Paracetamol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 kapsułka zawiera paracetamolu 325 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, povidon, stearynian magnezu; powłoka kapsułki zawiera barwnik patentowy niebieski (E 131), dwutlenek tytanu (E 711), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki od jasnoniebieskiego do niebieskiego koloru. Zawartość kapsułek – mieszanina zawierająca granulki oraz proszek od białego do prawie białego koloru. Dopuszczalna jest obecność aglomeratów cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol.

Kod ATX N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Preparat zawiera paracetamol – lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (środek przeciwbólowy i febrifugowy).

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie we krwi osoczu osiągane jest po 30–60 minutach. Okres półtrwania wynosi 1–4 godziny. Równomiernie rozprowadza się we wszystkich płynach organizmu. Wiązanie z białkami osocza krwi jest zmienne. Wydalany jest głównie z moczem w formie metabolitów skoniugowanych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie przez krótki czas bólu głowy, bólu zęba, bólu mięśni, bólu menstruacyjnego, umiarkowanego bólu przy osteoarthrycie, objawów gorączki i bólu związanych z przeziębieniem i grypą.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyrażona anemia, leukopenia. Wiek poniżej 6 lat.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestryraminy. Działanie przeciwkrzepne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy jednoczesnym długotrwałym stosowaniu paracetamolu, zwiększając ryzyko krwawień. Okresowe stosowanie nie ma istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczny wpływ paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczny wpływ na wątrobę.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z wysokim przerwą anionową, jako wynik kwasu pirolidoglutaminowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz rozdział „Szczególne wskazania”).

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy go stosować razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi na przykład w celu obniżenia temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może powodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy przed zastosowaniem leku skonsultować się z lekarzem.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy nasilonym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym (KMPA) jako wynik kwasicy pirzglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub z niedożywieniem oraz innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia KMPA jako wyniku kwasicy pirzglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy pirzglutaminowej jako głównej przyczyny KMPA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem. Zbyt długie stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed przyjmowaniem paracetamolu w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem.

Duża ilość danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonatalne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie wewnątrzmacicznym nie dostarczają przekonujących wyników. Jeśli jest to klinicznie uzasadnione, paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w zalecanych dawkach. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań dotyczących karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia celu leczenia.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia: po 1–3 kapsułki do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Nie należy przyjmować więcej niż 12 kapsułek (3900 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci (6–11 lat): po 1 kapsułce do 4 razy na dobę (co 4–6 godzin) w razie potrzeby.

Maksymalny okres stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie należy przyjmować więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin.

Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Dzieci: nie zaleca się stosowania dzieciom do 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie Paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek. Doświadczenie wskazuje, że objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu Paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach od przedawkowania i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia Paracetamolem, w szczególności u pacjentów starszych, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przewlekłym niedożywieniem.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha. Możliwe jest również bezobjawowe przebieg przedawkowania.

Przedawkowanie Paracetamolu przy jednorazowym zażyciu przez dorosłych lub dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i może mieć śmiertelny skutek. W tym czasie obserwuje się również podwyższenie poziomu transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny, które występuje 12–48 godzin po przyjęciu leku.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość Paracetamolu. Uważa się, że zwiększona ilość metabolitu Paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez działanie glutationu przy stosowaniu zwykłych dawek Paracetamolu) nieodwracalnie wiąże się z tkanką wątroby.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, proteinurią i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt międzywątrobny, martwica kapilar).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania Paracetamolu są:

• długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenobarbitalu, fenytoiny, primidony, ryfampicyny, ziół hiperycznika lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. w przypadku zaburzeń odżywiania, głodówki, wyczerpania organizmu, mukowiscydozy, infekcji HIV.

W przypadku przedawkowania wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet przy podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy więc przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Stężenie Paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka Paracetamolu przekraczająca 150 mg/kg została przyjęta w ciągu 1 godziny. Należy rozważyć leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: (rzadkie: ˂ 1/10000) — anafilaksja, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella.

Ze strony układu krwi i układu chłonnego: (rzadkie: ˂ 1/10000) — trombocytopenia.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: (rzadkie: ˂ 1/10000) — skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: (rzadkie: ˂ 1/10000) — zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony przemiany materii i układu pokarmowego: (nieznane: niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych) — kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym, będącej wynikiem kwasicy piroglutaminowej, obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosowania Paracetamolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może występować jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Dodatkowo po przyjęciu leków zawierających Paracetamol możliwe są następujące działania niepożądane: swędzenie skóry, wielopostaciowa wypryskowata rumieniowica, nudności, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, agranulocytoza, anemia, sulfhemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Kapсуłki nr 10, nr 10×2 w paskach foliowych w pudełku.

Kategoria receptury. Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”)