Sargain

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SARGIN (SARGIN)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de L-arginina (L-arginini hydrochloridum);

1 ml de solución contiene 42 mg de clorhidrato de L-arginina;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento-marrón.

Grupo farmacoterapéutico.

Sustitutos de la sangre y soluciones para perfusión. Soluciones adicionales para administración intravenosa. Aminoácidos. Clorhidrato de arginina. Código ATC B05X B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La arginina (ácido α-amino-δ-guanidinoveleriánico) es un aminoácido que pertenece al grupo de aminoácidos condicionalmente esenciales y actúa como regulador celular activo y multifuncional de numerosas funciones vitales del organismo, mostrando importantes efectos protectoros en estados críticos.

La S-arginina posee actividad antihipóxica, membranoestabilizante, citoprotectora, antioxidante, antirradicalaria y desintoxicante; actúa como regulador activo del metabolismo intermedio y de los procesos de aporte energético, desempeñando un papel importante en el mantenimiento del equilibrio hormonal del organismo. Se sabe que la arginina aumenta en sangre los niveles de insulina, glucagón, hormona del crecimiento y prolactina, participa en la síntesis de prolina, poliaminas y agmatina, interviene en los procesos de fibrinogenólisis y espermatogénesis, y ejerce un efecto membranodepolarizante.

La arginina es uno de los principales sustratos en el ciclo de síntesis de urea en el hígado. El efecto hiponitrogenémico del fármaco se consigue mediante la activación de la transformación del amoniaco en urea. Ejerce acción hepatoprotectora gracias a su actividad antioxidante, antihipóxica y membranoestabilizante, influyendo positivamente en los procesos de aporte energético en los hepatocitos.

La S-arginina es sustrato de la NO-sintasa, enzima que cataliza la síntesis de óxido nítrico en los endotelioctitos. El fármaco activa la guanilato ciclasa y eleva el nivel de guanosín monofosfato cíclico (cGMP) en el endotelio vascular, reduce la activación y adhesión de leucocitos y plaquetas al endotelio, inhibe la síntesis de las proteínas de adhesión VCAM-1 y MCP-1, previniendo así la formación y progresión de placas ateroscleróticas, y suprime la síntesis de endotelina-1, un potente vasoconstrictor y estimulador de la proliferación y migración de mioctitos lisos de la pared vascular. La S-arginina también inhibe la síntesis de dimetilarginina asimétrica, un potente estimulador endógeno del estrés oxidativo. El fármaco estimula la actividad del timo, que produce linfocitos T, regula el contenido de glucosa en sangre durante el ejercicio físico y ejerce un efecto acidificante, favoreciendo la corrección del equilibrio ácido-base.

Farmacocinética.

Tras la infusión intravenosa continua, la concentración máxima de clorhidrato de arginina en plasma sanguíneo se observa a los 20-30 minutos desde el inicio de la administración. La S-arginina atraviesa la barrera placentaria, se filtra en los glomérulos renales, aunque es casi completamente reabsorbida en los túbulos renales.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alcalosis metabólica, hiperamonemia, aterosclerosis de los vasos del corazón y del cerebro, aterosclerosis de vasos periféricos, incluyendo manifestaciones de claudicación intermitente, angiopatía diabética, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, hipercolesterolemia, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, hipertensión pulmonar, retraso en el desarrollo fetal y preeclampsia – como parte de un tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Trastornos graves de la función renal, acidosis hipercloremiante; antecedentes de reacciones alérgicas; uso de diuréticos ahorradores de potasio, así como espironolactona. Infarto de miocardio (incluyendo antecedentes de infarto).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al utilizar Sargin se debe tener en cuenta que el medicamento puede provocar una hiperaldosteronemia marcada y persistente en el contexto de insuficiencia renal en pacientes que toman o han tomado espironolactona. La administración previa de diuréticos ahorradores de potasio también puede provocar un aumento de la concentración sérica de potasio. Al administrarse simultáneamente con aminofilina, puede producirse un aumento del nivel de insulina en sangre.

La arginina es incompatible con tiopental.

Características de uso.

En 100 ml hay 20 mmol de arginina y 20 mmol de cloruros.

En pacientes con insuficiencia renal, antes de iniciar la infusión se debe verificar el diuresis y el nivel de potasio en el plasma sanguíneo, ya que el medicamento puede provocar el desarrollo de hiperpotasemia.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función de las glándulas endocrinas. El medicamento puede estimular la secreción de insulina y de la hormona del crecimiento.

Ante la aparición de sequedad en la boca, es necesario comprobar el nivel de glucosa en sangre.

Debe administrarse con precaución en caso de alteraciones en el metabolismo de electrolitos o enfermedades renales. Si durante el tratamiento empeoran los síntomas de astenia, el tratamiento debe suspenderse.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con angina de pecho.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento atraviesa la placenta, por lo tanto, durante el embarazo solo debe usarse cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

No existen datos sobre el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos, ya que el medicamento puede provocar mareo.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía intravenosa en infusión gota a gota, a una velocidad de 10 gotas por minuto durante los primeros 10-15 minutos; posteriormente, la velocidad de administración puede aumentarse hasta 30 gotas por minuto.

La dosis diaria del medicamento es de 100 ml de solución.

En casos de alteraciones graves de la circulación sanguínea en los vasos centrales y periféricos, así como en presencia de marcados signos de intoxicación, hipoxia o estados asténicos, la dosis del medicamento puede aumentarse hasta 200 ml por día.

La velocidad máxima de administración de la solución para infusión no debe exceder los 20 mmol/hora.

En niños menores de 12 años, la dosis del medicamento es de 5-10 ml por kg de peso corporal al día.

Para el tratamiento de la alcalosis metabólica, la dosis puede calcularse de la siguiente manera:

clorhidrato de arginina (mmol)
---------------------------------------- × 0,3 × kg de peso corporal
exceso de bases (BE) (mmol/l)

La administración debe iniciarse con la mitad de la dosis calculada. Cualquier corrección adicional debe realizarse tras obtener los resultados actualizados del equilibrio ácido-base.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: insuficiencia renal, hipoglucemia, acidosis metabólica.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se debe interrumpir inmediatamente la infusión del medicamento. Se debe realizar un monitoreo de las respuestas fisiológicas y mantener las funciones vitales del organismo. Si es necesario, se administrarán agentes alcalinizantes y fármacos para regular el diuresis (sulfamidas saluréticas), así como soluciones electrolíticas (solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de glucosa al 5 %). El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Trastornos generales: hipertemia, sensación de calor, malestar general.

Trastornos del sistema músculo-esquelético: dolor articular.

Trastornos del aparato digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alteraciones en el lugar de administración, incluyendo hiperemia, sensación de picor, palidez de la piel, hasta cianosis acral.

Trastornos del sistema inmunitario: shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, edema angioneurótico.

Trastornos del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

Trastornos del sistema cardiovascular: alteraciones de la presión arterial, cambios en el ritmo cardíaco, dolor en el área del corazón.

Trastornos del sistema nervioso: cefalea, mareo, sensación de miedo, debilidad, convulsiones, temblor, más frecuentes cuando se supera la velocidad de administración.

Alteraciones en pruebas de laboratorio: hipercaliemia.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento es incompatible con tiopental.

Envase. 100 ml en un frasco. 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Pharmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.