Nefalzhik

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NEFALGIC (NEFALGIC)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek nefopamu;

1 ampułka zawiera chlorowodorek nefopamu 20 mg;

substancje pomocnicze: fosforan sodu dwuhydronowy dwuwodny; fosforan sodu wodny dwunastowodny; woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Kod ATX N02BG06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nefalzhik – środek przeciwbólowy o działaniu naczyniowym, strukturalnie niepodobny do innych środków przeciwbólowych.

Badania doświadczalne in vitro wskazują na działanie centralne polegające na hamowaniu zwrotnego wychwytu katecholamin i serotoniny na poziomie synaps.

Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały właściwości przeciwkołowektywne nefopamu.

W badaniach klinicznych Nefalzhik wykazał pozytywny wpływ na drżenie pourazowe.

Nefalzhik nie wykazuje działania przeciwzapalnego ani przeciwgorączkowego, nie hamuje oddychania i nie wpływa na perystaltykę jelit.

Nefalzhik wykazuje działanie antycholinergiczne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu jednorazowej dawki 20 mg do wewnątrzmięśniowo czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu (Tmax) wynosi od 30 do 60 minut, a maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 25 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 5 godzin. Po dożylnej podaniu dawki 20 mg okres półtrwania wynosi 4 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 71–76%. Biotransformacja jest znaczna, zidentyfikowano trzy metabolity: desmetylo-nefopam; nefopam N-utlenek; N-glukuronid nefopamu.

Desmetylo-nefopam i nefopam N-utlenek nie są koniugowane i nie wykazują aktywności przeciwbólowej w badaniach na zwierzętach. 87% podanej dawki jest wydalane z moczem, mniej niż 5% podanej dawki wydala się w niezmienionej formie.

Metabolity wykryte w moczu stanowią odpowiednio 6%, 3% i 36% dawki podanej dożylnie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie przeciwbólowe pooperacyjne w ramach analgezji wielomodalnej (nefopam wykazuje również korzystną właściwość zapobiegania drżeniu pooperacyjnemu).

Leczenie objawowe stanów bólowych o charakterze ostrym (urazy, ból po zabiegach chirurgicznych, łagodzenie kolki nerkowej i wątrobowej).

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na nefopam lub na inne składniki preparatu.
• Wiek dziecięcy do 15 roku życia, ze względu na brak badań klinicznych.
• Napady drgawek lub ich występowanie w wywiadzie.
• Ryzyko zatrzymania moczu związane z zaburzeniami uretroprostatycznymi.
• Ryzyko ostrego napadu drgawki jaskrzej.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy wziąć pod uwagę, że znaczna liczba leków może nasilać depresję układu nerwowego poprzez efekt addytywny oraz obniżać czujność, a mianowicie: opioidy (lek przeciwbólowy, leki przeciwkaszlowe, środki zastępcze w leczeniu uzależnień), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, niebenzodiazepinowe leki uspokajające (meprobamat), środki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedytywnym (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtezapina, trimipramina), sedytywne blokery receptorów H1-histaminowych, leki obniżające ciśnienie o działaniu centralnym, baklofen, talidomid.

Szczególne środki ostrożności.

Istnieje ryzyko uzależnienia od leku. Nefalzhik nie należy do leków opioidowych ani antagonistów opioidów. W związku z tym przerwanie leczenia lekami opioidowymi u pacjentów uzależnionych, którzy już stosują Nefalzhik, zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia. Stosunek ryzyka do korzyści z leczenia Nefalzhik należy stale oceniać.

Nefalzhik nie powinien być stosowany w leczeniu przewlekłych zespołów bólowych.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością wątrobową lub nerkową ze względu na ryzyko kumulacji, co zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia tachykardii.

Ze względu na działanie antycholinergiczne leczenie Nefalzhik nie jest zalecane osobom w podeszłym wieku.

Należy unikać stosowania alkoholu oraz środków medycznych zawierających alkohol ze względu na nasilenie działania sedytywnego podczas spożycia alkoholu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na toksyczność rozrodczą. Ze względów bezpieczeństwa Nefalzhik nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Laktacja. Nefopam wydzielany jest z mlekiem matki w takiej ilości, że wpływ na noworodki/niemowlęta karmione piersią jest możliwy. Nefalzhik nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Należy wziąć pod uwagę możliwe ryzyko wystąpienia senności podczas leczenia lekiem, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie powinno odpowiadać nasileniu zespołu bólowego oraz reakcji pacjenta. Wprowadzenie do mięśni. Nefalzhik należy wstrzykiwać głęboko do mięśni. Dawkę zalecaną na jedno wstrzyknięcie wynosi 20 mg. W razie potrzeby wstrzyknięcie powtarza się co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Wprowadzenie do żył. Nefalzhik należy podawać w postaci długotrwałej infuzji dożylnej trwającej nie krócej niż 15 minut. Pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, aby zapobiec pewnym działaniom niepożądanych, takim jak nudności, zawroty głowy, pocenie się. Jednorazowa dawka na jedną iniekcję – 20 mg. W razie potrzeby wstrzyknięcie powtarza się co 4 godziny.

Maksymalna dawka dobową – 120 mg.

Metoda podania:

Nefalzhik można podawać w standardowym roztworze do infuzji (0,9 % roztwór sodu chlorku lub 5 % roztwór glukozy). Optymalne stosunek rozcieńczenia – 1 ampułka leku w 50 ml roztworu do infuzji.

Czas trwania leczenia – nie więcej niż 8–10 dni.

Dzieci. Nie stosować u dzieci w wieku do 15 lat.

Przedawkowanie.

Objawy pochodzenia antycholinergicznego: tachykardia, śpiączka, drgawki, halucynacje.

Leczenie: leczenie objawowe z monitorowaniem kardiologicznym i oddechowym w warunkach szpitalnych.

Działania niepożądane.

Zgłaszane działania niepożądane są klasyfikowane według układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: bardzo często: senność; często: zawroty głowy*; rzadko: drgawki*; nieznane: śpiączka.

Ze strony serca: często: tachykardia*, kołatanie serca*.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo często: nudności, wymioty; często: suchość w ustach*.

Ze strony nerek i układu moczowego: często: zatrzymanie moczu.

Ze strony układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ogólne: bardzo często: hiperhidroza*; rzadko: niedobrze.

Zaburzenia psychiczne: rzadko: pobudzenie*, drażliwość*, halucynacje, uzależnienie lekowe, nadużycie leku; nieznane: dezorientacja.

*Inne działania przypominające działanie atropiny mogą występować, nawet jeśli nigdy nie były zgłaszane.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C, w miejscu chronionym przed światłem.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. Po 2 ml roztworu w ampułce. Po 5 ampułek na blisterze w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

1. Odpowiedzialny za wydanie serii: BIOCODEX, Francja.

2. Produkcja: DELPHARM TOUR, Francja.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

1. 1 Avenue Blaise Pascal, 60000 Beauvais, Francja.
2. ul. Paul Langevin, 37170 Chambray-lès-Tours, Francja.