Omez®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Omez® (Omez)

Skład:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera omeprazolu sodu odpowiadające 40 mg omeprazolu;

substancja pomocnicza: sód węglan bezwodny.

Postać leku. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: liofilizowany proszek od białego do jasnożółtego, bez widocznych wtrąceń.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu chorób wrzodowych i choroby refluksowej przełyku. inhibitory pompy protonowej. omeprazol. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Mechanizm działania

Omeprazol, mieszanina racemiczna dwóch enantomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku dzięki mechanizmowi niezwykle skierowanego działania. Omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego soku żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca w formę aktywną w bardzo kwasowym środowisku wewnątrzkomórkowych kanałków komórek okładzinowych, gdzie hamuje enzym H+, K+-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego soku żołądkowego jest zależny od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie zarówno wydzielania kwasu solnego w stanie podstawowym, jak i stymulowanego, niezależnie od rodzaju stymulacji.

Właściwości farmakodynamiczne

Wszystkie efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku u człowieka. Aby natychmiast osiągnąć analogiczne obniżenie kwasowości wewnątrżołądkowej, które uzyskuje się po wielokrotnym stosowaniu dawek 20 mg doustnie, zaleca się podanie pierwszej dawki w postaci 40 mg dożylnie. To prowadzi do natychmiastowego obniżenia kwasowości wewnątrżołądkowej i dalszego utrzymywania tego wskaźnika obniżonego średnio o 90% przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylnej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego jest powiązane z polem pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnego stężenia omeprazolu w osoczu w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano oznak tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori jest związana z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodów dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka. H. pylori w połączeniu z kwasem solnym soku żołądkowego jest głównym czynnikiem rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka zanikowego, które wiąże się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eliminacja H. pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiązana jest z wysokim odsetkiem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta jako odpowiedź na zmniejszone wydzielanie kwasu. W związku ze zmniejszoną kwasowością żołądka wzrasta również poziom chromograniny A (CgA). Podwyższony poziom CgA może utrudnić badanie na obecność nowotworów neuroendokrynnych. Komunikowano, że leczenie inhibitorami pompy protonowej (IPP) należy przerwać 5–14 dni przed oznaczeniem CgA. Oznaczenie należy powtórzyć, jeśli poziomy nie uległy normalizacji do tego czasu.

Zwiększenie liczby komórek ECL, związane prawdopodobnie ze wzrostem stężenia gastryny w surowicy, obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Podczas długotrwałego leczenia donoszono o nieco większej częstości występowania cyst gruczołowych żołądka. Te zmiany są fizjologicznym skutkiem wyraźnego hamowania wydzielania kwasu solnego; proces ten jest łagodny i prawdopodobnie odwracalny.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego przez wszelkie środki, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii zwykle obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Przewidywana objętość rozkładu wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.

Metabolizm i eliminacja

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu. Reszta zależy od innej izoformy specyficznej (CYP3A4), odpowiedzialnej za tworzenie omeprazolu sulfonu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznej interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie hamuje głównych enzymów CYP.

U około 3% przedstawicieli rasy europejskiej i u 15–20% przedstawicieli rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są oni zaliczeni do tzw. „powolnych metabolizatorów”. U tych osób metabolizm omeprazolu może być katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym stosowaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę średnia wartość AUC u „powolnych metabolizatorów” jest 5–10 razy wyższa niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (u „szybkich metabolizatorów”). Średnie maksymalne stężenia w osoczu są również wyższe o 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godzinę po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu jest zazwyczaj krótszy niż 1 godzina zarówno po dawce pojedynczej, jak i po wielokrotnym stosowaniu leku raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza między dawkami bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie drogą sekrecji żółciowej.

AUC omeprazolu wzrasta przy wielokrotnym stosowaniu leku. To zwiększenie zależy od dawki leku i powoduje nieliniową zależność AUC od dawki po wielokrotnym stosowaniu. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia się metabolizmu przedsystemowego i klirensu systemowego, co może być spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono wpływu żadnych metabolitów na wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest opóźniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie obserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym dostępność biologiczna systemowa i szybkość eliminacji, u pacjentów ze zmniejszoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Omez® do wstrzykiwań dożylnych wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorośli

Leczenie wrzodów dwunastnicy.

Profilaktyka nawrotów wrzodów dwunastnicy.

Leczenie wrzodów żołądka.

Profilaktyka nawrotów wrzodów żołądka.

W połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) u pacjentów z chorobą wrzodową.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zastosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.

Leczenie przełyku odpadowego (refluksowego).

Długotrwałe leczenie pacjentów z nieczynnym przełykiem odpadowym.

Leczenie objawowej choroby refluksowej żołądka i przełyku.

Leczenie zespołu Zollingera–Ellisona.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazolu lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem i atazanawirem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Zahamowanie sekrecji żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi IPP może obniżać lub zwiększać wchłanianie leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość soku żołądkowego, wchłanianie takich leków jak ketokonazol, itrakonazol, a także erlotynib może być zmniejszone, natomiast wchłanianie takich leków jak cyfostyna może być zwiększone podczas leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i cyfostyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyfostyny o 10% (u dwóch z dziesięciu badanych osób nawet o 30%).

Nelfinawir, atazanawir

Stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniżają się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40%, a średnią ekspozycję farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 obniżano o około 75–90%. Interakcja może być również spowodowana hamowaniem aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg prowadziło do obniżenia ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję atazanawiru. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg 1 raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z atazanawirem w dawce 300 mg lub rytonawirem w dawce 100 mg 1 raz na dobę.

Cyfostyna

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i cyfostyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyfostyny o 10%. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem cyfostyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom starszym. Konieczne jest wzmocnienie terapeutycznego monitorowania leczenia cyfostyną. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyfostyną pacjenci powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza.

Klopidogrel

W trakcie badania klopidogrel (dawka załadunkowa 300 mg, kolejna dawka 75 mg na dobę) stosowano jako monoterapię oraz z omeprazolem (80 mg jednocześnie z klopidogrelem) przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja aktywnego metabolitu klopidogrelu obniżała się o 46% (dzień 1) i o 42% (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek obniżało się o 47% (po 24 godzinach) i o 30% (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie przeszkadzało ich interakcji, co najprawdopodobniej wynika z efektu hamującego omeprazolu na CYP2C19. Dane obserwacyjne i kliniczne dotyczące objawów klinicznych tej interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej pod kątem głównych chorób układu sercowo-naczyniowego były sprzeczne. Dlatego należy wstrzymać się od jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu znacząco się zmniejsza, dlatego skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współlekowanego leku, który również jest metabolizowany przy udziale CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki może wzrosnąć. Przykładami takich leków są R-warfaryna i inne antagoniści witaminy K, cylostatol, diazepan i fenytoina.

U zdrowych ochotników zaobserwowano interakcję farmakokinetyczną/farmakodynamiczną między klopidogrelem (dawka załadunkowa – 300 mg/dawka utrzymująca – 75 mg) a omeprazolem (80 mg na dobę doustnie, czyli dawka czterokrotnie przekraczająca standardową dawkę dzienną), co prowadziło do zmniejszenia ekspozycji aktywnego metabolitu klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenia maksymalnego działania hamującego (indukowanego przez ADP) agregacji płytek średnio o 16%. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Jednak pozostaje niejasne, w jakim stopniu ta interakcja może mieć znaczenie kliniczne.

Cylostatol

U zdrowych ochotników podanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało Cmax i AUC cylostatolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów – odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi przez pierwsze 2 tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem; jeśli nastąpiła korekta dawki fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki leku należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm interakcji

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu krwi o około 70%, co wiązało się z odpowiednią tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu donoszono o zwiększeniu stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Konieczne jest wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu, a także funkcji nerek (klirens kreatyniny) i w razie potrzeby dostosowanie dawki takrolimusu.

Metotreksat

Donoszono o zwiększeniu stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym stosowaniu z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 i CYP3A4, leki, które znane są z hamowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak klaritromycyna i worykonazol), mogą powodować wzrost stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji omeprazolu. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest wymagana. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budezonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki, które znane są z indukowania aktywności CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (takie jak ryfampicyna i zioło św. Jana), mogą powodować obniżenie stężenia omeprazolu w osoczu krwi w wyniku przyspieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznej mimowolnej utraty masy ciała, okresowo powtarzającego się wymiotowania, dysfagii, krwawienia z wymiotów lub meleny) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodu żołądka należy wykluczyć nowotwory złośliwe, ponieważ leczenie może osłabić nasilenie objawów i opóźnić rozpoznanie.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej (IP) nie zaleca się. Jeśli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z IP, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego soku żołądkowego, może zmniejszyć wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy to uwzględnić przy leczeniu pacjentów z kacheksją lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przy udziale CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Leczenie IP nieco zwiększa ryzyko rozwoju zakażeń przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

Stosowanie IP, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 rok), nieco zwiększa ryzyko złamań kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u pacjentów starszych lub w przypadku występowania innych czynników ryzyka. Według wyników badań IP zwiększają ryzyko złamań ogólnie o 10–40%. W niektórych przypadkach wiąże się to z obecnością u pacjenta innych czynników ryzyka. Pacjentom z ryzykiem osteoporozy należy zapewnić odpowiednie leczenie oraz adekwatne stosowanie witaminy D i wapnia.

Podobnie jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, szczególnie gdy okres leczenia omeprazolem przekracza 1 rok, pacjenci powinni być poddawani opiece medycznej oraz regularnym badaniom laboratoryjnym stężenia magnezu i wapnia w surowicy krwi.

U chorych przyjmujących IP, w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić istotna hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 rok).

Po odstawieniu leku poziom magnezu w surowicy powracał do normy. Kliniczny obraz hipomagnezemii charakteryzuje się: zwiększoną pobudliwością nerwowo-mięśniową, objawiającą się skurczami mięśni rąk i stóp, pobudzeniem ruchowym; tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, podwyższeniem ciśnienia tętniczego; zaburzeniami troficznymi w postaci trudno gojących się ran i owrzodzeń skóry. Kryterium rozpoznania hipomagnezemii to obniżenie stężenia magnezu w surowicy krwi poniżej 1 mEq/l. Ponadto zaobserwowano przypadki, w których hipomagnezemia prowadziła do rozwoju hipokalcemii spowodowanej zahamowaniem wydzielania parathormonu w warunkach niskiego stężenia magnezu w organizmie. U niektórych pacjentów obserwowano ciężki przebieg hipokalcemii i hipomagnezemii, z rozwojem zespołu drgawkowego, zaburzeń rytmu serca, tężycy, zaburzeń psychicznych i ciężkiego wymiotowania, co prowadziło do zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w wyniku obniżenia wydzielania kwasu solnego. W wyniku obniżenia wydzielania kwasu solnego rośnie poziom CgA. Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań mających na celu wykrycie nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie IP 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA. Jeśli po poziomy CgA i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od odstawienia leczenia IP.

Podostre rzeczowe lupus

Stosowanie IP może być związane z bardzo rzadkimi przypadkami podostrego rzeczowego lupus (PRL). Jeśli wystąpią uszkodzenia, szczególnie w obszarach skóry narażonych na działanie promieni słonecznych, i jeśli będą one towarzyszone bólami stawów, pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, który powinien rozważyć możliwość odstawienia omeprazolu. W przypadku wcześniejszego wystąpienia PRL po leczeniu IP ryzyko rozwoju PRL zwiększa się w przypadku stosowania innych IP.

Uszkodzenie funkcji nerek

Ostre zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe (ZNTK) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol. Może ono wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”) i postępować aż do niewydolności nerek. W przypadku podejrzenia ZNTK należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Ten lek zawiera 1,93 mmol (lub 44,52 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach epidemiologicznych wyniki dotyczące ponad 1000 ciężarnych, które urodziły zdrowe dzieci, wskazują na brak niepożądanych skutków omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy, według oceny lekarza, oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Omeprazol wydzielany jest w niewielkich ilościach do mleka matki, jednak jego wpływ na dziecko jest nieznany. Dlatego należy przerwać karmienie piersią na okres stosowania leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Niewielkie jest prawdopodobieństwo, że lek wpływa na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów przy stosowaniu leku mogą wystąpić reakcje niepożądane (zawroty głowy, senność, halucynacje, odwracalne zamroczenie itp.), tacy pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami wymagającymi skupienia uwagi na okres przyjmowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, u których forma doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz dziennie dożylnie. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana początkowa dawka leku podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może zaistnieć potrzeba stosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeżeli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać dwa razy dziennie.

Lek należy stosować wyłącznie dożylnie i nie można go podawać żadną inną drogą.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce. Nieużywany roztwór należy zniszczyć.

Instrukcja przygotowania leku przed podaniem

Przy wstrzykiwaniach dożylnych zawartość każdego fiolki zawierającej 40 mg omeprazolu rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań. Środek w postaci wstrzykiwania dożylnego należy podawać powoli (przez 5 minut).

Przy infuzjach dożylnych zawartość każdej fiolki zawierającej 40 mg omeprazolu odnowia się w 10 ml i uzupełnia do 100 ml 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu do infuzji, dlatego do rozcieńczania nie należy stosować innych rozcieńczycieli ani innych ich ilości.

Lek w postaci infuzji dożylnej podaje się w ciągu 20–30 minut.

Roztwór należy użyć natychmiast po przygotowaniu, ale nie później niż w ciągu 3 godzin. Rozcieńczony roztwór omeprazolu nie może być przechowywany w lodówce.

Każdy nieużywany produkt lub odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Osobliwe kategorie pacjentów

Upośledzenie funkcji nerek

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek.

Upośledzenie funkcji wątroby

U pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby wystarczająca może być dawka dobowa leku 10–20 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym (> 65 lat)

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci

Doświadczenie stosowania leku w formie dożylnej w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać leku tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

Informacje dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. Opisano przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg; otrzymano również pojedyncze doniesienia o doustnym stosowaniu jednorazowych dawek omeprazolu dochodzących do 2400 mg (120 razy wyższych niż zwykła zalecana dawka kliniczna). Zarejestrowano przypadki nudności, wymiotów, zawrotów głowy, bólu brzucha, biegunki i bólu głowy. W pojedynczych przypadkach zgłaszano apatię, depresję i dezorientację.

Opisane objawy były tymczasowe, a nie otrzymano doniesień o poważnych skutkach. Szybkość eliminacji leku nie ulegała zmianie (kinetyka pierwszego rzędu) przy zwiększaniu dawek leku.

W trakcie badań klinicznych stosowano dożylne podawanie leku w dawkach do 270 mg w ciągu jednego dnia oraz do 650 mg w ciągu trzech dni, co nie prowadziło do wystąpienia żadnych zależnych od dawki niepożądanych reakcji.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Źle usuwany podczas dializy. Wskazane jest przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca.

Niepożądane działania.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Podczas przeprowadzania badań stwierdzono poniższe niepożądane reakcje na lek. Żadne z tych zjawisk nie zostało uznane za zależne od dawki.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w formie wstrzykiwań dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony.

Profil działań niepożądanych obserwowanych u dzieci odpowiada profilowi u dorosłych zarówno w terapii krótkotrwałej, jak i długotrwałej.

Okres ważności. 2 lata.

Falkony z proszkiem (bez tekturowej puszki) mogą być przechowywane przy normalnym oświetleniu zewnętrznym do 24 godzin.

Roztwór po odtworzeniu:

stabilność właściwości chemiczno-fizycznych po otwarciu opakowania została wykazana przez 12 godzin w temperaturze 25 °C po odtworzeniu roztworem chlorku sodu 0,9 % oraz przez 6 godzin w temperaturze 25 °C po odtworzeniu roztworem glukozy 5 %.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy stosować natychmiast, z wyjątkiem przypadków, gdy odtworzenie leku odbywa się w kontrolowanych i warunkach bezpylnych, potwierdzonych metodami walidacyjnymi.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładce oryginalnej w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Niniejszego leku nie należy mieszać z innymi rozpuszczalnikami poza tymi, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Lek umieszcza się w falkonach z ciemnego szkła, zamkniętych za pomocą korka gumowego i aluminiowego kapturka zabezpieczającego, wyposażonego w pokrywkę typu flip-off, która zapewnia kontrolę pierwszego otwarcia.

Po 1 falkonie w tekturowej puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Naprod Life Sciences Pvt. Ltd.

NAPROD lIFE SCIENCES Pvt. Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

G-17/1, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401 506, Maharashtra State, India

Wnioskodawca.

M.Biotech Ltd

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom