Proginorm Gesta

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PROGINORM GESTA

Skład:

substancja czynna: progesteron;

1 miękka kapsuła zawiera 100 mg lub 200 mg progesteronu;

substancje pomocnicze: olej arachidowy, lecytyna z soi;

o powłoka kapsuły: żelatyna 150 Bloom, gliceryna 99 %, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: matowe, miękkie kapsułki o kształcie owalnym, prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Hormony gruczołów płciowych i leki stosowane w przypadkach patologii narządu płciowego. Gestageny. Pochodne pregnenu (4). Progesteron. Kod ATC G03D A04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Właściwości farmakologiczne leku Proginorm Gesta wynikają z działania progesteronu – jednego z hormonów ciałka żółtego, który sprzyja tworzeniu się prawidłowego endometrium sekretorycznego u kobiet. Powoduje przejście błony śluzowej macicy z fazy proliferacyjnej do fazy sekretorycznej, a po zapłodnieniu sprzyja przejściu do stanu niezbędnego do rozwoju zapłodnionej komórki jajowej. Progesteron zmniejsza pobudliwość i kurczliwość mięśniówki macicy i jajowodów. Nie wykazuje aktywności androgennej. Wywiera działanie blokujące na wydzielanie przez podwzgórze czynników uwalniających hormon lutyny (LH) i hormon folikulotropowy (FSH), hamuje wytwarzanie przez przysadkę hormonów gonadotropowych oraz owulację.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po zastosowaniu donaczykowym progesteron jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową. Wzrost stężenia progesteronu we krwi zaczyna się już od pierwszej godziny, a maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1–3 godzinach od momentu podania. Przy średniej zalecanej dawce (100 mg progesteronu na noc) Proginorm Gesta pozwala osiągnąć i utrzymać fizjologiczny i stabilny poziom progesteronu w osoczu (średnio na poziomie 9,7 ng/ml), podobny do stężenia występującego w fazie ciałka żółtego cyklu menstruacyjnego z prawidłową owulacją.

W ten sposób Proginorm Gesta stymuluje odpowiednie dojrzewanie endometrium i sprzyja implantacji embrionalnej.

W przypadku wyższych dawek (powyżej 200 mg na dobę), stopniowo zwiększanych, donaczykowy sposób podania pozwala osiągnąć stężenie progesteronu we krwi osocza podobne do stężenia występującego w I trymestrze ciąży.

Metabolizm

Metabolity we krwi osocza i w moczu są identyczne z metabolitami występującymi w procesie fizjologicznej sekrecji ciałka żółtego jajnika: we krwi osocza są to głównie 20α-hydroksy, δ4α-pregnanolon oraz 5α-dihydroprogesteron. Wydalanie z moczem odbywa się w 95% w formie metabolitów glukuronidowych, których głównym składnikiem jest 3α, 5β-pregnanediol (pregnandiolo).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stan związany z niedoborem progesteronu.

• Obniżona płodność przy bezpłodności pierwotnej lub wtórnej w przypadku niepełnego lub pełnego niedoboru fazy ciałka żółtego (dysowulacja, wspieranie fazy ciałka żółtego podczas przygotowania do zapłodnienia in vitro, program dawstwa komórek jajowych). Zapobieganie nawykowemu lub zagrożeniu poronienia przy niedoborze fazy ciałka żółtego.
• Zapobieganie przedwczesnym porodom u kobiet z krótkim szyjką macicy lub z wywiadem spontanicznych przedwczesnych porodów.
• Niemożność lub ograniczenie stosowania doustnego leku.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby.
• Podejrzenie lub potwierdzenie nowotworu złośliwego piersi lub narządów płciowych.
• Niezdiagnozowane krwawienia pochwy.
• Nieudany lub niepełny poród.
• Zakrzepowe zapalenie żył. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe.
• Krwotok do mózgu.
• Porfiria.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Podczas hormonalnej terapii zastępczej estrogenami w menopauzie zaleca się podawanie progesteronu nie później niż od 12. dnia cyklu.

Jeśli w leczeniu zagrożenia przedwczesnych porodów lek Proginorm Gesta stosowany jest w połączeniu z beta-adrenomimetykami, dawki tych ostatnich można zmniejszyć.

Jednoczesne stosowanie innych leków może zmienić metabolizm progesteronu, powodując wzrost lub spadek stężenia progesteronu we krwi i, odpowiednio, prowadzić do zmiany działania leku.

Silne induktory enzymów wątrobowych, takie jak: barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (fenytoina), ryfampicyna, fenylobutazon, spironolakton, griseofulwina, powodują zwiększenie metabolizmu w wątrobie.

Niektóre antybiotyki (amperyline, tetracykliny) mogą powodować zmiany mikroflory jelitowej, co skutkuje zaburzeniem enteroheparycznego cyklu steroidowego.

Wiadomo, że takie interakcje leków są indywidualne i mogą istotnie różnić się u różnych grup pacjentów, dlatego nie jest możliwe jednoznaczne przewidywanie jakichkolwiek objawów klinicznych takich interakcji. Wszystkie progestageny mogą obniżać tolerancję glukozy, co może wymagać zwiększenia dobowej dawki insuliny oraz innych środków przeciwcukrzycowych u pacjentów z cukrzycą.

Biodostępność progesteronu może być zmniejszona przez palenie tytoniu i zwiększona przez alkohol.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie w zalecanych dawkach nie wykazuje działania antykoncepcyjnego.

Jeśli leczenie rozpoczyna się bardzo wcześnie w cyklu miesięcznym, szczególnie przed 15. dniem cyklu, może dojść do skrócenia cyklu lub krwawienia.

W przypadku krwawień macicznych nie należy stosować leku bez wcześniejszego ustalenia ich przyczyny, w szczególności po badaniu endometrium.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z zatrzymaniem płynów (np. u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, nerek, u pacjentów z epilepsją, migreną, astmą oskrzelową), z depresją w wywiadzie, z cukrzycą, zaburzeniami funkcji wątroby, nadwrażliwością na światło.

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie przebadać pacjentów z rodziną chorób nowotworowych, z nawracającym cholestazą lub trwającym uczuciem świądu podczas ciąży, zaburzeniami funkcji wątroby, niewydolnością serca lub nerek, mastopatią włóknisto-torbielową, epilepsją, astmą, otosklerozą, cukrzycą, stwardnieniem rozsianym, toczeniem rumieniowatym układowym.

Z uwagi na ryzyko zakrzepowo-zatorowe i metaboliczne, którego nie można całkowicie wykluczyć, należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia:

• zaburzeń wzroku, takich jak utrata wzroku, podwójne widzenie, zmian naczyniowych siatkówki, ptosis, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego;
• zakrzepowo-zatorowych powikłań żylnych lub zakrzepowych powikłań, niezależnie od lokalizacji;
• silnego bólu głowy, migreny.

W przypadku wystąpienia amenorii w trakcie leczenia należy potwierdzić lub wykluczyć ciążę, która może być przyczyną amenorii.

Możliwe są wydzieliny tłuste, co związane jest z postacią leku.

Ponad połowa wczesnych poronień samoistnych spowodowana jest zaburzeniami genetycznymi. Ponadto infekcyjne objawy i zaburzenia mechaniczne mogą być przyczyną wczesnych poronień. Jedynym uzasadnieniem stosowania progesteronu byłoby wtedy opóźnione wydalenie martwego jaja. Dlatego stosowanie progesteronu na zalecenie lekarza powinno być przewidziane w przypadkach niedostatecznej sekrecji progesteronu.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien przejść dokładne badanie medyczne i ginekologiczne, w tym badanie wewnątrzwaginalne i mammologiczne, wymaz Papanikolau, z uwzględnieniem wywiadu, przeciwwskazań i środków ostrożności stosowanych podczas leczenia. W trakcie leczenia zaleca się regularne wizyty u lekarza. U kobiet otrzymujących lub planujących otrzymywać hormonalną terapię zastępczą (HTZ) należy dokładnie ocenić wszystkie ryzyka i korzyści związane z terapią.

U pacjentek z objawami pomenopauzalnymi, które otrzymują lub otrzymywały HTZ, istnieje słabe lub umiarkowane zwiększenie prawdopodobieństwa rozpoznania raka piersi. Może to być związane z wcześniejszą diagnostyką pacjentek, rzeczywistą korzyścią z HTZ lub kombinacją obu tych czynników. Ryzyko rozpoznania raka piersi wzrasta wraz z długością trwania leczenia i powraca do poziomu wyjściowego po pięciu latach od przerwania HTZ. Rak piersi rozpoznany u pacjentek otrzymujących lub niedawno otrzymujących HTZ jest mniej inwazyjny niż u kobiet, które nie poddawały się leczeniu HTZ. Lekarz powinien omówić z pacjentkami wyższe ryzyko rozwoju raka piersi w przypadku planowania długotrwałej terapii hormonalnej, oceniając korzyści z HTZ.

Lek Proginorm Gesta zawiera olej arachidowy i lecytin sojowy. W przypadku alergii na orzechy ziemne lub soję nie należy stosować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Proginorm Gesta nie jest przeciwwskazane w czasie ciąży.

W okresie stosowania leku nie zaobserwowano żadnych niekorzystnych skutków działania leku na płód.

Podczas stosowania leku w II i III trymestrze ciąży konieczna jest kontrola funkcji wątroby.

Przejście progesteronu do mleka matki nie zostało dokładnie zbadane. Dlatego należy unikać stosowania leku w czasie karmienia piersią.

Istnieją dane dotyczące możliwego rozwoju hipospadii po stosowaniu progestagenów w czasie ciąży w celu zapobiegania nawracającym poronieniom lub zagrożeniu poronieniem na tle niedostateczności ciałka żółtego, o czym należy poinformować pacjentkę.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów.

Stosowanie leku Proginorm Gesta ma nieznaczny wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługę mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby.

Kapsułki należy wprowadzać głęboko do pochwy w pozycji leżącej na plecach.

Przed każdym zastosowaniem leku należy dokładnie umyć ręce, aby nie pozostał na nich środek myjący.

Średnio dawka wynosi 200 mg progesteronu na dobę (1 kapsułka 200 mg lub 2 kapsułki po 100 mg podzielone na 2 dawki rano i wieczorem, wprowadzane głęboko do pochwy, w razie potrzeby za pomocą aplikatora). Dawkę można zwiększyć w zależności od reakcji pacjentki.

• Przy częściowym niedoborze fazy lutealnej (dysowulacja, zaburzenia cyklu menstruacyjnego): dawka dzienna wynosi 200 mg przez 10 dni (zwykle od 17. do 26. dnia cyklu).
• Przy pełnym niedoborze fazy lutealnej [pełna brak progesteronu u kobiet z niemającymi (niefunkcjonującymi) jajnikami (donacja komórek jajowych)]: dawka progesteronu wynosi 100 mg w 13. i 14. dniu cyklu transferu. Od 15. do 25. dnia cyklu dawka progesteronu wynosi 200 mg podzielone na 2 dawki (rano i wieczorem). Od 26. dnia, w przypadku wczesnej diagnostyki ciąży, dawkę zwiększa się stopniowo (co tydzień) o 100 mg progesteronu na dobę, aż do osiągnięcia maksimum 600 mg progesteronu na dobę podzielone na 3 dawki. Należy stosować tę dawkę do 60. dnia.
• Wsparcie fazy lutealnej podczas cyklu zapłodnienia pozaustrojowego: leczenie rozpoczyna się od wieczora dnia transferu embrionu, w dawce 600 mg na dobę podzielonej na 3 dawki (200 mg pojedynczo co 8 godzin).
• W przypadku zagrożenia poronieniem lub w celu zapobiegania nawracającym poronom z powodu niedoboru lutealnego: 200–400 mg na dobę (100–200 mg na dawkę co 12 godzin) do 12. tygodnia ciąży.
• Profilaktyka przedwczesnych porodów u kobiet z krótkim szyjkiem macicy lub u kobiet z wywiadem spontanicznych przedwczesnych porodów: dawka wynosi 200 mg na dobę, stosowana wieczorem przed snem od 22. do 36. tygodnia ciąży.

Dzieci.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania mogą objawiać się objawami działań niepożądanych, w tym sennością, zawrotami głowy, euforią, dysmenoreą, skróceniem cyklu, metrorragią.

U niektórych osób standardowa dawka może okazać się nadmierna z powodu istniejącej lub wtórnie pojawiającej się niestabilnej endogennej sekrecji progesteronu, podwyższonej wrażliwości na lek lub bardzo niskiego stężenia estradiolu towarzyszącego w krwi.

W takich przypadkach wystarczy:

• zmniejszyć dawkę progesteronu lub stosować dawkę progesteronu wieczorem przed snem przez 10 dni cyklu, jeśli wystąpią senność lub zawroty głowy, które szybko mija;
• opóźnić początek leczenia do późniejszego terminu w cyklu (np. 19. dzień zamiast 17.) w przypadku jego skrócenia lub krwawienia;
• sprawdzić, czy u pacjentki otrzymującej ZGH w okresie przedmenopauzalnym wystarczające jest stężenie estradiolu.

Niepożądane działania.

Podczas doustnego stosowania obserwowano poniższe działania niepożądane:

Może również wystąpić taka objawa działania niepożądanego jak zmiana pożądania seksualnego, dyskomfort w piersiach, objawy przedmiesiączkowe, hipertermia, bezsenność, alopecia, hirsutyzm, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zatrzymanie płynów, zmiana masy ciała, zaburzenia przewodu pokarmowego, reakcje anafilaktyczne.

Senność i/lub krótkotrwałe uczucie zawrotów głowy występują szczególnie w przypadku współistniejącej hipooestrogenii. Zmniejszenie dawki leku lub zwiększenie dawki estrogenów natychmiast likwiduje te zjawiska bez zmniejszania skuteczności terapeutycznej.

Jeśli leczenie rozpocznie się bardzo wcześnie w cyklu miesięcznym, szczególnie przed 15. dniem, może dojść do skrócenia cyklu lub krwawień przypadkowych.

Przy donosowym stosowaniu progesteronu możliwe są reakcje nadwrażliwości, w tym uczucie pieczenia, swędzenie, zaczerwienienie, a także pojawienie się tłustych wydzieliny.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 15 kapsułek miękkich w blisterze; po 2 blistry w puszce.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

LABORATORIOS LEON FARMA S.A.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Polígono Industrial Navatejera, ul. La Valiña s/n, Villacilambre, 24193 León, Hiszpania.

Wnioskodawca.

Spółka akcyjna „Farmliga” / UAB „Farmlyga”.

Lokalizacja wnioskodawcy.

ul. Antakalnio 48A-304, Wilno, Republika Litewska / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.