Neurodar®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Neurodar® (NEURODAR®)

Skład:

substancja czynna: cytydyno-5'-fosfocholina (citicoline);

1 ampułka (4 ml) zawiera sód cytydyno-5'-fosfocholiny odpowiadający 500 mg lub 1000 mg cytydyno-5'-fosfocholiny;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań, kwas fosforowy stężony – do regulacji pH.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujące, środki stosowane w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z niedoborem uwagi (ADHD), środki nootropowe. Inne środki psychostymulujące i nootropowe. Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna (cytydyna cytrynianem) stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii magnetycznego rezonansu jądrowego. Dzięki temu mechanizmowi działania cytydyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest konieczna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błony neuronów cytydyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytydyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytydyna zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytydyna wykazuje również działanie profilaktyczne neuroprotekcyjne w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytydyna istotnie zwiększa funkcjonalną regenerację u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co pokrywa się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwiennej zmiany mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytydyna przyspiesza regenerację oraz zmniejsza czas trwania i nasilenie zespołu pourazowego.

Cytydyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Cytydyna jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym, domięśniowym i dożylnym. Po podaniu obserwuje się znaczny wzrost stężenia choliny we krwi. Po podaniu doustnym lek jest praktycznie całkowicie wchłaniany. Badania wykazały, że biodostępność przy podaniu doustnym i parenteralnym jest praktycznie taka sama. Lek jest metabolizowany w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytydyna szeroko rozprowadza się w strukturach mózgu z szybkim włączeniem frakcji choliny do strukturalnych fosfolipidów oraz frakcji cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytydyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Oколо 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą fazę – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę – w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, około 15 godzin, następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udór, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Uraz mózgu i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytydyno-5'-fosforan cholina (citicolina) nasila działanie lewodopy. Nie należy podawać leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku dożylnego stosowania leku należy wprowadzać go powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki). W przypadku wystąpienia ciężkich obrzęków mózgu należy jednocześnie podawać leki obniżające ciśnienie wewnątrzczaszkowe, takie jak kortykosteroidy czy manitol.

W przypadku dożylnej infuzji kroplowej szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropli na minutę.

W przypadku krwotoku wewnątrzczaszkowego nie należy przekraczać dawki 500 mg podawanej jednorazowo oraz 1000 mg na dobę, a także szybkości wlewu dożylnego (30 kropli na minutę) ze względu na możliwość nasilenia przepływu krwi w mózgu.

Cytidyna powinna być stosowana jako część kompleksowego leczenia, wskazanego w różnych stanach patologicznych, w których jest ona wskazana.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytydyny u kobiet w ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania cytydyny w mleku matki oraz jej wpływu na płód.

Mimo że nie stwierdzono teratogenności cytydyny, w okresie ciąży i karmienia piersią lek należy stosować wyłącznie w przypadku nagłej potrzeby, tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, oraz pod ścisłym nadzorem medycznym.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) mogą wpływać na zdolność do kierowania pojazdami lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów.

Lek należy stosować do wstrzykiwań domięśniowych lub dożylnych.

Wprowadzenie dożylne może odbywać się powoli w formie wstrzyknięcia (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (prędkość: 40–60 kropel na minutę).

Maksymalna dawka dzienna – 2000 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użycia. Lek należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadki z leku należy zniszczyć. Lek można mieszać ze wszystkimi rozcieńczalnikami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z hipertonicznym roztworem glukozy.

W razie potrzeby leczenie można kontynuować lekiem w postaci roztworu do doustnego stosowania.

Dzieci.

Doświadczenie z zastosowaniem leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane występują bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, pokrzywka, purpura, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje ogólne: dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, nasilone pocenie się, zmiany w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku. Nie stosować rozcieńczali, które nie są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

500 mg/4 ml: 4 ml leku w ampułce, 5 ampułek w opakowaniu konturowym blisterowym,

1 opakowanie w pudełku kartonowym.

1000 mg/4 ml: 4 ml leku w ampułce, 5 ampułek w opakowaniu konturowym blisterowym,

1 opakowanie w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Laboratorio Farmaceutico C.T. S.r.l./
Laboratorio Farmaceutico C.T. S.r.l.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Via Dante Alighieri, 71 – 18038 San Remo (IM), Włochy/
Via Dante Alighieri, 71 – 18038 San Remo (IM), Italy.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Amaxa LTD/
Amaxa LTD.

Adres siedziby właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

31 John Islip Street, Londyn SW1P 4FE, Wielka Brytania/
31 John Islip Street, London SW1P 4FE, United Kingdom.