Sigant

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku SÍGAN (SIGAN)

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera: 100 mg nimesulidu, 20 mg dikloweryny chlorowodorku;

substancje pomocnicze: laktoza bezwodna, skrobia kukurydziana, ditlenek krzemu koloidalny bezwodny, skrobioglikolan sodu (typ A), sodowa kroskarboksymetyloceluloza, povidon, celuloza mikrokryształyczna, talk, stearyna magnezu;

otoczka filmowa: hipromeloza, talk, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 6000, barwnik chinolinowy żółty supram (E 104).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, żółte, okrągłe, dwuwypukłe, gładkie z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATC M01A X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Sigant – lek kombinowany, którego działanie wynika z wpływu składników wchodzących w jego skład. Sigant wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz rozkurczowe.

Nimesulid – substancja czynna o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Nimesulid selektywnie hamuje cyklooksygenazę II i tłumi syntezę prostaglandyn w ognisku stanu zapalnego.

Nimesulid hamuje uwalnianie enzymu mieloperoksydazy oraz tłumi powstawanie wolnych rodników tlenu, nie wpływając jednocześnie na procesy fagocytozy i chemotaksy. Ponadto tłumi powstawanie czynnika martwicy nowotworów i innych mediatorów stanu zapalnego.

Dykloweryny hydrochloran zmniejsza skurcze mięśni gładkich układu pokarmowego. Działa jako antagonistyczny receptor cholinoergiczny (muszynowy), a także bezpośrednio na mięśnie gładkie jako antagonisty bradykininy i histaminy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym nimesulid szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osoczu osiągane jest po 2–3 godzinach. Wiązanie nimesulidu z białkami osocza krwi wynosi 97,5 %.

Lek jest metabolizowany w wątrobie, głównym produktem metabolizmu jest hydroksynimesulid – substancja farmakologicznie aktywna. Około 65 % podanej dawki nimesulidu wydzielane jest z moczem, pozostałe 35 % – z kałem.

Po podaniu doustnym dyklowerina szybko wchłania się, szczytowe stężenie we krwi osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny. Okres półwylu wynosi

4–6 godzin. Wydalany jest z moczem (79,5 %) oraz kałem (8,4 %).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe zespołu bólowego i stanów spastycznych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek składnik pomocniczy preparatu.

Reakcje nadwrażliwościowe w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, katar sienny, pokrzywka) związane z zastosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Reakcje hepatotoksyczne na nimesulid w wywiadzie.

Jednoczesne stosowanie innych substancji o potencjalnej hepatotoksyczności.

Alkoholizm i uzależnienie od środków odurzających.

Krwiaki przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

Jama owrzodzeniowa w fazie zaostrzenia lub obecność w wywiadzie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje, niedrożność jelitowa paralityczna, zwężenie odnoga pilorycznego przewodu pokarmowego z obturacją, ciężki wrzodziejący kolit lub toksyczny megakolon, refluksowe zapalenie przełyku.

Krwiak mózgu lub inne wylewy krwi, a także choroby towarzyszące krwawieniu.

Ciężkie zaburzenia krzepnięcia krwi.

Ciężka niewydolność serca, niestabilny stan układu sercowo-naczyniowego w przypadku ostrych krwawień.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby.

Choroby obturacyjne przewodu pokarmowego, dróg odpływu żółci i dróg moczowych, przerost prostaty z trudnym oddawaniem moczu, przerost gruczołu krokowego.

Jaskra.

Miażdżyca gravis.

Tireotoksyczność.

Gorączka i/lub objawy grypopodobne.

Podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Wiek dziecięcy.

Ciąża i okres laktacji (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nimesulid

Interakcje farmakodynamiczne.

Kortykosteroidy. Kortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Środki przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Środki przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększają ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Antykoagulancy. NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Leczenie nimesulidem pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne antykoagulancy lub kwas acetylosalicylowy wiąże się z zwiększonym ryzykiem powikłań w postaci krwawień, dlatego kombinacja ta nie jest zalecana (patrz również rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”) i jest przeciwwskazana u chorych z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia krwi (patrz również rozdział „Przeciwwskazania”). Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy przeprowadzać staranne monitorowanie wskaźników krzepnięcia krwi.

Środki moczopędne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) i antagoniści angiotensyny II (AAII). NLPZ mogą osłabiać działanie środków moczopędnych i innych leków przeciwciśnieniowych. U niektórych chorych z obniżoną czynnością nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia takich interakcji u pacjentów, u których stosuje się leki zawierające nimesulid razem z inhibitorami ACE lub AAII. Dlatego taką kombinację należy stosować ostrożnie, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów. Należy przeanalizować konieczność kontroli czynności nerek po rozpoczęciu leczenia wspomocowego oraz okresowego monitorowania po jego zakończeniu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających nimesulid (patrz rozdział „Charakterystyki kliniczne”) z innymi NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥ 1 g jako dawka jednorazowa lub ≥ 3 g na dobę).

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ nimesulidu na farmakokinetykę innych leków.

Furosemid. U zdrowych ochotników nimesulid tymczasowo osłabia działanie furosemidu w odniesieniu do wydalania sodu i w mniejszym stopniu – wydalania potasu oraz zmniejsza efekt moczopędny. Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu prowadzi do zmniejszenia (około o 20%) pola pod krzywą „stężenie – czas” (AUC) oraz kumulatywnej ekspozycji furosemidu bez zmian klirensu nerkowego. Jednoczesne stosowanie furosemidu i leków zawierających nimesulid u chorych z zaburzeniami czynności nerek lub serca wymaga ostrożności (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Lity. Istnieją doniesienia, że NLPZ obniżają klirens litynu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia w osoczu i toksyczności. W przypadku przepisywania nimesulidu pacjentom przyjmującym leki zawierające lityn należy starannie monitorować stężenie litynu w osoczu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu.

Badania in vitro wykazały, że nimesulid jest wypierany z miejsc wiązania przez tolbutamid, kwas salicylowy i kwas walproinowy. Jednakże pomimo możliwego wpływu na jego stężenie w osoczu krwi, takie interakcje nie mają znaczenia klinicznego.

Inne interakcje.

Potencjalne interakcje farmakokinetyczne z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cyklotydyną i lekami przeciwwstrętnymi (w szczególności kombinacja wodorotlenku glinu i magnezu) zostały również zbadane in vivo. Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji.

Nimesulid hamuje aktywność enzymu CYP2C9. Stężenia leków będących substratami tego enzymu mogą wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z tym preparatem.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po podaniu metotreksatu, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia tego ostatniego w surowicy krwi i nasilenie jego toksyczności.

Ze względu na wpływ na prosteaglandyny nerkowe nimesulid może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyn.

Dicykloveryna.

Amantadyna, leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna), leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne (np. fenotiazyny), benzodiazepiny, inhibitory monoaminooksydazy, środki przeciwbólowe opioidowe (np. meperydyna), nitraty i nitryty, środki sympatomietyczne, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, kortykosteroidy oraz inne leki o działaniu antycholinergicznym mogą nasilać działanie lub efekty uboczne dicykloveriny.

Leki antycholinergiczne mogą niwelować działanie leków przeciwwstrętnych, dlatego preparat należy przepisywać ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym i jednoczesnym stosowaniem kortykosteroidów.

Leki antycholinergiczne nasilają działanie digoksyny, kwasu salicylowego, pirazolonu, koduiny, kofeiny oraz innych środków cholinoblokujących (np. siarczanu atropiny), dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków z tym preparatem.

Dicykloverina może niwelować działanie substancji wpływających na perystaltykę przewodu pokarmowego, np. metoklopramidu. Wspomaga działanie środków przeciwbólowych.

Ponieważ leki przeciwwstrętne mogą obniżać wchłanianie leków antycholinergicznych, należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z lekami przeciwwstrętnymi.

Hamujący wpływ leków antycholinergicznych na wydzielanie kwasu solnego w żołądku może niwelować działanie leków stosowanych w leczeniu achlorhydrii i badaniach wydzielania żołądkowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Skutki uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”).

W przypadku braku skuteczności leczenia terapię należy przerwać.

Lek należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści. Jeśli stan chorego się nie poprawia, leczenie należy przerwać. W przypadku długotrwałego stosowania leku należy kontrolować wskaźniki funkcji wątroby co 2 tygodnie.

W przypadku wzrostu poziomu enzymów wątrobowych lub pojawienia się objawów uszkodzenia wątroby (np. anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zwiększonego zmęczenia, ciemny kolor moczu) lek należy odstawić. Takim chorym zabrania się w przyszłości stosowania Sigant.

Podczas leczenia lekiem zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych, środków przeciwbólowych, innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, a także powstrzymać się od spożycia alkoholu.

Krwawienie żołądkowo-jelitowe lub wrzód/ perforacja mogą się rozwinąć w dowolnym momencie podczas stosowania leku, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, zarówno u chorych z wywiadem powikłań żołądkowo-jelitowych, jak i bez nich. W przypadku wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego lub wrzodu lek należy odstawić.

Wrzód, krwawienie lub perforacja w przewodzie pokarmowym mogą zagrażać życiu chorego, szczególnie jeśli w wywiadzie występują dane o podobnych zjawiskach u chorego podczas stosowania innych NLPZ (bez ograniczenia czasowego). Ryzyko takich zjawisk zwiększa się wraz ze wzrostem dawki NLPZ u chorych z wywiadem wrzodów w przewodzie pokarmowym, szczególnie powikłanych krwawieniem lub perforacją, a także u chorych w podeszłym wieku. Takim chorym leczenie należy rozpoczynać od najniższej możliwej skutecznej dawki. Dla takich chorych, a także dla tych, którzy równolegle przyjmują niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość stosowania terapii skojarzonej z zastosowaniem substancji ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej.

Chorym z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego, szczególnie osobom w podeszłym wieku, należy przekazać informację o konieczności zgłaszania wszelkich nietypowych objawów pojawiających się w obszarze przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień. Jest to szczególnie ważne na wczesnych etapach leczenia. Chorych, którzy przyjmują równolegle leki mogące zwiększyć ryzyko wystąpienia wrzodu lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, środki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy), należy poinformować o konieczności zachowania ostrożności przy stosowaniu nimesulidu.

W przypadku wystąpienia u chorego przyjmującego nimesulid krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego leczenie lekiem należy przerwać.

Chorzy z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, a także chorzy z zatrzymaniem płynu w organizmie i obrzękami w wyniku stosowania NLPZ, wymagają odpowiedniej kontroli stanu i konsultacji lekarskiej.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne pozwalają stwierdzić, że niektóre NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym stosowaniu, nieco zwiększają ryzyko wystąpienia tętniczych powikłań zakrzepowych, np. zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. Dane dotyczące wykluczenia ryzyka wystąpienia takich zjawisk przy stosowaniu nimesulidu są niewystarczające.

Nimesulid należy przepisywać chorym z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami naczyniowymi mózgu tylko po dokładnej ocenie stanu. Należy również dokładnie ocenić stan chorych z czynnikami ryzyka rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego, np. przy nadciśnieniu tętniczym, hiperlipidemii, cukrzycy, przy paleniu tytoniu, przed przepisaniem leku.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna w wywiadzie.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z niewydolnością nerek, ponieważ jego stosowanie może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek. W przypadku pogorszenia się stanu chorego leczenie należy przerwać.

Były doniesienia o rzadkich przypadkach ciężkich reakcji skórnych przy stosowaniu NLPZ, z których niektóre mogą być groźne dla życia, np. egzfoliatywny odmrowiec, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza. Chorzy mają bardzo wysokie ryzyko takich reakcji, jeśli wcześniej podczas stosowania NLPZ wystąpiły u nich ciężkie reakcje skórne w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Nimesulid należy odstawić w przypadku pojawienia się pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawów alergicznych.

Przy stosowaniu nimesulidu odnotowano przypadki ustalonego wysypki lekowego.

Nimesulid nie należy ponownie przepisywać chorym, którzy mieli w wywiadzie ustalony wysypkę lekową związaną ze stosowaniem nimesulidu (patrz dział „Skutki uboczne”).

Stosowanie nimesulidu może zaburzać płodność u kobiet i nie zaleca się stosowania kobietom planującym zajście w ciążę. Kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są w trakcie badania z powodu bezpłodności, nie zaleca się przepisywać nimesulidu.

U chorych w podeszłym wieku najczęściej rozwijają się skutki uboczne w wyniku stosowania leku, w tym krwawienia żołądkowo-jelitowe, perforacje, zaburzenia funkcji serca, nerek i wątroby. Dlatego zaleca się regularną kliniczną kontrolę stanu pacjenta.

Ponieważ nimesulid może zaburzać funkcję płytek krwi u chorych z diatezą krwotoczną, należy go stosować z ostrożnością pod stałym nadzorem.

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może maskować podwyższenie temperatury ciała związane z tłem infekcji bakteryjnej. W przypadku podwyższenia temperatury ciała lub pojawienia się objawów grypopodobnych należy przerwać stosowanie leku. Podczas leczenia nimesulidem chory powinien powstrzymać się od stosowania innych środków przeciwbólowych. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2.

W przypadku braku skuteczności leczenia (zmniejszenia objawów choroby) terapię lekiem należy przerwać. U chorych w podeszłym wieku zwiększa się częstość niepożądanych reakcji na NLPZ, szczególnie dotyczy to możliwych krwawień i perforacji w przewodzie pokarmowym, które mogą być groźne dla życia.

Były doniesienia o poważnych reakcjach ze strony wątroby, w tym zakończonych śmiercią, przy stosowaniu nimesulidu. W odniesieniu do uszkodzenia wątroby: ponowne przepisywanie nimesulidu takim chorym jest przeciwwskazane.

Z ostrożnością należy stosować w warunkach wysokiej temperatury otoczenia w czasie leczenia lekiem, ponieważ istnieje możliwość przegrzania organizmu (podwyższenie temperatury ciała i udar cieplny w wyniku zmniejszenia wydzielania potu). W przypadku pojawienia się odpowiednich objawów należy odstawić lek i skonsultować się z lekarzem.

U osób z indywidualnie zwiększoną wrażliwością na środki antycholinergiczne lek może powodować takie efekty ze strony ośrodkowego układu nerwowego jak dezorientacja, dezorientacja, ataksja, zwiększona zmęczalność, lub wręcz przeciwnie – euforia, pobudzenie, bezsenność, stan afektywny. Zazwyczaj te objawy ustępują w ciągu 12–24 godzin po przerwaniu stosowania leku.

Lek należy z ostrożnością stosować chorym z neuropatią autonomiczną, chorobami wątroby lub nerek, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego (przyjmowanie wysokich dawek może spowodować niedrożność jelit paralityczną i rozwój lub nasilenie takiego poważnego powikłania, jak toksyczny megakolon), nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, tachyarytmią, tachykardią, przepukliną rozworu przełykowego przepony.

Substancje pomocnicze.

Lek zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Lek zawiera barwnik chinolinę żółtą (E 104), który może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie nimesulidu może zaburzać płodność u kobiet i nie zaleca się stosowania kobietom planującym zajście w ciążę. Jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, które hamują syntezę prostaglandyn, nimesulid może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla, nadciśnienie płucne, oligurię, oligohydramnię. Zwiększa się ryzyko rozwoju krwawienia, atonii macicy i obrzęków obwodowych. Biorąc pod uwagę również brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, Sigant jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Ponieważ nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka matki, stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych i wykonywaniu innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Stosuje się doustnie po posiłku, popijając dostateczną ilością płynu.

Dla dorosłych – po 1 tabletce (100 mg nimesulidu) 1–2 razy na dobę – rano i wieczorem. Dawkowanie dobowe: 200 mg nimesulidu.

Maksymalny czas leczenia – 5 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku nie wymaga się korekty dawki.

Zaburzenia funkcji nerek. Biorąc pod uwagę farmakokinetykę leku, u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny – 30–80 ml/min) nie trzeba zmieniać dawki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Zaburzenia funkcji wątroby. Stosowanie tabletek zawierających 100 mg nimesulidu w leczeniu pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.

Dzieci.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego przedawkowania NLPZ są zazwyczaj ograniczone do: apatii, senności, nudności, wymiotów oraz bólu w nadbrzuszu. Te objawy zazwyczaj ustępują po leczeniu wspomagającym. Możliwe jest wystąpienie krwawienia z przewodu pokarmowego. Rzadziej możliwe są nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, depresja oddychania oraz śpiączka. Pojawiły się doniesienia o reakcjach anafilaktycznopodobnych po stosowaniu dawek terapeutycznych NLPZ, które mogą wystąpić również przy przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania NLPZ należy zapewnić leczenie objawowe i wspomagające. Nie ma specyficznych antydot. Brak informacji dotyczących usuwania nimesulidu za pomocą hemodializy, jednak biorąc pod uwagę jego wysoki stopień wiązania z białkami osocza (do 97,5%), mało prawdopodobne jest, że dializa okaże się skuteczna w przypadku przedawkowania.

Przedawkowanie dykloweryną charakteryzuje się dwufazowością: najpierw występuje pobudzenie układu nerwowego środkowego, objawiające się niepokojem, iluzjami, halucynacjami, trwałym midriazą, tachykardią, nadciśnieniem tętniczym. Następnie dochodzi do depresji układu nerwowego środkowego aż do stanu śpiączki.

Objawy: ból głowy, nudności, wymioty i ból brzucha, obniżenie apetytu, blade zabarwienie skóry, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zawroty głowy, zamazanie widzenia, rozszerzenie źrenic, gorąca i sucha skóra, suchość w ustach, trudności z połykaniem, pobudzenie układu nerwowego środkowego, tachykardia, zmiana częstości oddychania.

Możliwe jest wystąpienie działania kuraropodobnego (blokada nerwowo-mięśniowa, uczucie osłabienia mięśni oraz porażenie).

Leczenie: leczenie objawowe. W pierwszych godzinach po ostrym zatruciu należy przepłukać żołądek przez sondę, podać węgiel aktywowany i/lub środek przeczyszczający o działaniu osmotycznym. Należy kontrolować funkcje nerek i wątroby. W celu złagodzenia pobudzenia psychoruchowego stosuje się diazepam (0,5 % roztwór, 2 ml).

Działania niepożądane.

Podczas stosowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane, głównie w pierwszym tygodniu leczenia.

Działanie niepożądane dihydrotachypteryny hydrochloroku.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, uczucie przyspieszonego serca, omdlenia, uczucie zarzucania.

Z udziału układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia czucia, senność, pobudzenie nerwowe, dyskineza, zaburzenia równowagi chodu, letargia, bezsenność, ogólne osłabienie, zwiększona zmęczliwość, stany synkopalne (utrata przytomności), mrowienie kończyn górnych i dolnych, ochłodzenie kończyn.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje, dezorientacja i/lub pobudzenie, zaburzenia mowy, zmiana nastroju, szum w uszach, psychoza, śpiączka, dezorientacja, krótkotrwała utrata pamięci, halucynacje, dysartria, ataksja, euforia, nieadekwatne reakcje emocjonalne (objawy ustępują w ciągu 12–24 godzin po zmniejszeniu dawki).

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, rzadziej – plamiste wykwity rumieniowe, pokrzywka, swędzenie, suchość skóry oraz inne objawy dermatologiczne.

Z udziału układu pokarmowego: suchość w ustach, pragnienie, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia (uczucie rozdęcia brzucha), ból brzucha, zaburzenia smaku, zaburzenia trawienia, anoreksja.

Z udziału układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: osłabienie mięśni.

Z udziału układu moczowo-płciowego: zaburzenia mikcji, zatrzymanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, u mężczyzn – dysfunkcja erektilna.

Z udziału narządów wzroku: zamazanie widzenia, ciemnienie przed oczami, podwójne widzenie, midriaza, cykloplegia (paraliż akomodacji), podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Z udziału układu oddechowego i klatki piersiowej: duszność, apneę, dusznotę, zatkany nos, kichanie, zaczerwienienie gardła.

Z udziału układu immunologicznego: ciężkie reakcje alergiczne lub idiosynkrazja lekowa, w tym anafilaksja.

Z udziału układu endokrynnego: hamowanie laktacji.

Działanie niepożądane nimesulidu.

Z udziału skóry i tkanki podskórnej: najczęściej występują zaczerwienienie, wysypka, swędzenie, zwiększone potnienie, zmniejszone potnienie, rumień, zapalenie skóry; pojedynczo – obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, zaczerwienienie i obrzęk błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk języka, obrzęk warg, obrzęk powiek, opuchlizna twarzy, rumień wielopostaciowy; rzadko – pęcherzykowa wysypka; pojedynczo – drobnotorbielowata wysypka, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrolyz epidermy; częstość nieznana – ustalona wysypka lekowa (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Z udziału układu pokarmowego: nudności, zgaga, zapalenie żołądka, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia; pojedynczo – zapalenie jamy ustnej, melaena, wrzód żołądka lub dwunastnicy, perforacja wrzodu lub krwawienie z przewodu pokarmowego.

Z udziału wątroby: żółtaczka, cholestaza, podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych, czasem możliwe przypadki ostrego zapalenia wątroby, nawet zakończone śmiercią.

Z udziału ośrodkowego układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, encefalopatia (zespół Reya).

Zaburzenia psychiczne: uczucie niepokoju, pobudzenie nerwowe, koszmary.

Z udziału nerek: obrzęki, dyzuria, hematuria, zatrzymanie wydzielania moczu, pojedyncze przypadki oligurii, zapalenia nerek międzywątkowych i niewydolności nerek.

Z udziału układu krwiotwórczego: anemia, eozynofilia, pojedyncze przypadki pancytopenii, purpury i trombocytopenii.

Z udziału układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, anafilaksja, obrzęk Quinckego.

Z udziału układu oddechowego: duszność, pojedynczo – astma, skurcz oskrzeli, szczególnie u chorych z podwyższoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, nadciśnienie tętnicze, rzadko – krwawienie, napływy gorąca, uczucie gorąca, przyspieszone bicie serca, wahania ciśnienia tętniczego, rzadko – kolaps.

Dodatkowo podczas stosowania leku możliwe są zaburzenia ostrości widzenia, astenia, hipotermia, hiperkaliemia.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Możliwe wystąpienie wrzodów peptycznych, perforacji lub krwawień w przewodzie pokarmowym, które czasem stanowią zagrożenie dla życia, szczególnie u chorych w podeszłym wieku. Opisywano przypadki nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć brzucha, zaparć, dyspepsji, bólu brzucha, melany, wymiotów krwią, wrzodowego zapalenia jamy ustnej, nasilenia zapalenia okrężnicy i choroby Crohna po stosowaniu leków zawierających nimesulid. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka. Opisywano przypadki wystąpienia obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca w związku z leczeniem NSAID. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrolyz epidermy. Badania kliniczne i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, nieco zwiększa ryzyko powstania powikłań trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Pracownicy ochrony zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 4 tabletki w pasku, po 1 pasku w tece kartonowej.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Genom Biotech Pvt. Ltd.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Działka nr D-121, 122, 123, EMDC Malegaon, Tal. Sinnar, Nashik 422103, stan Maharashtra, Indie.