Sargin

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku SARGIN (SARGIN)

Skład:

substancja czynna: L-argininy hydrochloridek (L-arginini hydrochloridum);

1 ml roztworu zawiera L-argininy hydrochloridek 42 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko żółtawa do brązowawej ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki zastępcze krwi i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do podania dożylnego. Aminokwasy. Chlorki argininowe. Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Arginina (α-aminod-guanidynowalerianowy kwas) – aminokwas należący do klasy warunkowo niezastąpionych aminokwasów, jest aktywnym i różnorodnym regulatorem komórkowym licznych funkcji życiowych organizmu, wykazuje istotne działanie ochronne w stanach krytycznych.

Sargin wykazuje działanie przeciwhipoksykcyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, przeciwkationoradikalne oraz dezintoksykacyjne, manifestuje się jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zaopatrzenia energetycznego, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie w krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) i prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliamin i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z podstawowych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Działanie hipoureamiczne leku realizowane jest poprzez aktywację przekształcania amoniaku w mocznik. Wywiera działanie hepatoprotekcyjne dzięki właściwościom antyoksydacyjnym, przeciwhipoksykcyjnym i stabilizującym błony komórkowe, pozytywnie wpływa na procesy zaopatrzenia energetycznego hepatocytów.

Sargin jest substratem syntazy tlenku azotu (NO) – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w komórkach śródbłonka. Lek aktywuje guanylocyklazy i zwiększa poziom cyklicznego guanyloanhydromonofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonka naczyń, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych, hamuje syntezę endoteliny-1, która jest silnym wazokonstryktorem i stymulatorem proliferacji oraz migracji mięśniowych komórek mięśni gładkich ściany naczyniowej. Sargin hamuje również syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego stymulatora stresu oksydacyjnego. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje stężenie glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcji równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka.

Podczas ciągłej infuzji dożylnej maksymalne stężenie chlorowodorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Sargin przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowany w kłębuszkach nerkowych, jednakże niemal całkowicie resorbuje się w kanalikach nerkowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami przerywanego kulawienia, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe choroby obturacyjne płuc, nadciśnienie płucne, opóźnienie rozwoju płodu i przedrzucawica – w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lek. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek, kwasica hiperchloranemiczna; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczogonnych oszczędzających potas, a także spironolaktonu. Ostry zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu Sarginu należy pamiętać, że lek może powodować wyraźną i trwałą hiperkaliemię na tle niewydolności nerek u chorych przyjmujących lub przyjmowanych wcześniej spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczogonnych oszczędzających potas może również prowadzić do podwyższenia stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi.

Arginina jest niekompatybilna z tiopentalem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W 100 ml znajduje się 20 mmol argininy i 20 mmol chlorków.

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu we krwi, ponieważ lek może powodować rozwój hiperkaliemii.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Lek może stymulować sekrecję insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej oraz chorobami nerek. Jeśli podczas stosowania leku nasilają się objawy osłabienia, leczenie należy przerwać.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z chorobą wieńcową.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez łożysko, dlatego w okresie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie prędkość wlewu można zwiększyć do 30 kropli na minutę.

Dawka dobową leku stanowi 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach centralnych i obwodowych, wyraźnych objawów zatrucia, hipoksji, stanów astenicznych dawkę leku można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość podania roztworu do wlewu nie powinna przekraczać 20 mmol/godz.

Dzieciom w wieku do 12 lat dawkę leku ustala się na poziomie 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć według następującego wzoru:

chlorek argininu (mmol)

---------------------------------------- × 0,3 × kg masy ciała

nadmiar zasad (Be) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Możliwą dodatkową korektę należy przeprowadzić po uzyskaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, acidoza metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać wlew leku. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych i wspierać funkcje życiowe organizmu. W razie potrzeby podaje się środki alkalizujące oraz środki wspomagające diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Zaburzenia ogólne: hipertermia, uczucie gorącu, osłabienie.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: ból stawów.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Z skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po sinicę obwodową.

Z układu odpornościowego: szok anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzyprzestrzeniowej: duszność.

Z układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, ból w okolicy serca.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Wskaźniki laboratoryjne: hiperkaliemia.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Lek jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie. 100 ml w fiolce. 1 fiolka w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka, 74.