Medogistyn®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU MEDOGISTYN® (MEDOHISTINE)

Skład:

substancja czynna: betahistiny dihydrochloran;

1 tabletka zawiera betahistiny dihydrochloranu 16 mg lub 24 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; celuloza mikrokryształowa; kwas cytrynowy bezwodny; powidon; krosypowidon; olej roślinny uwodorniony.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletka 16 mg: białe lub prawie białe płaskie, okrągłe tabletki z ryflowaniem i podziałem, o średnicy około 9 mm;

tabletka 24 mg: białe lub prawie białe płaskie, okrągłe tabletki z ryflowaniem i podziałem, o średnicy około 10 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Kod ATC N07C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny jest poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych badaniami na zwierzętach i ludziach.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny. Wykazano, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększyć przepływ krwi do obszaru ślimaka oraz do całego mózgu. Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia w naczyniach striavascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu sfinkterów przedkapilarnych w układzie mikrokrażenia wewnętrznego ucha. Betahistyna zwiększała również przepływ krwi w mózgu u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej. Betahistyna przyspiesza regenerację funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, przyspieszając i ułatwiając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i jest realizowany poprzez antagonizm receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach wegetatywnych. Stwierdzono również, że betahistyna wykazuje zależny od dawki hamujący wpływ na generowanie potencjałów szczytowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder wegetatywnych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak wykazano na zwierzętach, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie wegetatywnym. Wykazano skuteczność betahistyny w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy wegetatywnymi i chorobą Menière’a, co objawiało się zmniejszeniem nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po wchłonięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego. Stężenie betahistyny we krwi jest bardzo niskie. Wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się zatem poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego – we krwi i w moczu.

Podczas przyjmowania leku z posiłkiem maksymalne stężenie (Cmax) betahistyny jest niższe niż przy przyjmowaniu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest identyczne. Przyjmowanie posiłku spowalnia jedynie proces wchłaniania leku.

Rozkład. Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja. Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydyloctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej). Po podaniu doustnym stężenie kwasu 2-pirydyloctowego we krwi (i w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od przyjęcia leku i maleje z okresem półwylu wydalania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie. Kwas 2-pirydyloctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawkach 8–48 mg około 85% początkowej dawki znajduje się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość. Szybkość regeneracji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudnościom i wymiotom;
• obniżeniem słuchu (słuchem osłabionym);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy pochodzenia wchłonięciowego.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników preparatu. Feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania in vivo dotyczące interakcji z innymi lekami nie były prowadzone. Na podstawie danych z badań in vitro nie przewiduje się hamowania aktywności enzymów cytochromowych P450 in vivo. Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp B MAO (np. selegylina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec podtypu B MAO). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest wzajemna interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność któregoś z tych leków.

Właściwości stosowania.

Podczas leczenia lekiem Medogistyn® należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub wrzodą żołądka i dwunastniczki w wywiadzie. Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków naglącej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią i potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Niepłodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Betahistyna wskazana jest w leczeniu zespołu Menière’a oraz w leczeniu objawowym zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjmowanie w ciągu doby.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Utrata objawów czasami występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki osiąga się przy stosowaniu leku przez kilka miesięcy. Istnieją dane wskazujące, że wczesne rozpoczęcie leczenia może zapobiegać postępowi choroby i/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Tabletki należy połykać, popijając wodą, niezależnie od przyjęcia posiłku.

Pacjenci w wieku podeszłym. Chociaż obecnie dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania leku w okresie pozarejestracyjnym wskazuje, że nie jest wymagana korekta dawki dla tej populacji pacjentów.

Niewydolność nerek. W tej grupie pacjentów nie prowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pozarejestracyjnego nie jest wymagana korekta dawki.

Niewydolność wątroby. W tej grupie pacjentów nie prowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pozarejestracyjnego nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci.

Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Medogistyn® nie zaleca się jego stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów po przyjęciu dawek do 640 mg obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha). Poważniejsze powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjęciu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. Leczenie przedawkowania powinno obejmować terapię objawową.

Działania niepożądane.

Poniższe działania niepożądane sklasyfikowano według następującej częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu pokarmowego. Często: nudności i dyspepsja.

Ze strony układu nerwowego. Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłoszonych podczas badań klinicznych, poniższe działania niepożądane zgłaszane były spontanicznie w trakcie stosowania po wprowadzeniu na rynek oraz w literaturze naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości występowania, dlatego sklasyfikowano je jako o nieznanej częstości.

Ze strony układu odpornościowego. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwościowe, np. anafilaksja.

Ze strony układu pokarmowego. Częstość nieznana: dolegliwości ze strony żołądka o niewielkim nasileniu (wymioty, ból wzdłuż przewodu pokarmowego, wzdęcia). Te działania niepożądane zwykle ustępują po przyjęciu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej. Obserwowano reakcje nadwrażliwościowe skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd i pokrzywka.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; 3 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

1. Medokemí LTD (Zakład Centralny)/

Medochemie LTD (Central Factory).

1. Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V./

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Miejsce pochodzenia producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności.

1. 1-10 ul. Konstantynupoles, Limassol, 3011, Cypr/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

1. Dijkgraaf 30, Duiven, 6921RL, Holandia/

Dijkgraaf 30, Duiven, 6921RL, Netherlands.