Paracetamolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PARACETAMOLO (PARACETAMOLO)

Composizione:

principio attivo: paracetamolo;

1 capsula contiene 325 mg di paracetamolo;

eccipienti: amido di patata, povidone, magnesio stearato; la capsula contiene il colorante patent blu (E 131), biossido di titanio (E 171), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di colore dal celeste chiaro al blu. Il contenuto delle capsule è una miscela contenente granuli e polvere da bianca a quasi bianca. È ammessa la presenza di agglomerati di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo.

Codice ATC N02BE01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale contiene paracetamolo – un analgesico e antipiretico (principio attivo antidolorifico e antifebbrile).

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito nell'apparato gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-60 minuti. Il tempo di emivita è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento, per un periodo di tempo breve, di cefalea, dolore dentale, dolore muscolare, dolore mestruale, dolore moderato associato a osteoartrosi, sintomi febbrili e dolore da raffreddore e influenza.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, gravi alterazioni della funzione epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, sindrome di Gilbert, anemia grave, leucopenia. Età inferiore a 6 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso concomitante di metoclopramide e domperidone e rallentato da colestiramina. L'effetto anticoagulante del warfarin e di altri coumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso concomitante prolungato del paracetamolo. L'uso occasionale non ha effetti significativi.

I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

Farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato, aumentando la sua trasformazione in metaboliti epatotossici. L'uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica.

L'uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici.

È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato, dovuta ad acidosi da piruglutammico, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Particolari avvertenze»).

Non assumere contemporaneamente con alcol.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci che contengono paracetamolo e che vengono impiegati, ad esempio, per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi influenzali e da raffreddamento o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri farmaci contenenti paracetamolo può causare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può provocare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere il trapianto di fegato o addirittura portare a esiti letali.

In caso di malattie epatiche o renali, si deve consultare il medico prima di assumere il medicinale.

È necessario considerare che nei pazienti con patologie epatiche aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica/insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (AMGAE) come conseguenza dell'acidosi da 5-ossoprolina in pazienti affetti da gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o con denutrizione e altre cause di carenza di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di AMGAE dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente il trattamento con paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale dell'AMGAE in pazienti con multipli fattori di rischio. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Se i sintomi persistono, è necessario consultare il medico. Un uso prolungato senza controllo medico può essere pericoloso.

Il medicinale deve essere utilizzato solo quando strettamente necessario.

Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Come per l'uso di qualsiasi altro medicinale, si raccomanda di consultare il medico prima di assumere paracetamolo durante la gravidanza.

Un ampio numero di dati disponibili sulle donne in gravidanza non evidenzia alcun effetto malformativo né tossicità fetale/neonatale. Gli studi epidemiologici sullo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo in utero non forniscono risultati conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo può essere utilizzato durante la gravidanza, ma deve essere somministrato alla dose più bassa efficace, per il periodo più breve possibile e con la minima frequenza possibile.

Il paracetamolo passa nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti quando somministrato alle dosi raccomandate. I dati pubblicati disponibili non riportano controindicazioni all'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Non superare la dose raccomandata. Deve essere utilizzata la dose più bassa possibile necessaria per raggiungere l'obiettivo terapeutico.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1–3 capsule fino a 4 volte al giorno (ogni 4–6 ore) se necessario.

L'intervallo tra le somministrazioni non deve essere inferiore a 4 ore.

Non assumere più di 12 capsule (3900 mg) nell'arco di 24 ore.

Bambini (6–11 anni): 1 capsula fino a 4 volte al giorno (ogni 4–6 ore) se necessario.

La durata massima di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni.

Non assumere più di 4 dosi nell'arco di 24 ore.

L'intervallo tra le somministrazioni non deve essere inferiore a 4 ore.

Bambini. Non è raccomandato per bambini sotto i 6 anni di età.

Sovradosaggio.

Lo svradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto di fegato o portare ad esito letale. L'esperienza dimostra che i segni clinici di danno epatico dopo sovradosaggio di paracetamolo compaiono generalmente entro 24–48 ore dal sovradosaggio e raggiungono il massimo entro 4–6 giorni.

Esiste un rischio aumentato di intossicazione da paracetamolo, in particolare in pazienti anziani, bambini, pazienti con malattie epatiche, alcolismo cronico e malnutrizione cronica.

Sintomi di sovradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale. È anche possibile un decorso asintomatico dello svradosaggio.

Lo svradosaggio di paracetamolo in seguito a somministrazione singola in adulti o bambini può causare necrosi epatocellulare reversibile o irreversibile, che può portare a disturbi del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, insufficienza epatocellulare, encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e può avere esito letale. Parallelamente, si osserva un aumento dei livelli delle transaminasi epatiche (AST, ALT), della lattato deidrogenasi e della bilirubina, nonché del tempo di protrombina, che si verifica entro 12–48 ore dopo l'assunzione.

Il danno epatico è possibile negli adulti che assumono una quantità superiore a quella raccomandata di paracetamolo. Si ritiene che un metabolita aumentato del paracetamolo (che normalmente viene neutralizzato dall'azione del glutatione con dosi normali di paracetamolo) si leghi irreversibilmente ai tessuti epatici.

Insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmia cardiaca e pancreatite, che di solito si accompagnano a disturbi della funzione epatica e ad epatotossicità.

Con l'uso prolungato del medicinale in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di dosi elevate, a livello del sistema nervoso centrale possono verificarsi capogiri, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario – nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure possono non rispecchiare la gravità dello svradosaggio o il rischio di danno d'organo.

I fattori di rischio per lo svradosaggio di paracetamolo includono:

• uso prolungato di carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono enzimi epatici;
• abuso cronico di alcol;
• riduzione dei livelli di glutatione, ad esempio: disturbi nutrizionali, digiuno, cachessia, fibrosi cistica, infezione da HIV.

In caso di sovradosaggio è necessaria un'immediata assistenza medica. Il trattamento in caso di sovradosaggio o anche di semplice sospetto di sovradosaggio deve essere iniziato immediatamente; il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio, poiché il danno epatico può svilupparsi con ritardo. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo 4 ore o più tardi dall'assunzione (concentrazioni misurate prima sono poco affidabili).

Si deve prendere in considerazione il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo assunta supera i 150 mg/kg ed è stata ingerita entro l'ora precedente. Si deve prendere in considerazione il trattamento con N-acetilcisteina o metionina. È inoltre necessario effettuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: (rari: < 1/10000) — anafilassi, reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell.

Dal sistema emopoietico e linfatico: (rari: < 1/10000) — trombocitopenia.

Dall'apparato respiratorio, torace e mediastino: (rari: < 1/10000) — broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Dal sistema epatobiliare: (rari: < 1/10000) — alterazioni della funzione epatica.

Dal metabolismo e dalla nutrizione: (non noto: non può essere stimato sulla base dei dati disponibili) — acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell'acidosi da piruglutammato, in pazienti con fattori di rischio durante l'uso di paracetamolo (vedere la sezione «Avvertenze speciali»). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi come conseguenza dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Inoltre, dopo l'assunzione di medicinali contenenti paracetamolo, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati: prurito cutaneo, eritema multiforme esudativo, nausea, dolore epigastrico, ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico, agranulocitosi, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori cardiaci), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie, aumento dell'attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. Capsule n. 10, n. 10×2 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)

Ucraina, 08301, oblast' di Kiev, città di Boryspil', via Shevchenka, 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)