Salofalk

INSTRUKCJA dotyczåca stosowania leku SALOFALK® (SALOFALK)

Skład:

substancja czynna: mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy);

1 supozytĂłrium zawiera 250 mg mesalazyny;

dodatkowa substancja: tÅ‚uszcz staĹ‚y.

1 supozytĂłrium zawiera 500 mg mesalazyny;

dodatkowe substancje: tłuszcz stały, alkohol cetylowy, dokuzat sodu.

Postać leku. Supozytória doodbytowe.

Główne fizykochemiczne właściwości: supozytória od białego do kremowego koloru, kształtu torpedowego, o jednolitej konsystencji i nieuszkodzonej, gładkiej powierzchni. W czasie przechowywania na powierzchni może pojawić się biały nalot spowodowany rekrytalizacją tłuszczów stałych.

Grupa farmakoterapeutyczna.

UkĹ‚ad pokarmowy i metabolizm. Leki przeciwko biegunkom, leki przeciwwÅĽdowe jelitowe/przeciwbakteryjne. Leki przeciwwÅĽdowe jelitowe. Kwas aminosalicylowy i podobne Å›rodki. Mesalazyna.

Kod ATC A07EC02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie jest znany. Wyniki badań in vitro wskazują, że pewną rolę może odgrywać inhibicja lipoksygenazy.

Wykazano również wpływ na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (5-aminokwas salicylowy/5-ASK) może również działać jako pochłaniacz rodników reaktywnych związków tlenu.

Mesalazyna podana doodbytniczo działa głównie lokalnie na błonę śluzową i warstwę podśluzową jelit.

Farmakokinetyka.

Właściwości ogólne mesalazyny

Wchłanianie

Wchłanianie mesalazyny jest najwyższe w części przyśrodkowej jelita i najniższe – w części dystalnej.

Biotransformacja

Mesalazyna ulega metabolizmowi zarówno przedsystemowemu w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie do farmakologicznie nieaktywnej N-acetylo-5-aminokwasu salicylowego (N-Ac-5-ASK). Wydaje się, że acetylowanie nie zależy od fenotypu acetylowania u pacjenta. Niektóre acetylowanie zachodzi również pod wpływem bakterii w jelicie grubym. Wiązanie mesalazyny i N-Ac-5-ASK z białkami wynosi odpowiednio 43% i 78%.

Wydalanie/egzokrecja

Mesalazyna i jej metabolit N-Ac-5-ASK wydzielane są z kałem (główna część), z nerek (waha się między 20% a 50%, w zależności od rodzaju zastosowania, postaci farmaceutycznej i drogi uwalniania mesalazyny) oraz z żółcią (niewielka część). Wydalanie nerkowe odbywa się głównie w formie N-Ac-5-ASK. Około 1% całkowitej podanej doustnie dawki mesalazyny wydzielane jest z mlekiem matki, głównie w formie N-Ac-5-ASK.

Właściwości specyficzne dla czopków Salofalk

Rozmieszczenie

Badanie scyntygraficzne z czopkami Salofalk znakowanymi technetem wykazało szczyt rozprzestrzenienia się stopionego czopka w temperaturze ciała po 2–3 godzinach. Rozprzestrzenienie ogranicza się przede wszystkim do odbytnicy i odcinka rektosigmoidealnego. Dlatego czopki Salofalk są szczególnie odpowiednie w leczeniu proktytu (wrzodziejącego zapalenia odbytnicy).

Wchłanianie

Tak po jednorazowym stosowaniu, jak i po kilkutygodniowej terapii 500 mg mesalazyny w formie czopków Salofalk trzy razy dziennie, stężenie szczytowe 5-ASK we krwi wahało się od 0,1 do 1,0 μg/ml, a zakres dla głównego metabolitu N-Ac-5-ASK od 0,3 do 1,6 μg/ml. W niektórych przypadkach szczytowe stężenie 5-ASK we krwi osiągane było w ciągu pierwszej godziny po podaniu.

Wydalanie

Po jednorazowym podaniu 500 mg mesalazyny w formie czopka Salofalk około 11% (w ciągu 72 godzin), a po kilkutygodniowej lub długotrwałej terapii 500 mg mesalazyny w formie czopków Salofalk trzy razy dziennie około 13% podanej dawki 5-ASK wydzielano z moczem. Około 10% podanej jednorazowo dawki wydzielano z żółcią.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Salofalk, supozytoria doodbytowe 250 mg

Leczenie zaostrzeń oraz utrzymywanie remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ograniczonego do odbytnicy.

Salofalk, supozytoria doodbytowe 500 mg

Leczenie zaostrzeń wrzodziejącego zapalenia jelita grubego ograniczonego do odbytnicy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na mesalazynę, którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu lub na salicylanie, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek, diateza krwotoczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z innymi lekami.

W przypadku jednoczesnego leczenia preparatem Salofalk oraz azatiopryną, 6-merkaptopuryną lub tioguaniną należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania mielosupresyjnego azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny.

Istnieją dane wskazujące, że mesalazyna może osłabić działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Według uznania lekarza przed i w trakcie leczenia należy wykonywać badania krwi (rozwinięty morfologia krwi; wskaźniki czynności wątroby, takie jak ALT lub AST; kreatynina surowicy) oraz moczu (paski testowe, osad). Badania zaleca się wykonywać około 14 dni po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2–3 razy w odstępach 4 tygodni.

Jeśli wyniki badań są prawidłowe, rutynowe kontrole mogą być wykonywane co 3 miesiące, jednak w przypadku pojawienia się dodatkowych objawów należy niezwłocznie wykonać badania.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Nie należy stosować mesalazyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek w trakcie leczenia należy wziąć pod uwagę wywołaną przez mesalazynę toksyczność nerek. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie supozytóriów leku Salofalk.

Podczas stosowania mesalazyny donoszono o przypadkach nefrolitiozy, w tym powstawania kamieni zawierających 100 % mesalazyny. W trakcie leczenia zaleca się zapewnienie odpowiedniego spożycia płynów.

Mesalazyna może powodować czerwono-brązowe zabarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem na bazie nadchloranu sodu (np. w toaletach, które zostały wyczyszczone za pomocą środków zawierających nadchloran sodu).

Bardzo rzadko donoszono o poważnych zaburzeniach krwi (dyskrazji) związanych ze stosowaniem mesalazyny. Badania hematologiczne należy wykonywać, jeśli pacjenci cierpią na nieuzasadnione krwawienia, siniaki, purpurę, anemię, gorączkę lub ból gardła i krtani. Supozytoria leku Salofalk należy odstawić w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia choroby związanej z dyskrazją krwi.

Rzadko donoszono o reakcjach nadwrażliwościowych ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) wywołanych przez mesalazynę. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie supozytóriów leku Salofalk.

Pacjenci z chorobami płuc, w szczególności z astmą, powinni być pod stałą opieką lekarza w trakcie leczenia mesalazyną.

Powikłania skórne o ciężkim przebiegu

Donoszono o ciężkich skórnych efektach niepożądanych (CSER), w tym o wywołanej lekami eozynofilii z objawami systemowymi (zespoł DRESS), zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ) i toksycznym nekrozie epidermy (TEN), związanych z leczeniem mesalazyną. Należy przerwać stosowanie mesalazyny przy pierwszych objawach ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych lub inne objawy nadwrażliwości.

Idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

Donoszono o przypadkach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego (prawdziwego guza mózgu) u pacjentów stosujących mesalazynę. Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, w tym silnego lub nawracającego bólu głowy, zaburzeń wzroku lub szumów w uszach. W przypadku wystąpienia idiopatycznego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego należy rozważyć przerwanie leczenia mesalazyną.

Pacjenci, którzy mają reakcje nadwrażliwościowe na leki zawierające sulfasalazynę, powinni być pod ścisłą opieką lekarza od początku leczenia mesalazyną. Jeśli supozytoria leku Salofalk wywołują ostre objawy nietolerancji, takie jak drgawki, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypkę, leczenie należy natychmiast przerwać.

Cetylowy alkohol, substancja pomocnicza zawarta w supozytoryach Salofalk 500 mg, może powodować miejscowe podrażnienie skóry (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania mesalazyny u ciężarnych kobiet. Jednak dane dotyczące stosowania u ograniczonej liczby ciężarnych wskazują na brak niepożądanych skutków mesalazyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu i/lub noworodka. Obecnie nie ma żadnych innych danych epidemiologicznych dotyczących tego leku. W jednym przypadku po długotrwałym stosowaniu mesalazyny w wysokich dawkach (2–4 g doustnie) w czasie ciąży donoszono o niewydolności nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach po doustnym podaniu mesalazyny nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/fetalny, poród ani rozwój poporodowy.

Supozytoria leku Salofalk należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy i w mniejszym stopniu mesalazyna wydzielają się w mleku matki. Obecnie istnieje tylko ograniczone doświadczenie z zastosowania u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwościowych u niemowlęcia karmionego piersią, takich jak biegunka. Dlatego supozytoria leku Salofalk należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. Jeśli u niemowlęcia karmionego piersią rozwinie się biegunka, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Mesalazyna nie wpływa lub ma jedynie nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku stosowania supozytórii Salofalk trzy razy dziennie, wprowadza się je do odbytu rano, w ciągu dnia i wieczorem przed snem.

Żądanego efektu terapeutycznego można osiągnąć wyłącznie przy regularnym i ciągłym stosowaniu supozytórii Salofalk. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym

Leczenie zaostrzeń wrzewicy jelicznej

W zależności od indywidualnych potrzeb klinicznych, 2 supozytoria Salofalk 250 mg lub 1 supozytoria Salofalk 500 mg wprowadza się do odbytu 3 razy dziennie (równoważne 1500 mg mesalazyny na dobę).

Utrzymywanie remisji wrzewicy jelicznej

1 supozytoria Salofalk 250 mg wprowadza się do odbytu 3 razy dziennie (równoważne 750 mg mesalazyny na dobę).

Dzieci. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tego leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach przedawkowania (np. celowe samobójstwo przez przyjęcie wysokiej dawki doustnej mesalazyny), które nie wskazują na toksyczność wątrobową lub nerkową. Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie powinno mieć charakter objawowy i wspierający.

działania niepożądane.

Po podaniu mesalazyny obserwowano następujące działania niepożądane:

*Szczegółowe informacje zawarte są w punkcie „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”.

Zgłaszano występowanie niepożądanych ciężkich reakcji skórnych, w tym wywołanej lekami eozynofilii z objawami systemowymi (zespołem DRESS), zespole Stevensa-Johnsona (SJS) i toksycznym zespole martwicy epidermy (TEN) w związku z leczeniem mesalazyną (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Wrażliwość na światło

Zgłaszano ciężkie reakcje u pacjentów z chorobami skóry, takimi jak atopowy zapalenie skóry i atopowe wypryski.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia ono ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych oraz pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Nie należy stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Opakowanie. Po 5 świec w pasku, po 2 paski w tece z tektury.

Kategoria użycia. Na receptę.

Producent.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Niemcy / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Germany.