadosamente el estado del paciente y, si es necesario, realizar un ajuste de la dosis de digoxina.

Con medicamentos antihipertensivos — potenciación del efecto de estos últimos. Se debe reducir la dosis de los antihipertensivos al añadir espironolactona al régimen terapéutico y posteriormente ajustar la dosis de los antihipertensivos si es necesario. Además, dado que los inhibidores de la ECA reducen la síntesis de aldosterona, no se recomienda su administración concomitante regular con espironolactona, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Con carbenoxolona — disminución de la eficacia de la espironolactona debido a la retención de sodio. Se debe evitar la administración concomitante de estos medicamentos.

Con antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluyendo ácido acetilsalicílico, indometacina y ácido mefenamínico — disminución de la actividad diurética de la espironolactona como consecuencia de la inhibición de la síntesis intrarrenal de prostaglandinas.

Con noradrenalina — la espironolactona disminuye la reacción vascular frente a la noradrenalina. Se debe tener precaución durante la anestesia en pacientes que toman espironolactona.

Con antipirina — aumento del metabolismo de esta última.

Con mitotano — la espironolactona puede reducir los niveles plasmáticos de mitotano en pacientes con carcinoma de corteza suprarrenal que reciben tratamiento con mitotano. Se debe evitar la administración concomitante de estos medicamentos.

Durante la realización de análisis fluorométricos, la espironolactona puede interferir en la evaluación de compuestos con características de fluorescencia similares.

La espironolactona se une a los receptores de andrógenos, lo que puede provocar un aumento del antígeno prostático específico (PSA) en pacientes con cáncer de próstata que reciben tratamiento con abiraterona. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de estos medicamentos.

Características de uso.

Efecto sobre el equilibrio hidroelectrolítico.

Durante la administración del medicamento, se debe controlar regularmente el equilibrio hidroelectrolítico, especialmente en pacientes de edad avanzada y en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática.

En caso de alteraciones de la función renal o ingesta excesiva de potasio, puede desarrollarse hiperpotasemia, lo que puede provocar trastornos cardíacos, incluyendo casos fatales.

Si se desarrolla hiperpotasemia, se debe suspender la administración del medicamento y, si es necesario, adoptar medidas para reducir el nivel de potasio en el plasma sanguíneo.

Asimismo, se han notificado casos de acidosis metabólica hipercloremica reversible, asociada con hiperpotasemia, en pacientes con cirrosis hepática descompensada durante el tratamiento con espironolactona, incluso con función renal normal.

Efecto sobre el sistema urinario.

Durante la administración de espironolactona, se han notificado aumentos transitorios del nivel de nitrógeno ureico en el plasma sanguíneo, especialmente en caso de alteración de la función renal.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca grave.

La hiperpotasemia en estos pacientes puede ser potencialmente mortal. Durante la administración del medicamento, es muy importante controlar cuidadosamente el nivel de potasio en el plasma sanguíneo. Se recomienda realizar un monitoreo del nivel de potasio y creatinina en plasma sanguíneo a la semana del inicio del tratamiento o aumento de la dosis de espironolactona, mensualmente durante los primeros 3 meses de terapia, luego trimestralmente durante el primer año y posteriormente cada 6 meses. No se deben administrar suplementos de potasio ni otros diuréticos ahorradores de potasio a pacientes con niveles de potasio superiores a 3,5 mmol/l. Si el nivel de potasio en plasma sanguíneo aumenta hasta 5 mmol/l o el nivel de creatinina alcanza o supera 4 mg/dl, se debe suspender la administración del medicamento.

Uso en niños.

La administración de espironolactona en niños debe realizarse únicamente bajo supervisión médica especializada, ya que los datos disponibles sobre su uso en esta categoría de pacientes son limitados.

Los diuréticos ahorradores de potasio, incluida la espironolactona, deben administrarse con precaución en niños con hipertensión y disfunción renal leve debido al riesgo de desarrollar hiperpotasemia. El medicamento está contraindicado en niños con alteración de la función renal de grado moderado o severo.

El medicamento en forma de tabletas de 25 mg contiene laca de aluminio de tartracina (E 102) y laca de aluminio amarillo FCF (E 110), que pueden provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La espironolactona y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna.

Durante el embarazo, el medicamento solo debe administrarse cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Si es necesario administrar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

En estudios con animales, la espironolactona ha provocado feminización en fetos de sexo masculino.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración de espironolactona se han notificado casos de somnolencia y mareo. Al comienzo del tratamiento, se debe tener precaución hasta que se determine la respuesta del paciente al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Adultos.

Insuficiencia cardíaca congestiva con edema.

La dosis diaria inicial para reducir el edema es de 100 mg en una sola toma o en dos tomas, aunque puede variar entre 25 mg y 200 mg por día. La dosis de mantenimiento se determina individualmente.

Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV según la clasificación de la NYHA [Asociación Cardiológica de Nueva York]).

En combinación con el tratamiento estándar, la dosis inicial recomendada del medicamento es de 25 mg una vez al día cuando el nivel de potasio es ≤ 5,0 mg-eq/l y la creatinina plasmática es ≤ 2,5 mg/dl. Si el tratamiento es bien tolerado, según indicaciones clínicas, la dosis puede aumentarse hasta 50 mg una vez al día. Si el medicamento es mal tolerado por el paciente, la dosis se reduce a 25 mg cada dos días. Las recomendaciones sobre el monitoreo del potasio y la creatinina plasmática se describen en la sección «Precauciones de uso».

Cirrosis hepática acompañada de edemas y ascitis.

Si la relación Na+/K+ en orina es mayor de 1,0, la dosis del medicamento es de 100 mg por día. Si la relación Na+/K+ en orina es menor de 1,0, la dosis del medicamento es de 200–400 mg por día. La dosis de espironolactona se determina individualmente para cada paciente.

Ascitis maligna.

La dosis habitual del medicamento es de 100–200 mg por día. En casos graves, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 400 mg por día. La dosis de mantenimiento se determina individualmente según la evolución del síndrome edematoso.

Síndrome nefrótico.

La dosis habitual del medicamento es de 100–200 mg por día. La espironolactona no influye sobre el proceso patológico subyacente. Su uso se recomienda únicamente cuando el tratamiento con glucocorticoides no ha sido eficaz.

Diagnóstico y tratamiento del hiperaldosteronismo primario.

La espironolactona puede utilizarse como prueba diagnóstica inicial para determinar el hiperaldosteronismo primario en pacientes que siguen una dieta estándar.

Prueba larga: administrar espironolactona a una dosis de 400 mg por día durante 3–4 semanas. La corrección de la hipokalemia y de la hipertensión arterial sugiere el diagnóstico de hiperaldosteronismo primario.

Prueba corta: administrar espironolactona a una dosis diaria de 400 mg durante 4 días. Si el nivel de potasio aumenta durante la administración de espironolactona y disminuye tras su suspensión, se debe considerar el diagnóstico presunto de hiperaldosteronismo primario.

Tras confirmar el diagnóstico de hiperaldosteronismo mediante procedimientos de prueba más precisos, el medicamento puede administrarse en dosis de 100–400 mg/día para la preparación prequirúrgica.

Pacientes de edad avanzada.

Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas del medicamento, ajustando progresivamente hasta alcanzar el efecto máximo. Debe tenerse precaución en caso de insuficiencia hepática o renal grave, ya que estas condiciones alteran el metabolismo y la eliminación de la espironolactona.

niños.

La dosis diaria inicial del medicamento es de 1–3 mg/kg de peso corporal, administrada en varias tomas. La dosificación debe ajustarse según la respuesta al tratamiento y la tolerancia al medicamento.

niños.

La administración del medicamento a niños debe realizarse únicamente bajo la supervisión de un pediatra, ya que los datos disponibles sobre su uso en este grupo de pacientes son limitados.

Sobredosificación.

Síntomas.

Los síntomas de sobredosificación aguda de espironolactona incluyen somnolencia, confusión mental, náuseas, vómitos, mareos y diarrea. Puede desarrollarse hiponatremia o hiperaldosteronismo. La hiperkalemia puede manifestarse como parestesias, debilidad, parálisis flácida o calambres musculares, y puede ser difícil de distinguir clínicamente de la hipokalemia. Los cambios electrocardiográficos son los signos más precoces y específicos de alteraciones en el metabolismo del potasio.

Tratamiento.

Debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento. Se recomienda realizar un tratamiento de soporte, incluyendo la restauración del equilibrio hidroelectrolítico. La hiperkalemia puede tratarse mediante restricción de la ingesta de potasio, uso de diuréticos eliminadores de potasio, resinas de intercambio iónico y administración parenteral de glucosa con insulina. No se ha identificado un antídoto específico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia de aparición en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100), raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Neoplasias benignas, malignas e indeterminadas (incluidos quistes y pólipos):

poco frecuente: tumores benignos de la glándula mamaria (en hombres).

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

frecuencia desconocida: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

muy frecuente: hiperaldosteronemia; poco frecuente: desequilibrio electrolítico.

Trastornos del estado psíquico:

frecuente: confusión mental; frecuencia desconocida: alteración del libido.

Trastornos del sistema nervioso:

frecuente: mareo.

Trastornos gastrointestinales:

frecuente: náuseas; frecuencia desconocida: trastornos gastrointestinales.

Trastornos del sistema hepatobiliar:

poco frecuente: alteración de la función hepática.

Trastornos del sistema inmunitario, de la piel y de los tejidos subcutáneos:

frecuente: prurito, erupción cutánea; poco frecuente: urticaria; frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), alopecia, hipertricosis, penfigoide.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo:

frecuente: calambres musculares en las pantorrillas.

Trastornos renales y de las vías urinarias:

frecuente: insuficiencia renal aguda.

Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias:

frecuente: alteración de la función menstrual, dolor de las glándulas mamarias (en hombres); poco frecuente: dolor de las glándulas mamarias (en mujeres).

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

frecuente: malestar general.

Con el uso de espironolactona puede desarrollarse ginecomastia. Su aparición depende de la dosis y de la duración del tratamiento. Por lo general, la ginecomastia es transitoria y desaparece tras la interrupción del medicamento. En casos raros, puede persistir un cierto aumento del tamaño de las glándulas mamarias.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en el envase original y en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turquía / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

S.L. «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.