Sliponia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego SLIPONIA (SLIPONIYA)

Skład:

substancja czynna: melatonina;

1 tabletka zawiera melatoniny 2 mg, 3 mg lub 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa (typ 101), celuloza mikrokryształowa (typ 102), sodowa sól kroskarboksymetlowej celulozy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

Sliponia, 2 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, wypukłe z obu stron, z kołowym tłoczeniem po jednej stronie.

Sliponia, 3 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, wypukłe z obu stron.

Sliponia, 5 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, wypukłe z obu stron, z poprzeczną rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki nasenne i uspokajające. Agonisty receptora melatoniny. Kod ATC N05CH01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Melatonina to naturalny neurohormon organizmu ludzkiego, wytwarzany w ośrodkowym układzie nerwowym przez szpinek. Synteza melatoniny z aminokwasu tryptofanu zachodzi również w innych komórkach i narządach, takich jak siatkówka oka, gruczoły łzawe, przewód pokarmowy, skóra i limfocyty. Wysokie stężenia melatoniny obserwuje się również w komórkach szpiku kostnego i żółci ssaków. Hormon odgrywa ważną rolę w regulacji dobowego rytmu biologicznego. Melatonina reguluje godziny snu i aktywności w ciągu dnia. Endogenna melatonina charakteryzuje się charakterystycznym dobowym rytmem syntezy i sekrecji. W ciągu dnia stężenie hormonu jest niskie, a w nocy osiąga najwyższe wartości. Oprócz dobowego profilu wydzielania melatoniny istnieje również rytm sezonowy, wynikający ze zmian długości oświetlenia w różnych porach roku. Melatonina wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu. Po pierwsze, wywiera bezpośrednie działanie soporyczne, które najprawdopodobniej wiąże się z jej interakcją z centralnym układem GABA-ergicznym. Po drugie, wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w rytmach snu i czuwania do zmian oświetlenia oraz długości dnia i nocy. Działanie to odbywa się głównie poprzez specyficzne centralne receptory melatoniny MT1 i MT2. Oprócz pozytywnego wpływu na proces snu, regulację faz i długości snu, melatonina wykazuje również działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne, immunostymulujące, przeciwnowotworowe, hipotensyjne i termoregulacyjne oraz właściwości cytoprotekcyjne. Badania eksperymentalne wykazały, że powyższe efekty farmakodynamiczne wywoływane są również po podaniu egzogennej melatoniny.

Farmakokinetyka.

Biodostępność melatoniny waha się od 3 % do 76 %. Do 60 % podanej dawki leku ulega efektowi pierwszego przejścia. Przyjmowanie pokarmu zwiększa wchłanianie melatoniny. Substancja czynna leku ulega metabolizmowi do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserytoniny, a następnie powstające metabolity wydalane są z moczem w postaci glukuronidów lub siarczanów. Melatonina szybko przenika do płynów ustrojowych, takich jak śliny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn płodowy. Po przyjęciu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po 0,5–2 godziny. Okres półwydalenia melatoniny po doustnej podaniu wynosi od 30 do 50 minut.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Melatonina jest wskazana jako lek wspomagający w leczeniu zaburzeń rytmu snu i czuwania, np. związanych ze zmianą stref czasowych lub pracą w systemie zmianowym. Lek ten również ułatwia regulację zaburzeń dobowego rytmu snu i czuwania u pacjentów z zaburzeniami wzroku.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby, lek nie należy stosować po spożyciu alkoholu.

Okres ciąży lub karmienia piersią.

Wiek pediatryczny do 18 roku życia.

Depresja.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna, dexametazon, leki przeciwdepresyjne (np. fluwoksymina) oraz niektóre inne leki mogą wpływać na wydzielanie endogennej melatoniny. Melatonina może wpływać na skuteczność leków hormonalnych (estrogeny, androgeny itp.), zwiększać wiązanie benzodiazepin do specyficznych receptorów, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga kontroli medycznej. Melatonina może nasilać działanie sedytywne benzodiazepin oraz niemieszczących się w grupie benzodiazepin leków nasennie działających, takich jak zalepon, zolpidem i zopiklon. Uzyskano jednoznaczne dowody farmakodynamicznej interakcji melatoniny z zolpidemem godzinę po ich jednoczesnym podaniu. Stosowanie tych leków jednocześnie prowadzi do większego zaburzenia uwagi, pamięci i koordynacji w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu.

Melatonina może nasilać działanie przeciwnowotworowe tamoksyfenu.

Działania dopaminergiczne i serotonergiczne metamfetaminy mogą być nasilane przy jednoczesnym stosowaniu z melatoniną.

Melatonina może nasilać działanie przeciwbakteryjne izoniazydu.

Melatoninę można stosować z lizynoprylem w ramach wspomagającej terapii przeciw nadciśnieniu u chorych z niedoczynnością czynnościową szyszynki, nasilając jego działanie.

Zgodnie z dostępnymi obserwacjami, melatonina indukuje CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających terapeutyczne. Kliniczne znaczenie tego wyniku jest nieznane. Wystąpienie indukcji może prowadzić do obniżenia stężenia współpodawanych leków we krwi.

Fluwoksymina zwiększa poziom melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez wątrobowe izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu P450 (CYP). Należy unikać tej kombinacji.

Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lansoprazol) spowalniają metabolizm egzogennej melatoniny i zwiększają jej biodostępność, najprawdopodobniej poprzez hamowanie przekształcania hormonu do N-acetyloserotoniny.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących 5- lub 8-metoksypsoralen, który zwiększa poziom melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących cyymetydynę – inhibitor CYP2D, który zwiększa poziom melatoniny we krwi poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie tytoniu może obniżać poziom melatoniny poprzez indukcję CYP1A2.

Należy dokładnie obserwować pacjentów przyjmujących estrogeny (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ poziom melatoniny wzrasta poprzez hamowanie jej metabolizmu przez CYP1A1 i CYP1A2.

Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą nasilać działanie melatoniny. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą prowadzić do obniżenia stężenia melatoniny we krwi.

Jednoczesne stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do większego zaburzenia uwagi, pamięci i koordynacji w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych działań ze strony ośrodkowego układu nerwowego przy jednoczesnym stosowaniu melatoniny z imipraminą i tiorydazyną.

Szczególne wskazania.

Nie stosować u kobiet planujących zajście w ciążę ze względu na pewne działanie antykoncepcyjne melatoniny.

Podczas stosowania melatoniny należy unikać jasnego oświetlenia.

U pacjentów z marskością wątroby poziom metabolizmu melatoniny jest obniżony, dlatego stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

Lek można stosować u chorych z podwyższonym ciśnieniem tętniczym (szczególnie skurczowym) oraz hipercholesterolemią. Przy długotrwałym stosowaniu melatonina obniża poziom cholesterolu u pacjentów z hipercholesterolemią, ale nie wpływa na poziom cholesterolu przy jego normalnej zawartości w surowicy krwi. Lek obniża poziom insuliny i glukozy w osoczu krwi, dlatego można go stosować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i hipercholesterolemią towarzyszącymi oporności na insulinę (indeks HOMA powyżej 3 j.m.).

Przeciwwskazane jest stosowanie melatoniny u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby ze względu na brak danych dotyczących stosowania melatoniny u tych chorych oraz z uwagi na metabolizm melatoniny w wątrobie, u pacjentów z depresją, z dysfunkcją immunologiczną, zaburzeniami endokrynnymi lub padaczką, a także u pacjentów leczonych lekami przeciwkrzepliwymi oraz u osób z zaburzeniami funkcji nerek.

Z ostrożnością należy przepisywać lek u zaburzeń hormonalnych i/lub podczas prowadzenia terapii hormonalnej, a także w przypadku występowania chorób alergicznych.

Melatonina powoduje senność. Z ostrożnością należy stosować lek, jeśli istnieje możliwość wystąpienia senności, która może wiązać się z ryzykiem lub zagrożeniem dla zdrowia pacjenta. Nie zaleca się stosowania u osób z chorobami autoimmunologicznymi.

Pacjenci z takimi chorobami dziedzicznymi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lapp, lub niedostateczne wchłanianie glukozy/galaktozy, nie powinni stosować tego leku.

Jednoczesne spożycie alkoholu obniża skuteczność melatoniny.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie stosuje się w okresie ciąży ani karmienia piersią ze względu na brak danych klinicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na to, że lek powoduje senność, w czasie jego stosowania należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych prac wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Należy stosować najniższą skuteczną dawkę melatoniny i, w razie potrzeby, innego leku zawierającego melatoninę, zapewniającego inną (np. niższą) dawkę. Ugruntowane zastosowanie lecznicze melatoniny obejmuje dawki od 0,5 mg.

Pacjenci dorośli

W zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych: od 2 mg do 3 mg melatoniny jeden raz dziennie po założeniu ciemności, począwszy od 1. dnia podróży. Leczenie należy kontynuować przez kolejne 2–3 dni po zakończeniu podróży.

W zaburzeniach rytmu snu i czuwania, np. związanych z pracą w systemie zmianowym: od 1 mg do 5 mg na dobę godzinę przed snem.

W zaburzeniach dobowego rytmu snu i czuwania u pacjentów z zaburzeniem wzroku: od 0,5 mg do 5 mg jeden raz dziennie, około godziny 21:00–22:00.

Należy wziąć pod uwagę długość stosowania leku przez pacjenta.

Efekt leku przy długotrwałym stosowaniu w zaburzeniach dobowego rytmu snu i czuwania czasem pojawia się dopiero po 2 tygodniach przyjmowania melatoniny.

Zaburzenia funkcji wątroby

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. Zaburzenia funkcji nerek

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Pacjenci w wieku podeszłym

Korekta dawki u osób w wieku podeszłym nie jest wymagana.

Sposób stosowania

Droga doustna.

Tabletkę należy połknąć, popijając niewielką ilością wody.

Dzieci. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie.

Objawy. Opisano kilka przypadków przedawkowania melatoniny (jednorazowy przyjmowanie 24–30 mg melatoniny). Zasypianie, ból głowy, zawroty głowy i nudności są najczęstszymi objawami i objawami przedawkowania melatoniny doustnej. W przypadku przedawkowania mogą rozwijać się dezorientacja, długotrwały sen, anterogradna utrata pamięci.

Leczenie. Terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Poniższe niepożądane działania zostały zarejestrowane podczas badań klinicznych oraz na podstawie spontanicznych doniesień po wprowadzeniu na rynek dotyczących stosowania melatoniny.

W każdej grupie wg częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); często (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) – działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszające się nasilenie.

Oznajmienie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Oznajmienie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 3 blistry w kartonie lub po 30 tabletek w blisterze, 1 blister w kartonie.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Biofarma Sp. z o.o.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

ul. Wałbrzyska 13, Poznań, 60-198, Polska