No-Spa®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku No-Spa®

Skład:

substancja czynna: drotaweryna;

1 tabletka zawiera drotaweryny chlorowodorku 40 mg;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu, talk, powidon, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, wypukłe tabletki żółte z odcieniem zielonkawym lub pomarańczowym; z wygrawerowanym „spa” z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny wykazująca działanie rozkurczowe bezpośrednio na mięśniach gładkich poprzez hamowanie enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w zmniejszaniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadpobudliwości, a także różnych schorzeń, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem rozkurczowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w skurczach mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od typu ich autonomicznej unerwienia.

Poprawia krążenie tkanek dzięki zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, absorpcja jest szybsza i bardziej kompletna, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i po podaniu pozajelitowym.

Rozkład. Ma wysoki stopień wiązania z albuminami osocza krwi (95–98%), z globulinami alfa i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym.

Biotransformacja. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej postaci. Metabolizuje się w wątrobie.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydala się z moczem, około 30% – z kałem. Głównie drotaweryna wydala się w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Dane kliniczne.

Wskazania. Kurcze mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherza żółciowego, kamica dróg żółciowych, zapalenie pęcherza żółciowego, zapalenie otoczki pęcherza żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie brodawki.

Kurcze mięśni gładkich w chorobach układu moczowego: kamica nerek, kamica moczowodów, zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, tężnie pęcherza.

Jako leczenie wspomagające:

• w przypadku kurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy, kurczowym zapaleniu okrężnicy z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy napięciowego;
• w przypadku chorób ginekologicznych: algomenorree.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik leku. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespoł niskiego rzutu serca).

Świadome środki ostrożności.

Stosować z dużą ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Każda tabletka leku No-Spa® zawiera 52 mg laktozy. Nie stosować u chorych z rzadkimi chorobami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp, lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, osłabiają działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku No-Spa® z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie nasilają się.

Szczególne środki ostrożności.

Stosować z szczególną ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Każda tabletka leku No-Spa® zawiera 52 mg laktozy. Nie stosować w leczeniu chorych z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak należy z ostrożnością przepisywać lek kobietom w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Płodność.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpi zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych zajęć, takich jak prowadzenie samochodu lub wykonywanie prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zalecana dawka wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach.

Dzieci: stosowanie drotaweryny u dzieci nie było badane w badaniach klinicznych; jeśli jednak stosowanie drotaweryny jest konieczne, to:

dla dzieci w wieku 6–12 lat maksymalna dawka dzienna wynosi 80 mg (podzielona na 2 dawki);

dla dzieci od 12. roku życia maksymalna dawka dzienna wynosi 160 mg (podzielona na 2–4 dawki).

Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przed pierwszym użyciem tabletek No-Spa® w pojemniku dawkującym należy usunąć ochronną taśmę pod pokrywką oraz ochronną naklejkę na dnie pojemnika.

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci poniżej 6. roku życia jest przeciwwskazane.

Badania kliniczne dotyczące stosowania leku u dzieci nie były prowadzone.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełną blokadę wiązki Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod ścisłą opieką lekarską i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych, które mogły być wywołane przez drotawerynę, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, < 1/100), pojedyncze przypadek (> 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana: nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego. Pojedyncze przypadki: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zaczerwienienie skóry, rumień, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Pojedyncze przypadki: przyspieszone tętno, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego. Pojedyncze przypadki: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego. Pojedyncze przypadki: nudności, zaparcia, wymioty.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej +25 °C.

Opakowanie.

nr 12: po 12 tabletek w blisterze, 1 blister w pudełku kartonowym.

nr 24: po 24 tabletki w blisterze, 1 blister w pudełku kartonowym.

nr 60: po 60 tabletek w pojemniku dawkującym, zamkniętym pokrywką z taśmą zabezpieczającą przed otwarciem, 1 pojemnik dawkujący w pudełku kartonowym.

nr 100: po 100 tabletek w butelce, 1 butelka w pudełku kartonowym z naklejką kontrolującą pierwsze otwarcie.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. HINOIN Zakład Produktów Farmaceutycznych i Chemicznych Prywatny Sp. z o.o. Zakład 2 (przedsiębiorstwo Veresegyház).

Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby działalności.

2112 Veresegyház, Lévai u. 5, Węgry.

ul. Lubelska 52, 35-233 Rzeszów, Polska.

Wnioskodawca.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Opella HealthCare Ukraina”, Ukraina.

Miejsce położenia wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Zhytanska 48-50A.