Neuroxone®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE NEUROXON®

Composizione:

principio attivo: citicolina;

1 fiala contiene citicolina sodica, calcolata come citicolina, 1000 mg oppure 500 mg;

eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, medicinali utilizzati nel disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06BX06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali, come confermato dai dati della spettroscopia di risonanza magnetica. Grazie a questo meccanismo d'azione, la citicolina migliora il funzionamento di meccanismi membranari come le pompe di scambio ionico e i recettori, la cui modulazione è necessaria per la normale conduzione degli impulsi nervosi.

Grazie all'effetto stabilizzante sulla membrana neuronale, la citicolina manifesta proprietà antiedematose, favorendo la riduzione dell'edema cerebrale.

Studi sperimentali hanno dimostrato che la citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riduce la formazione di radicali liberi, previene il danno alle strutture membranari e preserva i sistemi di difesa antiossidanti, come il glutatione.

La citicolina preserva le riserve energetiche dei neuroni, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi dell'acetilcolina.

È stato dimostrato sperimentalmente che la citicolina esercita anche un'azione neuroprotettiva profilattica nell'ischemia cerebrale focale.

Studi clinici hanno mostrato che la citicolina aumenta in modo significativo il recupero funzionale nei pazienti con ictus ischemico acuto, fenomeno che corrisponde a un rallentamento dell'aumento del volume del danno ischemico cerebrale, come evidenziato dalle tecniche di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico-cerebrale, la citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatico.

La citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale e favorisce la riduzione dei sintomi di amnesia.

Farmacocinetica.

Dopo la somministrazione del farmaco si osserva un significativo aumento dei livelli di colina nel plasma sanguigno. Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato con formazione di colina e citidina.

Dopo la somministrazione, la citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture del cervello, con rapida incorporazione della frazione colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, la citicolina viene incorporata nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, integrandosi nella frazione fosfolipidica.

Solo una quantità trascurabile della dose somministrata viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato sotto forma di CO2 espirata. Durante l'eliminazione del farmaco attraverso l'urina si distinguono due fasi: la prima fase, che si verifica entro 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie: la velocità di eliminazione della CO2 diminuisce rapidamente, per circa 15 ore, dopodiché si riduce molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

• Ictus, fase acuta dei disturbi della circolazione cerebrale, trattamento delle complicanze e delle conseguenze dei disturbi della circolazione cerebrale.
• Trauma cranico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e disturbi del comportamento dovuti a patologie cerebrali croniche vascolari e degenerative.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al citicolino o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Iperattività del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Il citicolino potenzia l'effetto della levodopa. Non deve essere somministrato contemporaneamente a farmaci contenenti meclofenossato.

Caratteristiche d'uso.

Nel caso di somministrazione endovenosa, il medicinale deve essere iniettato lentamente (nell'arco di 3-5 minuti, a seconda della dose somministrata).

In caso di somministrazione endovenosa per fleboclisi, la velocità di infusione deve essere di 40-60 gocce al minuto.

In caso di emorragia intracranica persistente, non si deve superare la dose di 1000 mg al giorno né la velocità di infusione endovenosa (30 gocce al minuto).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono disponibili dati sufficienti sull’uso del citicolina in donne in gravidanza. Non sono noti dati riguardo all’eliminazione del citicolina nel latte materno e al suo effetto sul feto. Durante la gravidanza o l’allattamento, il medicinale può essere somministrato solo se il beneficio terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

In singoli casi, alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti va da 500 mg a 2000 mg al giorno, in base alla gravità dei sintomi.

Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Per via endovenosa, il farmaco può essere iniettato lentamente (nell’arco di 3-5 minuti a seconda della dose somministrata) oppure per infusione gocciolare (velocità: 40-60 gocce al minuto).

La dose massima giornaliera è di 2000 mg.

La durata del trattamento dipende dall’andamento della malattia ed è stabilita dal medico.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamento della dose.

La soluzione iniettabile è destinata solo all’uso monodose. Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l’apertura della fiala. Eventuali residui devono essere eliminati. Il farmaco può essere miscelato con tutte le soluzioni isotoniche per somministrazione endovenosa, nonché con soluzione ipertonica di glucosio.

Se necessario, il trattamento può essere proseguito con il medicinale in forma di soluzione per somministrazione orale.

Bambini.

L’esperienza d’uso del farmaco nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si verificano molto raramente (<1/10000), inclusi casi isolati.

Sistema nervoso centrale e periferico: forte mal di testa, vertigini, allucinazioni.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, tachicardia.

Sistema respiratorio: dispnea.

Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea.

Sistema immunitario: reazioni allergiche, incluso: eruzione cutanea, iperemia, esantema, orticaria, porpora, prurito, edema angioneurotico, shock anafilattico.

Reazioni generali: brividi, alterazioni nel sito di somministrazione.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 4 ml in una fiala, 5 fiale in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.P. "Halychpharm".

Indirizzo del produttore e luogo dell’attività commerciale.

Ucraina, 79024, Leopoli, via Opryshkivska, 6/8.