Neuroxson®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Neuroxson® (NEUROXON®)

Skład:

substancja czynna: cytydyno-5'-fosforan cholina (citicoline);

1 ampułka zawiera cholina cytydyno-5'-fosforanu sodu odpowiadającego 1000 mg lub 500 mg cytydyny;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, leki stosowane w zaburzeniach uwagi i nadpobudliwości (ADHD), środki nootropowe. Inne psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii magnetycznego rezonansu. Dzięki takiemu mechanizmowi działania cytidyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest konieczna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna zachowuje zapasy energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytidyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytidyna istotnie zwiększa funkcjonalne odbudowanie u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwienia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytidyna przyspiesza proces regeneracji i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu preparatu obserwuje się istotne zwiększenie stężenia choliny w osoczu krwi. Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Tylko niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą fazę – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę – w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Tę samą dwufazowość obserwuje się przy wydalaniu przez drogi oddechowe. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, w ciągu około 15 godzin, a następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udór, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego, leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Uraz czaszkowo-mózgowy i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytykolina lub inne składniki leku.
• Podwyższony napięcie układu przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy. Nie należy podawać jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne instrukcje dotyczące stosowania.

W przypadku stosowania dożylnej lek należy podawać powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki).

W przypadku dożylnej infuzji kroplowej szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropli na minutę.

W przypadku trwałego krwotoku śródczaszkowego nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę ani szybkości wlewu dożylnego (30 kropli na minutę).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u ciężarnych kobiet. Nieznane są dane dotyczące wydalenia cytykoliny z mlekiem matki oraz jej wpływu na płód. W okresie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Sposób wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od ciężkości objawów.

Lek należy stosować w sposób wewnątrzmięśniowy lub dożylny. Wprowadzanie dożylnie może odbywać się powoli w formie iniekcji (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (prędkość: 40–60 kropli na minutę).

Maksymalna dawka dobowa – 2000 mg.

Czas leczenia zależy od przebiegu choroby i jest określany przez lekarza.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użycia. Lek należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadki leku należy zniszczyć. Lek można mieszać ze wszystkimi roztworami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

W razie potrzeby leczenie można kontynuować lekiem w formie roztworu do doustnego stosowania.

Dzieci.

Doświadczenie z zastosowaniem leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, pokrzywka, purpura, świąd, obrzęk naczyniowo-śródmiąższowy, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje ogólne: dreszcze, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 4 ml w ampułce, po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opryškowska 6/8.