Salofalk

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SALOFALK® (SALOFALK®)

Composición:

Principio activo: mesalazina (ácido 5-aminosalicílico);

1 supositorio contiene 250 mg de mesalazina;

Excipiente: grasa sólida.

1 supositorio contiene 500 mg de mesalazina;

Excipientes: grasa sólida, alcohol cetílico, docusato sódico.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Principales características físico-químicas: supositorios de color blanco a crema, de forma torpediforme, con consistencia homogénea y superficie lisa, intacta. Durante el almacenamiento, puede formarse una película blanca en la superficie debido a la recristalización de las grasas sólidas.

Grupo farmacoterapéutico.

Aparato digestivo y metabolismo. Antidiarreicos, agentes antiinflamatorios/antimicrobianos intestinales. Agentes antiinflamatorios intestinales. Ácido aminosalicílico y sustancias afines. Mesalazina.

Código ATC A07EC02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción antiinflamatoria es desconocido. Los resultados de estudios in vitro sugieren que podría desempeñar un papel la inhibición de la lipooxigenasa.

También se ha demostrado un efecto sobre la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. El mesalazín (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) también podría actuar como un captador de radicales de especies reactivas de oxígeno.

El mesalazín, tras la administración rectal, actúa principalmente de forma local sobre la mucosa y la capa submucosa intestinal.

Farmacocinética

Propiedades generales del mesalazín

Absorción

La absorción del mesalazín es mayor en la parte proximal del intestino y menor en la parte distal.

Biotransformación

El mesalazín se metaboliza tanto presistémicamente en la mucosa intestinal como en el hígado, transformándose en ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), un metabolito farmacológicamente inactivo. Aparentemente, la acetilación no depende del fenotipo de acetilación del paciente. Además, cierta acetilación también ocurre por acción de las bacterias en el intestino grueso. La unión del mesalazín y del N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y del 78 %, respectivamente.

Excreción

El mesalazín y su metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan principalmente por heces (fracción principal), por orina (entre un 20 % y un 50 %, dependiendo del tipo de administración, la forma farmacéutica y el mecanismo de liberación del mesalazín) y por bilis (fracción insignificante). La excreción renal se produce principalmente en forma de N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1 % de la dosis total oral administrada de mesalazín se excreta en la leche materna, principalmente en forma de N-Ac-5-ASA.

Características de los supositorios del medicamento Salofalk

Dispersión

Un estudio centellográfico con supositorios de Salofalk marcados con tecnecio mostró un pico de distribución del supositorio fundido a temperatura corporal a las 2–3 horas. La distribución se limita principalmente al recto y al segmento rectosigmoideo. Por lo tanto, los supositorios de Salofalk son especialmente adecuados para el tratamiento del proctitis (colitis ulcerosa del recto).

Absorción

Tanto tras una administración única como tras un tratamiento de varias semanas con 500 mg de mesalazín en forma de supositorios de Salofalk tres veces al día, la concentración máxima de 5-ASA en plasma varió entre 0,1 y 1,0 µg/ml, mientras que para su principal metabolito, N-Ac-5-ASA, el rango fue de 0,3 a 1,6 µg/ml. En algunos casos, el pico de concentración de 5-ASA en plasma se alcanzó durante la primera hora tras la administración.

Excreción

Tras una administración única de 500 mg de mesalazín en forma de supositorio de Salofalk, aproximadamente el 11 % (durante 72 horas) y tras un tratamiento de varias semanas o prolongado con 500 mg de mesalazín en supositorios de Salofalk tres veces al día, aproximadamente el 13 % de la dosis administrada de 5-ASA se excretó por orina. Aproximadamente el 10 % de la dosis única administrada se excretó por bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Salofalk, supositorios rectales de 250 mg

Tratamiento de los brotes y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa limitada al recto.

Salofalk, supositorios rectales de 500 mg

Tratamiento de los brotes de colitis ulcerosa limitada al recto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al mesalazín, a cualquiera de los componentes del medicamento o a los salicilatos, enfermedad por úlcera péptica del estómago y duodeno en fase de exacerbación, insuficiencia hepática y/o renal grave, diatesis hemorrágica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios especiales sobre interacciones con otros medicamentos.

En caso de tratamiento simultáneo con Salofalk y azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta el posible aumento del efecto mielosupresor de la azatioprina, la 6-mercaptopurina o la tioguanina.

Existen datos que indican que el mesalazín puede reducir la acción anticoagulante de la warfarina.

Características de uso.

Bajo criterio médico, antes y durante el tratamiento se deben realizar análisis de sangre (hemograma completo; indicadores de función hepática, tales como ALT o AST; creatinina sérica) y de orina (tiras reactivas, sedimento). Aproximadamente, se recomienda realizar los análisis a los 14 días desde el inicio del tratamiento y posteriormente 2-3 veces más con intervalos de 4 semanas.

Si los resultados de los exámenes son normales, los controles rutinarios pueden realizarse cada 3 meses, pero ante la aparición de otros síntomas adicionales, los análisis deben hacerse de forma urgente.

Debe usarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

No debe administrarse mesalazina en caso de alteración de la función renal. Si durante el tratamiento empeora la función renal, debe considerarse la posibilidad de una toxicidad renal inducida por mesalazina. En tal caso, el uso de los supositorios del medicamento Salofalk debe interrumpirse inmediatamente.

Durante el uso de mesalazina se han notificado casos de nefrolitiasis, incluyendo la formación de cálculos con un 100 % de contenido de mesalazina. Durante el tratamiento se recomienda garantizar un consumo adecuado de líquidos.

La mesalazina puede provocar una coloración rojo-marrón en la orina tras el contacto con un blanqueador a base de hipoclorito de sodio (por ejemplo, en inodoros limpiados con hipoclorito de sodio presente en algunos blanqueadores).

Muy rara vez se han notificado casos graves de discrasia sanguínea asociada al uso de mesalazina. Deben realizarse estudios hematológicos si los pacientes presentan hemorragias inexplicables, moretones, púrpura, anemia, fiebre o dolor faringolaringeo. Los supositorios del medicamento Salofalk deben suspenderse si se sospecha o se confirma una enfermedad con discrasia sanguínea.

Rara vez se han notificado reacciones de hipersensibilidad cardiacas (miocarditis y pericarditis) provocadas por mesalazina. En tal caso, debe suspenderse inmediatamente el uso de los supositorios del medicamento Salofalk.

Los pacientes con enfermedades pulmonares, especialmente con asma, deben estar bajo supervisión médica durante el tratamiento con mesalazina.

Reacciones cutáneas adversas graves

Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), incluyendo la eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET), asociadas al tratamiento con mesalazina. Debe suspenderse el uso de mesalazina ante la primera aparición de signos y síntomas de reacciones cutáneas graves, como erupción cutánea, lesiones en las mucosas u otros signos de hipersensibilidad.

Hipertensión intracraneal idiopática

Se han notificado casos de hipertensión intracraneal idiopática (seudotumor cerebral) en pacientes que han recibido mesalazina. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de hipertensión intracraneal idiopática, incluyendo cefalea intensa o recurrente, alteraciones visuales o acúfenos. Si se presenta hipertensión intracraneal idiopática, debe considerarse la suspensión del tratamiento con mesalazina.

Los pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad a medicamentos que contienen sulfasalazina deben estar bajo supervisión médica desde el inicio del tratamiento con mesalazina. Si los supositorios del medicamento Salofalk provocan síntomas agudos de intolerancia, como convulsiones, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa o erupción cutánea, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

El alcohol cetílico, sustancia auxiliar de los supositorios Salofalk 500 mg, puede provocar irritación local de la piel (por ejemplo, dermatitis de contacto).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos adecuados sobre el uso de mesalazina en mujeres embarazadas. Sin embargo, los datos disponibles sobre un número limitado de embarazos indican la ausencia de efectos adversos de mesalazina sobre el curso del embarazo o sobre la salud del feto y/o del recién nacido. Hasta la fecha, no existen otros datos epidemiológicos sobre este medicamento. Solo en un caso, tras el uso prolongado de mesalazina en dosis altas (2-4 g por vía oral) durante el embarazo, se notificó insuficiencia renal en un recién nacido.

Los estudios en animales con administración oral de mesalazina no han demostrado efectos adversos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal.

Los supositorios del medicamento Salofalk solo deben usarse durante el embarazo si el beneficio esperado supera el posible riesgo.

Lactancia

El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor grado, la mesalazina se excretan en la leche materna. Hasta la fecha, la experiencia con su uso en mujeres lactantes es limitada. No pueden descartarse reacciones de hipersensibilidad en el lactante, tales como diarrea. Por lo tanto, los supositorios del medicamento Salofalk solo deben usarse durante la lactancia si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el niño. Si el lactante desarrolla diarrea, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La mesalazina no afecta o tiene solo un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

En caso de utilizar los supositorios del medicamento Salofalk, se administran tres veces al día por vía rectal por la mañana, durante el día y por la noche antes de acostarse.

El efecto terapéutico deseado solo se puede lograr con la administración regular y continua de los supositorios de Salofalk. La duración del tratamiento la determina el médico.

Adultos y pacientes de edad avanzada

Tratamiento de las exacerbaciones de la colitis ulcerosa

Según las necesidades clínicas individuales, se administran 2 supositorios de Salofalk de 250 mg o 1 supositorio de Salofalk de 500 mg por vía rectal tres veces al día (equivalente a 1500 mg de mesalazina al día).

Mantenimiento de la remisión en la colitis ulcerosa

1 supositorio de Salofalk de 250 mg se administra por vía rectal tres veces al día (equivalente a 750 mg de mesalazina al día).

Niños. No existen datos suficientes sobre la utilización de este medicamento en niños.

Sobredosis.

Existen datos sobre casos raros de sobredosis (por ejemplo, intento de suicidio con la ingestión oral de una dosis elevada de mesalazina), que no han mostrado toxicidad renal o hepática. No existe antídoto específico; el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Tras la administración de mesalazina se han observado las siguientes reacciones adversas:

*Más información en la sección «Precauciones de uso».

Se han notificado reacciones cutáneas adversas graves, incluyendo eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), asociadas al tratamiento con mesalazina (ver sección «Precauciones de uso»).

Fotosensibilidad

Se han notificado reacciones graves en pacientes con enfermedades de la piel, como dermatitis atópica y eccema atópico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

Envase. 5 supositorios por tira, 2 tiras por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Alemania / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Germany.