Pikoprep

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PIKOPREP (PICOPREP)

Skład:

Substancje czynne: 1 saszetka zawiera pikosulfat sodu 10 mg; tlenek magnezu lekki 3,5 g; kwas cytrynowy bezwodny 12 g;

Substancje pomocnicze: wodorowęglan potasu; sacharyna sodowa; naturalny aromat pomarańczowy zawierający gumę arabską (E 414), laktozę jednowodną, kwas askorbinowy (E 300), butylanizol (E 320).

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały proszek krystaliczny o lekkim zapachu pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeczyszczające o działaniu kontaktowym. Pikosulfan sodu, kombinacje.

Kod ATC A06A B58.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Substancjami czynnymi leku Pikoprep są piktan sodu i cytrynian magnezu.

Piktan sodu to substancja działająca miejscowo, która po rozszczepieniu przez bakterie w jelicie grubym pobudza błonę śluzową i przekształca się w aktywną formę środka przeczyszczającego – bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metan (BHPM), działający jako środek drażniący lokalnie zarówno w jelicie grubym, jak i prostym.

Cytrynian magnezu wywiera działanie osmotyczne i przeczyszczające, powodując wydzielanie płynu do światła jelita.

Działanie leku polega na silnym efekcie przemywającym, który łączy się z efektem stymulującym perystaltykę jelit.

Leku nie należy stosować jako zwykłego środka przeczyszczającego.

Farmakokinetyka.

Piktan sodu i cytrynian magnezu, dwa składniki leku, działają miejscowo i wykazują minimalny wpływ systemowy.

Po podaniu Pikoprepu (2 saszetki podawane co 6 godzin) stężenie piktanu osiągnęło średnie wartości Cmax 2,3 oraz 3,2 ng/ml przy medianie czasu osiągnięcia stężenia maksymalnego (Tmax) wynoszącej odpowiednio 2 i 8 godzin po pierwszej i drugiej podanej saszetce.

Stężenie magnezu osiągnęło poziom 0,90 i 0,95 mmol/l odpowiednio po 4 i 10 godzinach. Wartość wyjściowa wynosiła 0,75 mmol/l.

Poziom BHPM we krwi był stale niski lub nieokreślony, a próbki moczu wykazały, że większość wydalonego BHPM występowała w formie koniugatu glukuronidowego.

Badania kliniczne dotyczące przygotowania jelita przed kolonoskopią wykazały wzrost stężenia magnezu w surowicy od wartości wyjściowej do momentu przeprowadzenia kolonoskopii o około 0,11 mmol/l (z 0,86 do 0,97 mmol/l).

Wszystkie zmiany stężenia magnezu w surowicy były przemijające i mieściły się w granicach normy, również u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem funkcji nerek.

Średni terminalny okres półwyladowania piktanu wynosił 7,4 godziny. Część dawki piktanu sodu wydalanej z moczem w niezmienionej postaci wynosiła 0,11%.

Oba czynne składniki działają miejscowo w jelicie grubym i żaden z nich nie jest wchłaniany w wykrywalnych ilościach.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Dane przedkliniczne nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka na podstawie typowych badań toksyczności i genotoksyczności przy wielokrotnej dawce.

Z uwagi na bardzo krótki czas trwania leczenia nie przeprowadzono długotrwałych badań na zwierzętach.

Badania rozrodcze nie wykazały możliwości pogorszenia płodności ani szkodzenia płodowi po zastosowaniu piktanu sodu i Pikoprepu.

W badaniu na zwierzętach dotyczącym rozwoju okołoporodowego i poporodowego określono maksymalną dawkę leku nie wykazującą szkodliwego wpływu na zdrowie człowieka (NOAEL), a mianowicie średnią dawkę leku 750 mg/kg dwa razy dziennie.

Podanie dawki 2000 mg/kg dwa razy dziennie u zwierząt (około 8 razy wyższej niż zalecana dawka dla człowieka) wywołało działanie niepożądane, a mianowicie obserwowano zgon szczeniąt w okresie od 2 do 4 dnia laktacji z powodu toksyczności dla matki.

Efekty obserwowane w badaniach toksyczności rozrodczej i wpływu na rozwój u zwierząt otrzymujących wyłącznie piktan sodu pojawiały się tylko przy zastosowaniu maksymalnych dawek przekraczających dawki stosowane u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Do oczyszczenia jelit przed przeprowadzeniem badań rentgenowskich, endoskopii lub przed zabiegami chirurgicznymi.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników leku, przewlekła niewydolność serca, zaburzenia opróżniania żołądka, owrzodzenia przewodu pokarmowego, kolit toksyczny, megakolon toksyczny, niedrożność jelit, nudności i wymioty, ostre choroby brzuszne wymagające interwencji chirurgicznej, takie jak ostry zapalenie wyrostka robaczkowego, a także rozpoznana lub podejrzewana niedrożność przewodu pokarmowego lub perforacja, ciężkie odwodnienie, rabdomioliza, hiper- magnezemia, aktywny proces zapalny w jelicie, znaczna niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), ponieważ może rozwijać się hiper- magnezemia. U pacjentów z wyraźnie osłabioną funkcją nerek możliwe jest gromadzenie się magnezu w osoczu krwi. W takich przypadkach należy stosować inny lek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ lek Pikoprep jest środkiem przeczyszczającym, zwiększa szybkość przejścia treści przez przewód pokarmowy. W związku z tym stosowanie leku może zmieniać wchłanianie innych leków doustnych (np. przeciwpadaczkowych, przeciwcukrzycowych, środków antykoncepcyjnych i antybiotyków).

Antybiotyki z grupy tetrazyklin i fluorochinolonów, żelazo, digoksyna, chloropromazyna powinny być podawane najwcześniej 2 godziny przed lub najpóźniej 6 godzin po podaniu Pikoprepu, aby zapobiec chelatacji z magnezem.

Skuteczność leku Pikoprep zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu środków przeczyszczających zwiększających objętość zawartości jelita.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów, którzy już przyjmują leki mogące powodować hipokaliemię (takie jak diuretyki lub kortykosteroidy, a także leki, których stosowanie wiąże się z wysokim ryzykiem rozwoju hipokaliemii, np. glikozydy nasercowe). Z ostrożnością należy również przepisywać Pikoprep pacjentom przyjmującym niesteroidowe leki przeciwzapalne lub leki indukujące zespół nieadekwatnej sekrecji hormonu antydiuretycznego, takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwwąchowe i karbamazepina, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko zatrzymania wody i/lub zaburzeń równowagi elektrolitów.

Również z ostrożnością należy stosować Pikoprep u pacjentów, którzy już przyjmują leki zwiększające ryzyko zaburzeń wodno-elektrolitowych lub mogące zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek, arytmii, przedłużonego odcinka QT na tle zaburzeń wodno-elektrolitowych.

Szczególne środki ostrożności.

Przepłukanie jelit powinno być przeprowadzone wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań przedoperacyjnych, ponieważ klinicznie istotna korzyść z przepłukania jelit przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w obrębie jelita grubego nie została udowodniona. Stosunek ryzyka do korzyści wymaga starannego ocenienia w zależności od zastosowanej procedury.

Niedostateczne lub nadmierne doustne spożycie wody i elektrolitów może prowadzić do klinicznie istotnego niedoboru, szczególnie u osłabionych pacjentów. Dlatego dzieci, osoby starsze oraz pacjenci osłabieni, a także pacjenci z ryzykiem rozwoju hipokaliemii lub hiponatremii powinni być pod nadzorem medycznym. Pacjentom z objawami hipokaliemii lub hiponatremii może być konieczne szybkie podjęcie działań korygujących w celu przywrócenia równowagi płynów i elektrolitów.

Same spożycie wody w celu uzupełnienia płynów w przypadku ich utraty może prowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Lek należy stosować z ostrożnością po niedawno przeprowadzonych zabiegach chirurgicznych przewodu pokarmowego, a także u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, chorobami serca lub w wywiadzie z chorobami zapalnymi jelita.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom przyjmującym leki mogące wpływać na gospodarkę wodną i/lub elektrolitową, np. diuretyki, kortykosteroidy, lit.

Pikoprep może zmieniać wchłanianie leków przepisywanych regularnie doustnie. Dlatego w razie potrzeby takiej terapii Pikoprep należy stosować z ostrożnością. Pojawiły się pojedyncze doniesienia o napadach drgawek u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, które wcześniej umożliwiały skuteczne kontrolowanie przebiegu padaczki.

Pikoprep należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki mogące wpływać na funkcję nerek (np. diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę, blokery receptorów angiotensyny lub niesteroidowe leki przeciwzapalne). U tych pacjentów istnieje zwiększony ryzyko uszkodzenia nerek. Pojawiły się pojedyncze doniesienia o poważnych zaburzeniach rytmu serca związanych z zastosowaniem jonowych środków przeczyszczających o działaniu osmotycznym w celu przygotowania jelita. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku Pikoprep pacjentom z zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca (np. wydłużony interwał QT w wywiadzie, niekontrolowane zaburzenia rytmu, niedawny zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca lub kardiomiopatie). Należy wykonać EKG przed przyjęciem leku oraz po wykonaniu kolonoskopii u pacjentów z zwiększonym ryzykiem poważnych zaburzeń rytmu serca.

Pojawiły się pojedyncze doniesienia o przypadkach kolitu ischrycznego wymagającego hospitalizacji. Jednakże nie stwierdzono związku przyczynowo-skutkowego między tymi przypadkami kolitu ischrycznego a stosowaniem leku Pikoprep.

Podczas stosowania leku Pikoprep pacjenci z zaburzonym odruchem wymiotnym oraz pacjenci skłonni do regurgitacji lub aspiracji powinni być pod nadzorem. Należy stosować z ostrożnością u takich pacjentów.

Okres przepłukania jelita nie powinien przekraczać 24 godzin, ponieważ dłuższa procedura może zwiększać ryzyko zaburzenia równowagi wodnej lub elektrolitowej.

Każda saszetka leku zawiera 5 mmol (lub 195 mg) potasu. Należy wziąć to pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek lub pacjentom przestrzegającym diety o ograniczonym spożyciu potasu.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu galaktozy, takimi jak niedobór laktozy Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania jako zwykły środek przeczyszczający.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność.

Badania na zwierzętach nie wykazały embriofetotoksyczności ani pogorszenia płodności po zastosowaniu leku Pikoprep. W badaniach z wykorzystaniem jedynie piko-sulfatu sodu embriofetotoksyczność obserwowano u szczurów i królików po podaniu bardzo wysokich dawek. Badania dotyczące płodności u zwierząt nie zawsze przewidują odpowiednie wyniki u ludzi, dlatego ten lek należy przepisywać kobietom w ciąży wyłącznie w przypadku, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Ciąża.

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowania leku Pikoprep w okresie ciąży. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować tego leku w okresie ciąży, ponieważ piko-sulfat sodu wywiera działanie przeczyszczające stymulujące perystaltykę.

Karmienie piersią.

Brak doświadczenia klinicznego z zastosowania leku Pikoprep w okresie karmienia piersią. Jednakże, biorąc pod uwagę właściwości farmakokinetyczne leku, możliwe jest zastosowanie Pikoprepu u kobiet karmiących piersią w razie nagłej potrzeby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W okresie stosowania leku należy powstrzymać się od czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia drgawek lub dezorientacji.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Dzień przed hospitalizacją zaleca się przejście na dietę nisko-resztkową. W dniu procedury zaleca się dietę z płynów przejrzystych. Aby uniknąć odwodnienia, ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących spożycia płynów podczas stosowania leku Pikoprep, aż do ustąpienia działania leku. Oprócz płynów spożywanych w ramach schematu leczenia (Pikoprep + dodatkowe płyny), naturalne pragnienie jest wskazaniem do spożycia płynów przejrzystych.

Płyny przejrzyste powinny obejmować różne soki owocowe bez miąższu, napoje bezalkoholowe, rosół, herbatę, kawę (bez mleka, soi ani śmietanki) oraz wodę. Należy pić nie tylko wodę.

Instrukcje rozpuszczania proszku do stosowania u dorosłych (w tym u osób starszych)

Zawartość jednego saszetki rozpuścić w szklance zimnej wody (około 150 ml). Mieszankę wymieszać przez 2–3 minuty. Roztwór staje się biały, mętny, o lekkim zapachu pomarańczy. Otrzymany roztwór jest gotowy do spożycia. Jeśli roztwór ogrzał się, należy poczekać, aż ostygnie do temperatury odpowiedniej do spożycia.

Dorośli, w tym osoby starsze (jeśli badanie/operacja zaplanowane są na drugą połowę dnia następnego, zaleca się stosowanie schematu podzielonego dawkowania).

Schemat podzielonego dawkowania (wieczorem poprzedniego dnia i w dniu procedury).

Pierwszą dawkę podaje się wieczorem poprzedniego dnia, drugą dawkę – rano w dniu procedury.

W dzień poprzedzający procedurę – pierwsza dawka:

• zawartość jednej saszetki rozpuścić w wodzie, jak opisano powyżej, i podać wieczorem, w przybliżeniu między godziną 17.00 a 21.00, dzień przed procedurą; po tym należy wypić nie mniej niż 5 szklanek po 250 ml płynów przejrzystych.

W dniu procedury – druga dawka:

• zawartość jednej saszetki rozpuścić w wodzie, jak opisano powyżej, i podać rano (5–9 godzin przed procedurą); po tym należy wypić nie mniej niż 3 szklanki po 250 ml płynów przejrzystych.

Płyny przejrzyste można wypić najpóźniej 2 godziny przed procedurą.

lub

Schemat dawkowania poprzedniego dnia (tylko wieczorem poprzedniego dnia procedury).

Pierwszą dawkę podaje się w drugiej połowie dnia lub na początku wieczoru, drugą dawkę – około 6 godzin później, w nocy.

W dzień poprzedzający procedurę – 2 saszetki:

• pierwsza dawka: zawartość jednej saszetki rozpuścić w wodzie, jak opisano powyżej, i podać w drugiej połowie dnia lub na początku wieczoru (np. 16.00–18.00); po tym należy wypić nie mniej niż 5 szklanek po 250 ml płynów przejrzystych;
• druga dawka: zawartość jednej saszetki rozpuścić w wodzie, jak opisano powyżej, i podać późnym wieczorem (22.00–24.00); po tym należy wypić nie mniej niż 3 szklanki po 250 ml płynów przejrzystych.

Płyny przejrzyste można wypić najpóźniej 2 godziny przed procedurą.

Dzieci.

Leku nie należy stosować dzieciom w wieku do 9 lat bez nadzoru lekarza i w warunkach szpitalnych.

Instrukcje rozpuszczania proszku do stosowania u dzieci.

Do leku dołączona jest łyżeczka do dawkowania. Proszek wsypać do łyżeczki. Zaleca się przeprowadzić wąskim płaskim brzegiem przedmiotu (np. odwrotną stroną ostrza noża) po wypełnionej łyżeczce, aby uzyskać płaską powierzchnię proszku w łyżeczce (1 łyżeczka zawiera 4 g proszku (1/4 saszetki)).

Niezbędną ilość proszku rozpuścić w szklance wody (około 50 ml wody na 1 łyżeczkę proszku). Mieszankę wymieszać przez 2–3 minuty. Roztwór staje się biały, mętny, o lekkim zapachu pomarańczy. Otrzymany roztwór jest gotowy do spożycia. Jeśli roztwór ogrzał się, należy poczekać, aż ostygnie do temperatury odpowiedniej do spożycia.

Pozostałą zawartość saszetki należy wyrzucić.

Stosowanie u dzieci.

Proszek rozpuścić w wodzie, jak wskazano powyżej. Pierwszą dawkę podać do godziny 8.00 rano w dniu procedury. Drugą dawkę podać 6–8 godzin po pierwszej dawce.

Dzieci w wieku 1–2 lat: ¼ saszetki, lub 1 łyżeczkę proszku, rano (pierwsza dawka); ¼ saszetki, lub 1 łyżeczkę proszku, w ciągu dnia (druga dawka);

Dzieci w wieku 2–4 lat: ½ saszetki, lub 2 łyżeczki proszku, rano (pierwsza dawka); ½ saszetki, lub 2 łyżeczki proszku, w ciągu dnia (druga dawka);

Dzieci w wieku 4–9 lat: 1 saszetkę proszku rano (pierwsza dawka); ½ saszetki, lub 2 łyżeczki proszku, w ciągu dnia (druga dawka) (w przypadku zaleceń dotyczących rozpuszczania pełnej saszetki u dzieci w wieku 4–9 lat, należy odnieść się do instrukcji rozpuszczania proszku do stosowania u dorosłych).

Dzieci w wieku od 9 lat: dawkowanie jak u dorosłych.

Dzieci.

Leku stosuje się dzieciom w wieku od 1 roku (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Przedawkowanie może prowadzić do nasilonej biegunki.

Leczenie przedawkowania polega na ogólnym wspomagającym leczeniu i korekcji równowagi wodno-elektrolitowej.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych to nudności, ból głowy i wymioty.

Działania niepożądane są pogrupowane według układów narządów i częstości występowania:

często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadziej (od ≥ 1/1000 do < 1/100), pojedyncze przypadki (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), rzadkie (< 1/10000), częstość nieznana (dane nie pozwalają na oszacowanie częstości).

Ze strony układu odpornościowego. Rzadziej: reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość.

Zaburzenia metabolizmu. Rzadziej: hiponatremia, hipokaliemia.

Zaburzenia psychiczne. Często: zaburzenia snu.

Ze strony układu nerwowego.

Często: ból głowy. Rzadziej: padaczka, drgawki kloniczno-toniczne, drgawki, dezorientacja, zawroty głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego. Często: suchość w ustach, nudności, wzdęcia, dyskomfort w okolicy odbytu, proktalgia. Rzadziej: wymioty, ból brzucha, owrzodzenia jajłotne jajła*. Częstość nieznana: biegunka, niekontrolowane oddawanie stolca, wzdęcia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej. Rzadziej: wysypka (w tym rumieniowa i plamisto-pląszczykowa), pokrzywka, świąd, purpura.

Ze strony układu krążenia: rzadziej: hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia ogólne i powikłania w miejscu podania.

Często: pragnienie, zmęczenie; częstość nieznana: ból.

*Zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia owrzodzeń jajłotnych jajła w lekkiej, odwracalnej formie.

Biegunka i niekontrolowane oddawanie stolca są głównymi objawami działania leku Pikoprep. Dane z obserwacji po wprowadzeniu na rynek wskazują na pojedyncze przypadki ostrej biegunki oraz kolitu izemnicznego. Zgłaszano przypadki hiponatremii zarówno towarzyszącej drgawkom, jak i izolowane. U pacjentów z wywiadem padaczki obserwowano napady drobne i wielkie, nawet bez obecności hiponatremii. Zanotowano również pojedyncze przypadki reakcji anafilaktycznych, hipermagnezemia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Pracownikom ochrony zdrowia zaleca się zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do przedstawicielstwa firmy wytwórcy.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w opakowaniu pierwotnym.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

2 saszetki z proszkiem w zestawie z łyżeczką dozującą w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Producent produktu gotowego:

Ferring Pharmaceuticals (China) Co., Ltd., Chiny

Osoba odpowiedzialna za wydanie serii:

Ferring GmbH, Niemcy.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

1. Nr 6, Hua Ling Lu (Ferring Road), Narodowe Centrum Technologii Medycznych,
   528437, Miasto Zhongshan – Prowincja Guangdong, Chiny.

2. Witland 11, 24109 Kiel, Niemcy.