Serdolect

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU SERDOLECT (SerdolectÒ)

Skład:

substancja czynna: sertindol;

1 tabletka zawiera sertindolu 4 mg lub 12 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana; laktoza jednowodna; hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksycelulozy, stearynian magnezu, hipromeloza, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171); dla tabletek 4 mg – tlenek żelaza żółty (E 172); dla tabletek 12 mg – tlenek żelaza żółty (E 172), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

4 mg: owalne, żółte, podwójnie wypukłe tabletki z oznaczeniem „S4”;

12 mg: owalne, beżowe, podwójnie wypukłe tabletki z oznaczeniem „S12”.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne leki przeciwpadaczkowe.

Kod ATC N05A E03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Profil neurofarmakologiczny działania antypsychotycznego serdolectu wynika z selektywnej blokady mezolimbicznych neuronów dopaminergicznych oraz zrównoważonego hamującego wpływu na centralne receptory dopaminowe D2 i serotonergiczne 5HT2, a także na receptory α1-adrenergiczne. W badaniach farmakologicznych na zwierzętach serdolect hamował spontanicznie aktywne neurony dopaminergiczne w mezolimbicznym obszarze przednim mózgu, z współczynnikiem selektywności przekraczającym 100 w porównaniu z neuronami dopaminergicznymi w substancji czarnej pars compacta (SNC). Hamowanie aktywności SNC uważa się za zaangażowane w powstawanie skutków ubocznych ruchowych (SUR), związanych z wieloma lekami antypsychotycznymi. Wiadomo, że leki antypsychotyczne zwiększają stężenie prolaktyny we krwi osoczu poprzez blokadę dopaminergiczną. Stężenie prolaktyny u pacjentów przyjmujących serdolect pozostaje w normie zarówno w trakcie krótkotrwałego, jak i długotrwałego (1 rok) leczenia. Jednakże w okresie pogłębiania stosowania serdolectu rzadko zgłaszano przypadki hiperprolaktynemii i reakcji związanych z prolaktyną. Serdolect nie wpływa na receptory m-cholinergiczne ani receptory histaminowe H1. Potwierdza to brak efektów antycholinergicznych i uspokajających związanych z tymi receptorami.

W badaniu prospektywnym serdolectu (SCoP), w którym porównywano śmiertelność z przyczyn wszelkich, bezpieczeństwo działania na układ sercowo-naczyniowy oraz zachowania samobójcze serdolectu (n=4930) i rysperydonu (n=4928) w okresie leczenia do 4 lat, śmiertelność z przyczyn wszelkich była podobna dla serdolectu i rysperydonu. Przyczyny śmiertelności w dwóch grupach terapeutycznych różniły się. Głównymi przyczynami zgonów w grupie serdolectu były zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, z istotnie wyższym ryzykiem śmiertelności sercowej niż w grupie rysperydonu. W grupie serdolectu występowało niższe ryzyko prób samobójczych, choć ryzyko ukończonego samobójstwa nieznacznie różniło się w obu grupach.

Badania przedkliniczne nie dostarczyły dowodów na działanie teratogenne; obserwowano jednak zwiększoną śmiertelność oraz opóźnienie rozwoju potomstwa przy podawaniu dawek porównywalnych lub niższych niż maksymalne zalecane w praktyce klinicznej, przeliczonych na mg/m²; obniżono liczbę parowania i płodność.

Wpływ na płodność, który był odwracalny, wyjaśniono profilu farmakologicznym serdolectu.

Farmakokinetyka.

Eliminacja serdolectu odbywa się drogą metabolizmu wątrobowego, ze średniem okresem półtrwania wynoszącym około 3 dni. Istnieją umiarkowane różnice w farmakokinetyce serdolectu między poszczególnymi osobami, spowodowane polimorfizmem cytochromu P450 2D6 (CYP2D6). Pacjenci z niedoborem tego enzymu wykazują klirens serdolectu na poziomie 1/2–1/3 w porównaniu z pacjentami z aktywną funkcją enzymu. Pacjenci z obniżoną aktywnością enzymu (do 10 % populacji) będą zatem mieli stężenia serdolectu we krwi osoczu 2–3 razy wyższe. Efekt terapeutyczny i tolerancja leku pozwalają na indywidualne doboru dawki w oparciu o stężenie serdolectu.

Wchłanianie. Serdolect jest dobrze wchłaniany, maksymalne stężenie po podaniu doustnym (tmax) wynosi około 10 godzin. Różne dawki leku są bioekwiwalentne. Spożycie pokarmu lub antacidy zawierające glin i magnez niemal nie wpływają na wchłanianie.

Rozkład. Objętość rozkładu serdolectu po podaniu wyższych dawek wynosi około 20 l/kg. Serdolect jest w 99,5 % związany z białkami osocza, głównie z albuminami i α1-glikoproteinami. U pacjentów przyjmujących zalecane dawki, 90 % mierzonych stężeń jest poniżej 140 ng/ml (≈320 nmol/l). Serdolect przenika do erytrocytów z współczynnikiem krew/osocze wynoszącym 1. Serdolect łatwo przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.

Metabolizm. W osoczu człowieka wykrywane są dwa metabolity: dehydroserdolect (utlenienie pierścienia imidazolidynonowego) i norserdolect (N-alkilacja). Stężenia dehydroserdolectu i norserdolectu wynoszą odpowiednio 80 % i 40 % w porównaniu ze stężeniem stabilnym. Aktywność serdolectu zależy głównie od związku podstawowego, a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej u człowieka.

Wydalanie. Serdolect i jego metabolity są wydalane bardzo powoli, z całkowitym odzyskiem 50–60 % radioznakowanej dawki doustnej po 14 dniach od podania. Około 4 % dawki w niezmienionej formie oraz mniej niż 1 % metabolitów wydala się z moczem. Pozostała część niezmienionej substancji i metabolitów wydala się z kałem, co stanowi główną drogę eliminacji.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Schizofrenia.

Zgodnie z ostrzeżeniem dotyczącym bezpieczeństwa kardiowaskularnego, Serdolect należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których leczenie przynajmniej jednym z innych leków przeciwpsychotycznych wiązało się z reakcjami nietolerancji.

Serdolect nie powinien być stosowany w nagłych sytuacjach w celu szybkiego złagodzenia objawów zaostrzenia u pacjentów.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na serdolect lub którykolwiek składnik preparatu.

Serdolect jest przeciwwskazany u pacjentów z ustaloną niekorygowaną hipokaliemią lub hipomagnezemią.

Serdolect jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie istotną chorobą sercowo-naczyniową, niewydolnością serca, kardiomegalią, zaburzeniami rytmu serca lub bradykardią (< 50 uderzeń/min) w wywiadzie, a także u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odcinka QT lub z rodowym wywiadem tej choroby, lub u pacjentów z nabytym wydłużeniem odcinka QT (QTc powyżej 450 ms u mężczyzn i 470 ms u kobiet).

Serdolect jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby.

Serdolect jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących leki znacznie wydłużające odcinek QT. Do tych klas należą:

• leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid);
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna);
• niektóre makrolidy (np. erytromycyna);
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol);
• niektóre antybiotyki z grupy chinolonów (np. gatifloksacyna, moxifloksacyna).

Powyższa lista jest niepełna, zatem inne leki znacznie wydłużające odcinek QT (np. cyzapryd, lit) są również przeciwwskazane.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie serdolectu z lekami silnie hamującymi enzymy cytochromu P450 3A wątroby. Do tych klas należą:

• przeciwgrzybicze azolowe o działaniu ogólnym (np. ketokonazol, itrakonazol);
• niektóre antybiotyki z grupy makrolidów (np. erytromycyna, klaritromycyna);
• inhibitory proteazy HIV (np. indynawir);
• niektóre blokery kanałów wapniowych (np. dyltyazem, werapamil).

Powyższa lista jest niepełna, zatem inne leki potencjalnie silnie hamujące enzymy CYP3A (np. cyklosporyna, cymetydyna) są również przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ryzyko wydłużenia odcinka QT związane z leczeniem serdolectem może się nasilić przy jednoczesnym stosowaniu innych leków zdolnych do wydłużania odcinka QT. W związku z tym jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane. Interakcja taka może wystąpić np. między chinidyną a serdolectem. Oprócz wydłużenia odcinka QT, chinidyna silnie hamuje CYP2D6.

Serdolect jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A układu cytochromu P450. CYP2D6 jest polimorficzny w populacji, a oba izoenzymy są hamowane przez różne leki psychotropowe i inne środki.

Inhibitory CYP2D6

U pacjentów przyjmujących jednocześnie fluoksetynę lub paroksetynę (potencjalne inhibitory CYP2D6), stężenie serdolectu we krwi wzrasta 2–3-krotnie. Dlatego serdolect można stosować z tymi lub innymi inhibitorami CYP2D6 wyłącznie z najwyższą ostrożnością. Przed i po każdej zmianie dawki takich leków może być konieczne zastosowanie niższej dawki utrzymania serdolectu oraz staranne monitorowanie EKG.

Inhibitory CYP3A

Stwierdza się niewielki wzrost (< 25%) stężenia serdolectu we krwi przy stosowaniu antybiotyków z grupy makrolidów (np. erytromycyna, inhibitor CYP3A) oraz antagonistów kanałów wapniowych (dyltyazem, werapamil). Jednak skutki mogą być poważne u pacjentów z obniżoną funkcją CYP2D6 (ponieważ eliminacja serdolectu może być utrudniona zarówno przez CYP2D6, jak i CYP3A). Zatem z uwagi na niemożność wykrycia standardowymi metodami pacjentów z obniżoną funkcją CYP2D6, jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A i serdolectu jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia serdolectu.

Metabolizm serdolectu może być znacznie zwiększony przez leki zdolne do aktywowania izoenzymów CYP, szczególnie ryfampicynę, karbamazepinę, fenytoinę i fenobarbital, które mogą obniżyć stężenie serdolectu we krwi 2–3-krotnie. Obniżenie efektu przeciwpsychotycznego u pacjentów przyjmujących takie leki lub inne środki aktywujące CYP może wymagać stosowania serdolectu w wyższych dawkach.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Układ sercowo-naczyniowy

Badania kliniczne wykazały większą zdolność serdolectu do wydłużania przedziału QT w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Średnia wartość wydłużenia QT jest wyższa w górnych granicach zalecanych dawek (20 i 24 mg). Wydłużenie przedziału QTc przez niektóre leki wiązane jest z ryzykiem wystąpienia arytmii typu Torsade de Pointes (TdP, potencjalnie śmiertelna ta zmienna komorowa tachykardia) oraz nagłej śmierci.

Jednak dane kliniczne i niekliniczne nie potwierdzają, że serdolect jest bardziej arytmogenny niż inne leki przeciwpsychotyczne. Dlatego serdolect należy stosować u pacjentów, u których leczenie przynajmniej jednym innym lekiem przeciwpsychotycznym wiązało się z niepożądanymi reakcjami.

Stosowanie leku musi w pełni odpowiadać ostrzeżeniom dotyczącym bezpieczeństwa.

Monitorowanie EKG

Monitorowanie EKG jest obowiązkowe przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia serdolectem.

Serdolect jest przeciwwskazany, jeśli przed rozpoczęciem leczenia przedział QTc wynosi > 450 ms u mężczyzn lub > 470 ms u kobiet.

Należy wykonać EKG przed rozpoczęciem leczenia, następnie po osiągnięciu stężenia ustalonego po około 3 tygodniach lub po dawce 16 mg oraz ponownie po 3 miesiącach leczenia.

W trakcie leczenia podtrzymującego EKG należy oceniać co 3 miesiące.

W trakcie leczenia podtrzymującego pomiar EKG należy wykonać przed i po każdej zmianie dawki.

Zaleca się wykonanie EKG po dodaniu lub zwiększeniu dawki leku, który może zwiększyć stężenie serdolectu (patrz „Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji”).

Leczenie serdolectem należy przerwać, jeśli przedział QTc > 500 ms.

Lekarz przepisujący lek powinien natychmiast zbadać pacjenta, w tym wykonać EKG, oraz ocenić stan pacjenta, jeśli występują takie objawy jak przyspieszone bicie serca, drgawki, omdlenia, które mogą wskazywać na wystąpienie arytmii.

Najlepiej wykonywać monitorowanie EKG rano, stosując wzory Bazetta lub Fridericia do obliczenia przedziału QTc.

Ryzyko wydłużenia QT wzrasta u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują leki wydłużające przedział QTc lub leki hamujące metabolizm serdolectu.

W przypadku stosowania leków przeciwpsychotycznych opisywano przypadki zakrzepicy żył głębokich (VTE). Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka VTE, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia serdolectem oraz podjąć środki zapobiegawcze.

Należy określić początkowe poziomy potasu i magnezu w surowicy krwi przed rozpoczęciem leczenia serdolectem u pacjentów z ryzykiem znacznych zaburzeń elektrolitowych. Niskie stężenia potasu i magnezu w surowicy krwi należy skorygować przed kontynuacją leczenia. Monitorowanie stężenia potasu w surowicy zaleca się u pacjentów z wymiotami, biegunką, przy stosowaniu moczopędnych oszczędzających potas (pętlowych) lub przy innych zaburzeniach elektrolitowych.

Ze względu na działanie serdolectu jako blokera α1 w początkowym okresie dozowania mogą występować objawy ortostatycznej hipotensji.

Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy. Serdolect należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Niektóre selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, takie jak fluoksetyna i paroksetyna (potencjalne inhibitory CYP2D6), mogą zwiększać stężenie serdolectu w osoczu od 2 do 3 razy. Dlatego serdolect można stosować jednocześnie z takimi lekami wyłącznie z najwyższą ostrożnością i tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. Przed i po każdej zmianie dawki takich leków może być konieczne zastosowanie niższej dawki podtrzymującej serdolectu oraz dokładne monitorowanie EKG.

Serdolect należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obniżoną funkcją CYP2D6.

O hiperglikemii lub nasileniu istniejącej cukrzycy donoszono w bardzo rzadkich przypadkach podczas leczenia serdolectem. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie kliniczne u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy.

Pacjenci w podeszłym wieku

Serdolect nie jest wskazany do leczenia psychóz i zaburzeń zachowania związanych z demencją oraz nie zaleca się jego stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z demencją.

W randomizowanych, placebo kontrolowanych badaniach klinicznych niektórych leków przeciwpsychotycznych u pacjentów z demencją odnotowano około trzykrotnie większe ryzyko wystąpienia niekorzystnych zdarzeń związanych z naczyniami mózgowymi. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Zwiększone ryzyko nie może być wykluczone dla innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. Serdolect należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Ze względu na zwiększone ryzyko poważnych chorób układu sercowo-naczyniowego u osób starszych, serdolect należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Dane z badań klinicznych u pacjentów w wieku 65 lat i starszych są ograniczone.

Badania farmakokinetyczne nie wykazały różnic związanych z wiekiem. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się wolniejszą titrację i niższe dawki podtrzymujące. Leczenie można rozpocząć wyłącznie po dokładnym badaniu układu sercowo-naczyniowego.

Obniżona funkcja nerek

Pacjentom z uszkodzeniem nerek serdolect można przepisać w dawce standardowej. Hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę serdolectu.

Obniżona funkcja wątroby

Pacjenci z uszkodzeniem wątroby o lekkim/średnim stopniu ciężkości wymagają dokładnego badania, wolniejszej titracji oraz niższej dawki podtrzymującej.

*Opuźniona dyskineza

Opuźniona dyskineza pojawia się w wyniku zwiększonej wrażliwości receptorów dopaminowych w jądrach podstawnych jako skutek długotrwałego blokowania receptorów przez leki przeciwpsychotyczne. W badaniach klinicznych stwierdzono niską częstość występowania objawów ekstrapiramidowych podczas leczenia serdolectem w porównaniu z placebo. Jednak długotrwałe leczenie lekami przeciwpsychotycznymi (szczególnie w wysokich dawkach) wiąże się z ryzykiem opóźnionej dyskinezy. W przypadku pojawienia się objawów opóźnionej dyskinezy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.

Przykłady padaczkowe

Serdolect należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem napadów padaczkowych.

Zespół neuroleptyczny złośliwy

Potencjalnie śmiertelny zespół objawów – zespół neuroleptyczny złośliwy (ZNS) – wiązany jest z lekami przeciwpsychotycznymi. Leczenie ZNS powinno obejmować natychmiastowe odstawienie leków przeciwpsychotycznych.

Przerywanie leczenia

Po odstawieniu leków przeciwpsychotycznych możliwe jest wystąpienie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymiotów, nadmiernego pocenia się i bezsenności. Może dojść do nawrotu objawów psychicznych oraz pojawienia się niezamierzonych zaburzeń ruchowych (akatyzja, dystonia i dyskineza). Dlatego zaleca się stopniowe odstawienie leku.

Substancje pomocnicze

Tabletki zawierają monohydrat laktozy. Pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy Lapp’a lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy podawać tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bezpieczeństwo stosowania serdolectu w czasie ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach serdolect nie wykazywał działania teratogennego. Badania peri- i postnatalne na szczurach wykazały zmniejszenie płodności w zakresie dawek terapeutycznych dla człowieka. Dlatego serdolect nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Noworodki matek, które przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym Serdolect) w III trymestrze ciąży, są narażone na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów ekstrapiramidowych i/lub objawów odstawienia, których nasilenie i trwanie może się różnić po porodzie. Opisywano pobudzenie, nadciśnienie tętnicze/hipotensję, drżenie, senność, zaburzenia oddychania lub zaburzenia odżywiania. Dlatego należy dokładnie monitorować stan noworodków.

Karmienie piersią. Badania u karmiących matek nie były prowadzone, jednak istnieje duże prawdopodobieństwo wydzielania serdolectu w mleko matki. Jeśli leczenie serdolectem jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Plodność. W badaniach przedklinicznych wykazano, że doustne stosowanie serdolectu zaburzało płodność u samców przy systemowym działaniu na poziomie podobnym lub niższym niż oczekiwane u człowieka przy maksymalnej zalecanej dawce klinicznej. Wpływ na płodność u samców, który był odwracalny, najprawdopodobniej wiązał się z antagonizmem wobec receptorów α1-adrenergicznych. Wykazano również zmniejszenie liczby parowania i płodności u samic.

W praktyce klinicznej opisywano takie niepożądane zjawiska jak hiperprolaktynemia, galaktoreja, dysfunkcja erekcji, zaburzenia ejakulacji i brak ejakulacji. Może to negatywnie wpływać na funkcję seksualną i/lub płodność u kobiet i mężczyzn.

Jeśli wystąpi klinicznie istotna hiperprolaktynemia, galaktoreja lub zaburzenia seksualne, należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku.

Efekty po odstawieniu leku są odwracalne.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Serdolect nie jest środkiem uspokajającym, jednak pacjentom nie zaleca się kierowania samochodem ani pracy z maszynami, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja na lek.

Sposób stosowania i dawki

Serdolect należy stosować doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od przyjmowania posiłków.

Pacjentom, u których konieczne jest uspokojenie, można jednocześnie przepisać benzodiazepinę.

Należy przeprowadzać monitorowanie elektrokardiogramu (EKG) na początku i w trakcie leczenia Serdolectem (patrz „Szczególne środki ostrożności”). Badania kliniczne wykazały większą zdolność Serdolectu do wydłużania odcinka QT w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Stosowanie leku musi w pełni odpowiadać niezbędnym ostrzeżeniom dotyczącym bezpieczeństwa (patrz „Szczególne środki ostrożności”).

Tytrowanie dawki

Leczenie wszystkich pacjentów należy rozpocząć od dawki Serdolectu 4 mg dziennie. Dawkę należy zwiększać o 4 mg co 4–5 dni, aż do osiągnięcia optymalnej dawki utrzymania w zakresie 12–20 mg dziennie. Ze względu na działanie Serdolectu jako blokera α1, na początku okresu tytrowania mogą występować objawy ortostatycznej hipotensji. Początkowa dawka 8 mg lub przyspieszone zwiększanie dawki znacznie zwiększa ryzyko ortostatycznej hipotensji.

Dawka utrzymania

W zależności od efektu terapeutycznego dawkę można indywidualnie zwiększyć do 20 mg dziennie. Maksymalną dawkę 24 mg można stosować wyłącznie w wyjątkowych przypadkach, ponieważ badania kliniczne nie wykazały większej skuteczności dawek powyżej 20 mg, a wydłużenie odcinka QT może nasilać się przy wyższych dawkach.

Ciśnienie tętnicze pacjentów należy kontrolować w trakcie okresu tytrowania dawki oraz na początku leczenia utrzymującego.

Ponowne tytrowanie dawki u pacjentów, u których leczenie Serdolectem zostało wcześniej przerwane

Pacjenci, którzy mieli przerwę w przyjmowaniu Serdolectu krótszą niż 1 tydzień, nie wymagają ponownego tytrowania dawki – ich dawkę utrzymania można wznowić. W innych przypadkach należy przestrzegać zaleconej metody tytrowania dawki. Przed ponownym tytrowaniem Serdolectu należy ocenić EKG.

Przejście z innych leków przeciwpadaczkowych

Leczenie Serdolectem można rozpocząć zgodnie z zalecaną metodą tytrowania dawki po przerwaniu stosowania innych doustnych leków przeciwpadaczkowych. Pacjentom, którym wcześniej podawano wstrzykiwania leków przeciwpadaczkowych o działaniu przedłużonym, Serdolect należy przepisać zamiast kolejnej iniekcji depot.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie dla każdego chorego, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Dzieci

Serdolect nie jest zalecany w leczeniu dzieci, ponieważ dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności są ograniczone.

Przedawkowanie

Doświadczenie jest ograniczone. Jednak pacjenci wyzdrowieli bez powikłań po przyjęciu dawek do 840 mg. Objawami przedawkowania były senność, niejasna mowa, tachykardia, hipotensja oraz przemijające wydłużenie odcinka QTc. Zanotowano przypadki arytmii typu Torsade de Pointes, często w połączeniu z innymi lekami wywołującymi taki efekt. Zarejestrowano przypadki śmiertelne.

Leczenie

W przypadku ostrego przedawkowania należy zapewnić przepływ powietrza i utrzymać odpowiednie natlenienie. Należy natychmiast rozpocząć ciągłe monitorowanie EKG i funkcji życiowych. W przypadku wydłużenia odcinka QTc zaleca się monitorowanie EKG aż do jego normalizacji. Należy wziąć pod uwagę okres półwydalenia Serdolectu wynoszący 2–4 dni. Należy zapewnić dostęp do żył, podać węgiel aktywny oraz środek przeczyszczający. Możliwe jest zastosowanie kilku leków. Nie istnieje specyficzny przeciwdziałacz, dializy nie stosuje się, dlatego należy wprowadzić odpowiednie metody wspomagania czynności życiowych. Hipotensję i kolapsem cyrkulacyjny leczy się wstrzykiwaniem dożylnym płynów. Jeśli do wspomagania układu naczyniowego stosuje się leki sympatomietyczne, adrenalina i dopamina powinny być stosowane ostrożnie, ponieważ środki stymulujące receptory β w połączeniu z działaniem α1-antagonistycznym Serdolectu mogą nasilić hipotensję.

W warunkach terapii przeciwarytmicznej leki takie jak chinidyna, disopyramid i prokainamid stanowią teoretyczne zagrożenie, ponieważ mogą wydłużać odcinek QT, dodatkowo nasilając efekt Serdolectu.

W przypadkach ciężkich objawów pozapiramidowych należy podać leki antycholinergiczne. Do pełnego wyzdrowienia pacjenta należy prowadzić staranne obserwacje i monitorowanie.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych zdarzeniami niepożadanymi związanymi z serdokletem, których częstość przekraczała 1% i istotnie różniła się od placebo, były (wymienione w kolejności malejącej częstości): katar/obstrukcja nosa, zaburzenia ejakulacji (zmniejszona objętość ejakulatu), zawroty głowy, suchość w ustach, hipotensja ortostatyczna, przyrost masy ciała, obrzęki obwodowe, duszność, parestezje oraz wydłużenie interwału QT (patrz „Szczególne środki ostrożności”).

Częstość występowania objawów pozapiramidowych (EPM), jak również częstość przepisywania leków stosowanych w leczeniu EPM, była podobna u pacjentów przyjmujących serdoklet i placebo.

Niektóre z działań niepożądanych mogą wystąpić na początku leczenia i zaniknąć w jego trakcie, np. hipotensja ortostatyczna.

Działania niepożądane wymienione w poniższej tabeli sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem.

Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Opakowanie.

4 mg: w opakowaniu kartonowym 3 blistery po 10 tabletów.

12 mg: w opakowaniu kartonowym 2 blistery po 14 tabletów.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

H. Lundbeck A/S.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. Ottiliavej 9, 2500 Valby, Dania / Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark.