Sialdjuub

INSTRUKCJA lekarska do stosowania leku Sialdjuub (CIALJUB)

Skład:

substancja czynna: tadalafil;

1 tabletka zawiera tadalafilu 5 mg, 10 mg lub 20 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, hydroksypropyloceluloza, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, sodowy laurylosiarczan, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, woda oczyszczona;

otoczka tabletki: Opadry II 32K580001 biały (hydroksypropyloceluloza, laktoza monohydrat, dwutlenek tytanu, triacetyna, talk).

Postać lekarska. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki powlekane 5 mg: od białego do niemal białego, dwuwypukłe tabletki o kształcie owalnym, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem „H2” po jednej stronie i „C” po drugiej;

tabletki powlekane 10 mg: od białego do niemal białego, dwuwypukłe tabletki o kształcie owalnym, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem „H3” po jednej stronie i „C” po drugiej;

tabletki powlekane 20 mg: od białego do niemal białego, dwuwypukłe tabletki o kształcie owalnym, powlekane powłoką filmową, z oznaczeniem „HČ” po jednej stronie i „C” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji. Kod ATC G04B E08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) – specyficzną fosfodiesterazą typu 5 (PDE5). Gdy podniecenie seksualne prowadzi do lokalnego uwalniania tlenku azotu, inhibicja PDE5 przez tadalafil prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. To z kolei powoduje rozluźnienie mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek prącia, co prowadzi do powstania erekcji. Tadalafil nie działa bez podniecenia seksualnego.

Badania in vitro wykazały, że tadalafil jest selektywnym inhibitorem PDE5. PDE5 to enzym obecny w mięśniach gładkich ciał jamistych, naczyniowych i mięśniach gładkich narządów wewnętrznych, mięśniach szkieletowych, płytkach krwi, nerkach, płucach i móżdżku. Wpływ tadalafilu na PDE5 jest znacznie silniejszy niż na inne fosfodiesterazy. Działanie tadalafilu na PDE5 jest 10000 razy większe niż jego wpływ na enzymy PDE1, PDE2, PDE4 i PDE7 obecne w sercu, mózgu, naczyniach krwionośnych, wątrobie, leukocytach, mięśniach szkieletowych i innych narządach. Tadalafil jest 10000 razy potężniejszy w stosunku do PDE5 niż do PDE3, który jest enzymem obecnym w sercu i naczyniach krwionośnych. Ta selektywność wobec PDE5 w porównaniu z PDE3 jest ważna, ponieważ PDE3 to enzym odgrywający pewną rolę w kurczu mięśnia sercowego. Ponadto tadalafil jest około 700 razy potężniejszy w stosunku do PDE5 niż do PDE6, który jest enzymem obecnym w siatkówce i odpowiedzialnym za fototransdukcję. Tadalafil jest również 9000 razy potężniejszy w stosunku do PDE5 niż do PDE8, PDE9 i PDE10 oraz 14 razy potężniejszy w stosunku do PDE5 niż do PDE11. Rozmieszczenie w tkankach oraz efekty fizjologiczne PDE8 do PDE11 nie zostały dokładnie zbadane. Lek działa przez 36 godzin. Efekt pojawia się już po 16 minutach od przyjęcia dawki w obecności podniecenia seksualnego.

Tadalafil podawany zdrowym ochotnikom nie powodował istotnych różnic w porównaniu z placebo pod względem ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego w pozycji leżącej (średnie maksymalne obniżenie odpowiednio 1,6/0,8 mmHg), ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego w pozycji stojącej (średnie maksymalne obniżenie –0,2/4,6 mmHg) oraz istotnej zmiany częstości akcji serca.

Tadalafil nie pogarsza rozpoznawania kolorów (niebieski/zielony), co wyjaśnia się niskim powinowactwem tadalafilu do PDE6 w porównaniu do PDE5. Ponadto nie obserwowano wpływu tadalafilu na ostrość wzroku, elektroretinogram, ciśnienie wewnątrzgałkowe i wielkość źrenicy.

Badanie kontrolowane placebo wykazało, że przyjmowanie tadalafilu przez 6 miesięcy nie miało klinicznie istotnego wpływu na parametry nasienia. U mężczyzn tadalafil nie wpływał na poziom testosteronu, hormonu люtwikującego (LH) ani hormonu folikulotropowego (FSH) we krwi.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Tadalafil jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Cmax osiągane jest średnio po 2 godzinach od przyjęcia.

Szybkość i stopień wchłaniania tadalafilu nie zależą od przyjmowania pokarmu. Dlatego lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Czas podania dawki (rano lub wieczorem) nie miał klinicznie istotnego wpływu na szybkość i stopień wchłaniania.

Rozkład. Średni objętość rozkładu wynosi około 63 l. W stężeniach terapeutycznych 94% tadalafilu w osoczu krwi jest związane z białkami.

Mniej niż 0,0005% podanej dawki wykryto w nasieniu zdrowych ochotników.

Metabolizm. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoformę 3A4 cytochromu P450 (CYP). Głównym krążącym metabolitem jest metylkatecholglukuronid. Ten metabolit ma aktywność wobec PDE5 13000 razy mniejszą niż tadalafil. Można zatem oczekiwać, że metabolit nie będzie wykazywał aktywności klinicznej w stężeniach obserwowanych in vivo.

Wydalanie. Średni okres półtrwania wydalania u zdrowych ochotników wynosi 17,5 godziny. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, w większym stopniu – z kałem (około 61% dawki) i w mniejszym – z moczem (około 36% dawki).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Dawkowanie 5 mg. Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Lek jest skuteczny w leczeniu zaburzeń erekcji przy obecności stymulacji seksualnej.

Leczenie objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn.

Dawkowanie 10 mg i 20 mg. Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Lek jest skuteczny przy obecności stymulacji seksualnej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na tadalafil lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

W trakcie badań klinicznych tadalafil wykazywał właściwości nasilania hipotensyjnego działania nitratów. Uważa się, że jest to skutek łącznego wpływu nitratów i tadalafilu na szlak tlenku azotu/cGMP. W związku z tym tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących nitrany organiczne w dowolnej postaci leku (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Nie należy stosować leku u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niepożądana. Lekarze powinni wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko sercowe związane z aktywnością seksualną u pacjentów z wywiadem chorób układu sercowo-naczyniowego.

Poniższe grupy pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego nie były objęte badaniami klinicznymi, dlatego stosowanie tadalafilu u nich jest przeciwwskazane:

 pacjenci po zawałcie mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni;

 pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub dławicą piersiową występującą podczas stosunków seksualnych;

 pacjenci z niewydolnością serca odpowiadającą klasie 2 lub wyższej według klasyfikacji New York Heart Association w ciągu ostatnich 6 miesięcy;

 pacjenci z niekontrolowaną arytmią, hipotensją tętniczą (90/50 mm Hg) lub niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym;

 pacjenci po udarze mózgu, który wystąpił w ciągu ostatnich 6 miesięcy.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku w wyniku niezatokowej przedniej ischemicznej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od tego, czy była ona związana z wcześniejszym działaniem inhibitorów PDE5, czy nie (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, z substancjami stymulującymi cyklazę guanylanową, takimi jak ryocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może potencjalnie prowadzić do hipotensji objawowej (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Nie można wykluczyć klinicznie istotnej interakcji przy stosowaniu wyższych dawek, jeśli taka wystąpiła przy stosowaniu leku w niższych dawkach (10 mg).

Wpływ innych leków na tadalafil.

Inhibitory cytochromu CYP450.

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Selektyny inhibitor CYP3A4 – ketokonazol (200 mg dziennie) – zwiększa pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) tadalafilu (10 mg) dwukrotnie oraz maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o 15% w porównaniu z AUC i Cmax samego tadalafilu. Ketokonazol (400 mg na dobę) zwiększa AUC tadalafilu (20 mg) czterokrotnie oraz Cmax o 22%. Rytonawir, inhibitor proteazy (200 mg dwa razy na dobę), który hamuje CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6, zwiększa AUC tadalafilu (20 mg) dwukrotnie, nie zmieniając Cmax. Chociaż specyficzne interakcje nie były badane, inne inhibitory proteazy, takie jak saquinawir, oraz inne inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna, klaritromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, należy stosować ostrożnie, ponieważ oczekuje się, że w połączeniu zwiększają stężenie tadalafilu w osoczu. W rezultacie może wzrosnąć częstość występowania działań niepożądanych.

Transportery.

Wpływ transporterów, np. białka P-glikoproteinowego, na rozkład tadalafilu jest nieznany. Istnieje zatem możliwość interakcji lekowej pośredniczonej przez hamowanie transporterów.

Induktory cytochromu CYP450.

Induktor CYP3A4 ryfampicyna zmniejsza wartość AUC tadalafilu o 88% w porównaniu z wartością AUC samego tadalafilu (10 mg). Można przypuszczać, że takie obniżenie stężenia prowadzi do zmniejszenia skuteczności tadalafilu. Jednoczesne stosowanie innych induktorów CYP3A4, takich jak fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, może również obniżać stężenie tadalafilu w osoczu.

Wpływ tadalafilu na inne leki.

Nitraty.

Sialdjuub (5 mg, 10 mg, 20 mg) wykazywał właściwości nasilania działania hipotensyjnego nitratów. W związku z tym stosowanie leku u pacjentów, którzy otrzymują leczenie nitratami organicznymi w dowolnej formie, jest przeciwwskazane. Jeżeli u pacjenta, któremu przepisano lek w dowolnej dawce (2,5–20 mg), konieczne jest zastosowanie nitratów z powodów medycznych w przypadku stanu zagrożowania życia, to przed podaniem leków nitratowych musi upłynąć co najmniej 48 godzin od ostatniego przyjęcia leku. W takim przypadku stosowanie nitratów powinno odbywać się pod nadzorem medycznym z odpowiednim monitorowaniem parametrów hemodynamicznych.

Leki przeciwhypotensyjne (w tym blokery kanałów wapniowych).

Podczas jednoczesnego stosowania tadalafilu (w dawce 5 mg raz dziennie lub jako dawka pojedyncza 20 mg) z blokerem α-adrenoreceptorów – doksyazozyną (4–8 mg na dobę) – obserwowano istotne nasilenie hipotensyjnego działania tego ostatniego. Ten efekt trwa do 12 godzin i może objawiać się pojedynczymi objawami, w tym zawrotami głowy. Takiej kombinacji leków nie zaleca się stosować.

Nie zgłaszano powyższych efektów przy jednoczesnym stosowaniu z alfuzozyną lub tamsulozyną. Tadalafil należy przepisywać z ostrożnością pacjentom otrzymującym leczenie blokerami α-adrenoreceptorów, szczególnie osobom starszym. Leczenie należy rozpocząć od minimalnej dawki i stopniowo zwiększać dawkę.

U pacjentów otrzymujących terapię wspomagającą lekami przeciwhypotensyjnymi, stosowanie tadalafilu w dawce 20 mg może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego, które (poza przypadkiem jednoczesnego stosowania z blokerami α-adrenoreceptorów) jest niewielkie i klinicznie nieistotne. Pacjentom leczonym lekami hipotensyjnymi i tadalafilu należy udzielać odpowiednich zaleceń dotyczących możliwego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Inhibitory 5-α-reduktazy.

Tadalafil należy przepisywać z ostrożnością pacjentom otrzymującym leczenie inhibitorami 5-α-reduktazy.

Substraty CYP1A2 (np. teofilina).

Obserwowano nieznaczne zwiększenie częstości akcji serca. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tego efektu przy jednoczesnym stosowaniu tadalafilu i teofiny, mimo że nie ma on znaczenia klinicznego.

Etynilostradiol i terbutamina.

Tadalafil zwiększa biodostępność doustnych form leków zawierających etynilostradiol. Takie zwiększenie biodostępności można oczekiwać przy jednoczesnym stosowaniu z terbutaminą, choć skutki kliniczne tej kombinacji są nieznane.

Alkohol.

Alkohol (średnie maksymalne stężenie – 0,08%) nie wpływał na jednoczesne stosowanie tadalafilu (w dawce 10 lub 20 mg). Nie zaobserwowano również zmian stężenia tadalafilu w ciągu następnych 3 godzin po jednoczesnym przyjęciu alkoholu z tadalafilu. Alkohol podawano w sposób zapewniający osiągnięcie maksymalnego poziomu absorpcji alkoholu (szybkie przyjęcie bez spożywania pokarmu przez 2 godziny po podaniu). Przyjęcie tadalafilu (w dawce 20 mg) nie prowadziło do statystycznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego na tle przyjęcia alkoholu (0,7 g/kg), jednak u niektórych pacjentów obserwowano zawroty głowy ortostatyczne i hipotensję ortostatyczną. Przyjęcie tadalafilu na tle niższych dawek alkoholu (0,6 g/kg) nie powodowało hipotensji tętniczej, a zawroty głowy występowały z taką samą częstością jak po spożyciu samego alkoholu. Wpływ alkoholu na funkcje poznawcze nie był nasilany przy jednoczesnym stosowaniu tadalafilu (w dawce 10 mg).

Leki metabolizowane przy udziale cytochromu P450.

Nie oczekuje się, że tadalafil będzie powodował klinicznie istotne hamowanie lub indukcję klirensu leków metabolizowanych przez izoformy CYP450. Tadalafil nie hamuje ani nie indukuje izoform CYP450, w tym CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19.

Substraty CYP2C9 (np. R-warfaryna).

Tadalafil (w dawce 10 mg i 20 mg) nie wykazywał klinicznie istotnego wpływu na AUC S-warfaryny ani R-warfaryny, substratów CYP2C9, ani nie wpływał na czas protrombinowy indukowany warfaryną.

Kwas acetylosalicylowy.

Tadalafil (w dawce 10 mg i 20 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia spowodowanego przez kwas acetylosalicylowy.

Leki przeciwcukrzycowe.

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji tadalafilu z lekami przeciwcukrzycowymi.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem stosowania leku.

Przed zastosowaniem leku lekarz powinien przeprowadzić wywiad medyczny i badanie fizykalne pacjenta, ustalić potencjalne przyczyny dysfunkcji erektilnej i łagodnego przerostu prostaty oraz dobrać odpowiednie leczenie.

Przed rozpoczęciem jakiejkolwiek terapii dysfunkcji erektilnej lekarze powinni wziąć pod uwagę stan układu sercowo-naczyniowego pacjentów, ponieważ istnieje pewien stopień ryzyka sercowego związanego z aktywnością seksualną. Tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia, co może prowadzić do nieznacznego i przejściowego obniżenia ciśnienia tętniczego (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”) oraz może nasilać działanie hipotensyjne nitratów (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Przed rozpoczęciem terapii tadalafilą objawów łagodnego przerostu prostaty należy przeprowadzić badanie pacjenta w celu wykluczenia możliwego raka prostaty oraz dokładnej oceny stanu układu sercowo-naczyniowego (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ocena dysfunkcji erektilnej powinna obejmować ustalenie potencjalnej przyczyny i odpowiednie leczenie po przeprowadzeniu odpowiedniego badania medycznego. Nie wiadomo, czy lek jest skuteczny u pacjentów, którzy przeszli operację miednicy lub radykalną prostatektomię bez zachowania nerwów.

Układ sercowo-naczyniowy.

W okresie po wprowadzeniu na rynek oraz w trakcie badań klinicznych odnotowano poważne zdarzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym zawał mięśnia sercowego, nagłą śmierć sercową, niestabilną dławicę piersiową, arytmie komorowe, zaburzenia krążenia mózgowego, przejściowy napad niedokrwienny, ból w klatce piersiowej, przyspieszone bicie serca oraz tachykardię. Większość pacjentów, u których wystąpiły takie działania niepożądane, miała w wywiadzie czynniki ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jednocześnie obecnie niemożliwe jest jednoznaczne ustalenie, czy powyższe zjawiska są związane z czynnikami ryzyka, stosowaniem leku, aktywnością seksualną pacjentów czy z kombinacją tych lub innych czynników.

U pacjentów otrzymujących leki przeciwhypertensyjne tadalafil może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. W przypadku rozpoczęcia codziennego leczenia należy rozważyć kliniczną potrzebę doboru dawki leczenia przeciwhypertensyjnego.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom przyjmującym blokery α1, ponieważ u niektórych chorych jednoczesne stosowanie tych leków może prowadzić do objawowej hipotensji (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu i doksazosyny.

Oczy.

Zgłaszano przypadki pogorszenia wzroku oraz NAION podczas stosowania leku i innych inhibitorów PDE5. Lekarz powinien uprzedzić pacjenta o konieczności natychmiastowego przerwania stosowania tadalafilu i skontaktowania się z lekarzem w przypadku nagłej utraty wzroku (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Słuch.

Po zastosowaniu tadalafilu zgłaszano przypadki nagłej utraty słuchu. Choć w niektórych przypadkach występowały inne czynniki ryzyka (takie jak wiek, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze i utrata słuchu w wywiadzie), pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku nagłego osłabienia lub utraty słuchu.

Niewydolność nerek i wątroby.

Codzienne stosowanie leku nie jest zalecane pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na zwiększone AUC tadalafilu, ograniczone doświadczenie kliniczne oraz słabe działanie dializy na klirense tadalafilu.

Dane kliniczne dotyczące stosowania leku w dawkach codziennych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Childa-Puga) są ograniczone.

Codzienne stosowanie leku zarówno w leczeniu dysfunkcji erektilnej, jak i łagodnego przerostu prostaty nie było oceniane u pacjentów z niewydolnością wątroby. Przed przepisaniem leku lekarz powinien dokładnie ocenić indywidualne korzyści/ryzyko terapii.

Pripizm i anatomiczne deformacje prącia.

Jeśli u pacjenta wystąpi erekcja trwająca 4 godziny lub dłużej, powinien on natychmiast skontaktować się z lekarzem. Jeśli nie zostanie natychmiast leczony, pripizm może prowadzić do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak wygięcie, fibroza ciał jamistych lub choroba Peyroniego) lub pacjentom z chorobami, które mogą powodować pripizm (np. anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka).

Stosowanie współbieżne z inhibitorami CYP3A4.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom przyjmującym inhibitory CYP3A4 (rytonawir, saquinawir, ketoconazol, itrakonazol, erytromycyna), ponieważ przy jednoczesnym stosowaniu z tadalafilu obserwuje się zwiększenie ekspozycji AUC tadalafilu (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Stosowanie współbieżne z innymi lekami stosowanymi w leczeniu dysfunkcji erektilnej.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w połączeniu z innymi inhibitorami PDE5 lub z innymi lekami stosowanymi w leczeniu dysfunkcji erektilnej nie były badane, dlatego należy informować pacjentów, że nie powinni przyjmować leku w takich kombinacjach.

Laktoza.

Lek zawiera laktozę jednowodną, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niemożliwości wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go stosować.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest wskazany dla kobiet.

Ciąża. Dane z badań dotyczących stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny lub płodowy, poród i rozwój poporodowy. Z uwagi na środki ostrożności, należy unikać stosowania leku w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią. Dane farmakodynamiczne/toksykologiczne z badań na zwierzętach wskazują na wydzielanie tadalafilu z mlekiem. Ryzyko dla niemowlęcia karmionego piersią nie może być wykluczone. Lek nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Plodność. Efekty sugerujące pogorszenie płodności obserwowano u psów. W dwóch badaniach klinicznych stwierdzono, że taki efekt nie jest oczekiwany u ludzi, choć u niektórych mężczyzn obserwowano zmniejszenie stężenia plemników (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów jest niewielki. Choć częstość występowania zawrotów głowy w badaniach klinicznych z placebo i tadalafilu była podobna, pacjenci powinni wiedzieć, jak lek wpływa na ich organizm, zanim zaczną prowadzić pojazdy lub pracować z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego. Aby zastosować zalecaną dawkę, należy przyjmować tabletki o odpowiedniej zawartości substancji czynnej.

Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn.

Zalecana dawka wynosi 10 mg przed przewidywaną aktywnością seksualną, niezależnie od spożycia posiłku. U pacjentów, u których tadalafil w dawce 10 mg nie wywołał odpowiedniego efektu, można stosować dawkę 20 mg.

Lek należy przyjmować nie mniej niż 30 minut przed oczekiwaną aktywnością seksualną.

Maksymalna zalecana częstotliwość przyjmowania – 1 raz na dobę.

Tadalafil w dawkach 10 mg i 20 mg przeznaczony jest do stosowania przed przewidywaną aktywnością seksualną i nie jest zalecany do codziennego stosowania.

W przypadku przewidywanego częstego stosowania leku (co najmniej 2 razy w tygodniu), tryb codziennego stosowania niższych dawek leku może być bardziej wskazany, w zależności od wyboru pacjenta i decyzji lekarza. U takich pacjentów zalecana dawka wynosi 5 mg/dobę, którą należy przyjmować w przybliżenie o tej samej porze. Dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg/dobę (stosować leki zawierające tadalafil w odpowiedniej dawce, ze względu na niemożność dzielenia tabletek), w zależności od indywidualnej tolerancji leku. Celowość długotrwałego codziennego stosowania należy okresowo przeglądać.

Dobroczynna hiperplazja gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn.

Do codziennego stosowania zalecana dawka wynosi 5 mg/dobę w przybliżenie o tej samej porze, niezależnie od spożycia posiłku. W leczeniu dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji i objawami dobroczynnej hiperplazji gruczołu krokowego zalecana dawka do codziennego stosowania wynosi 5 mg/dobę w przybliżenie o tej samej porze. U pacjentów z nietolerancją tadalafilu w dawce 5 mg/dobę w leczeniu dobroczynnej hiperplazji gruczołu krokowego należy rozważyć zastosowanie terapii alternatywnej, ze względu na to, że skuteczność tadalafilu w dawce 2,5 mg/dobę w leczeniu dobroczynnej hiperplazji gruczołu krokowego nie była oceniana.

Osobliwe grupy pacjentów.

Mężczyźni w podeszłym wieku. Korekta dawki nie jest wymagana.

Mężczyźni z niewydolnością nerek. Korekta dawki nie jest wymagana u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg (stosowanie leku na żądanie). Codzienne stosowanie tadalafilu w dawkach 2,5 mg lub 5 mg nie jest zalecane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i dobroczynną hiperplazją gruczołu krokowego lub zaburzeniami erekcji (patrz sekcje „Właściwości farmakologiczne” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Mężczyźni z niewydolnością wątroby.

W leczeniu zaburzeń erekcji zalecana dawka leku wynosi 10 mg przed przewidywaną aktywnością seksualną, niezależnie od spożycia posiłku (stosowanie leku na żądanie). Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg skali Childa-Puga) są ograniczone; w przypadku przepisywania lekarz powinien dokładnie ocenić indywidualne korzyści/ryzyko. Brak danych dotyczących stosowania leku w dawkach wyższych niż 0 mg u pacjentów z niewydolnością wątroby. Codziennego stosowania leku, zarówno w leczeniu pacjentów z dobroczynną hiperplazją gruczołu krokowego, jak i z zaburzeniami erekcji, nie oceniano u pacjentów z uszkodzeniem wątroby, dlatego lekarz powinien dokładnie ocenić indywidualne korzyści/ryzyko takiej terapii (patrz sekcje „Właściwości farmakologiczne” i „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Mężczyźni z cukrzycą. Korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Nie stosować dzieciom.

Przedawkowanie.

Objawy. Po jednorazowym podaniu zdrowym ochotnikom tadalafilu w dawce do 500 mg oraz po wielokrotnym podaniu tadalafilu pacjentom do 100 mg/ dobę, niepożądane efekty były podobne do tych, które obserwowano po stosowaniu niższych dawek leku.

Leczenie. W przypadku przedawkowania, jeśli konieczne, należy stosować standardową terapię objawową. Hemodializa miała nieistotny wpływ na eliminację tadalafilu.

Niepożądane działania.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa leku.

Najczęściej zgłaszanymi niepożądanymi skutkami podczas leczenia zaburzeń erekcji lub łagodnego przerostu gruczołu krokowego były ból głowy, dyspepsja, ból pleców, mialgia, których częstość wzrastała wraz ze zwiększaniem dawki leku. Reakcje niepożądane były krótkotrwałe i ogólnie łagodne lub umiarkowane. Większość przypadków bólu głowy przy codziennym stosowaniu leku obserwowano w pierwszych 10–30 dniach od rozpoczęcia leczenia.

Dane tabelaryczne dotyczące reakcji niepożądanych.

Poniższa tabela zawiera dane dotyczące reakcji niepożądanych zebranych z doniesień spontanicznych oraz z randomizowanych badań klinicznych kontrolowanych placebo (łącznie 8022 pacjenci otrzymywali lek, 4422 pacjentów otrzymywało placebo), dotyczących stosowania leku według potrzeby i codziennego stosowania w leczeniu zaburzeń erekcji oraz codziennego stosowania w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych).

1 Większość pacjentów, u których obserwowano takie działania niepożądane, miała w wywiadzie czynniki ryzyka ze strony układu sercowo-naczyniowego (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania»).

2 Działania niepożądane zgłaszane w badaniach pozarejestrowych, których nie obserwowano w trakcie placebo-kontrolowanych badań klinicznych.

3 Częściej zgłaszane przy stosowaniu tadalafilu w połączeniu ze środkami przeciw nadciśnieniu.

Działania niepożądane indywidualne. Zgłaszano nieco wyższą częstość zaburzeń na EKG, głównie zatokową bradykardię, u pacjentów przyjmujących tadalafil raz na dobę w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. Większość tych zaburzeń na EKG nie była związana z wystąpieniem działań niepożądanych.

Grupy pacjentów o szczególnych cechach. Dane dotyczące stosowania tadalafilu u pacjentów w wieku od 65 lat w trakcie badań klinicznych, zarówno w leczeniu dysfunkcji erektilnej, jak i w leczeniu łagodnego przerostu prostaty, są ograniczone. W trakcie badań klinicznych, przy stosowaniu tadalafilu na żądanie (w dawce 20 mg) w leczeniu dysfunkcji erektilnej, częściej występowała biegunka u pacjentów w wieku od 65 lat. W trakcie badań klinicznych, przy stosowaniu tadalafilu w dawce 5 mg raz na dobę w leczeniu łagodnego przerostu prostaty, zawroty głowy i biegunka występowały częściej u pacjentów w wieku od 75 lat.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Jubilant Generics Limited.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Wioska Sikandarpur, Bhainswal, Droga Roorkee-Dehradun, Bhagwanpur, Rejon Roorkee Haridwar, Uttarakhand, IN-247661, Indie