Maxghistin

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Maxghistin (Maxghistin)

Skład:

substancja czynna: betahistydyhyd chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 8 mg lub 16 mg lub 24 mg betahistydyhyd chlorowodoroku;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, manitol (E 421), kwas cytrynowy jednowodny, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 8 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, bez bruzdy podziałowej;

tabletki 16 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, z bruzdą podziałową;

tabletki 24 mg: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, bez bruzdy podziałowej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Kod ATX N07CA01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany jedynie częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez dotyczących jego mechanizmu działania.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny:

udowodniono, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz aktywność antagonistyczną wobec receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 oraz indukowanie procesu obniżania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi do obszaru ślimaka oraz do całego mózgu:

betahistyna poprawia przepływ krwi w naczyniach stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozkurczowi precapillary sfinkterów w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi do mózgu u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej:

betahistyna przyspiesza regenerację funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspomagając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i realizuje się w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas regeneracji funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach wegetatywnych:

betahistyna wykazuje zależny od dawki wpływ hamujący na generowanie potencjałów w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder wegetatywnych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie wegetatywnym.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy wegetatywnymi i chorobą Menière’a, co zostało zademonstrowane poprzez zmniejszenie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym betahistyna szybko i praktycznie całkowicie wchłania się we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek szybko i niemal całkowicie ulega metabolizmowi z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego. Stężenie betahistyny we krwi jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydyloctowego – we krwi i w moczu.

Po przyjęciu leku wraz z posiłkiem maksymalne stężenie leku jest niższe niż po przyjęciu na czczo. W obu przypadkach całkowite wchłonięcie betahistyny jest identyczne, co wskazuje na to, że przyjmowanie pokarmu jedynie opóźnia proces wchłaniania leku.

Rozkład

Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biodegradacja

Po wchłonięciu betahistyna szybko i niemal całkowicie ulega metabolizmowi do kwasu 2-pirydyloctowego (który nie wykazuje aktywności farmakologicznej).

Po przyjęciu doustnym stężenie kwasu 2-pirydyloctowego we krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od podania leku i maleje z okresem półwydalenia wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie

Kwas 2-pirydyloctowy szybko wydala się z moczem. Po przyjęciu leku w dawkach 8–48 mg około 85% początkowej dawki znajduje się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość

Szybkość wydalenia pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a, charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudności i wymioty;
• obniżeniem słuchu (głuchotą);
• szumami w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek z składników preparatu.

Fechochromocytoza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań in vivo mających na celu zbadanie interakcji z innymi lekami. Na podstawie danych z badań in vitro, nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym izoenzym typu B MAO (np. selegolina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych wobec izoenzymu typu B MAO).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwa jest interakcja betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, która może wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Особливости stosowania.

Podczas leczenia należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub z wrzodami żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży, dlatego lek nie powinien być przepisywany w tym okresie, z wyjątkiem przypadków bezwzględnego wskazania.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka matki. Korzyści wynikające ze stosowania leku przez matkę należy porównać z korzyściami karmienia piersią i potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Wpływ na szybkość reakcji przy kierowaniu pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjęcie w ciągu doby.

Tabletki należy przyjmować po posiłku. Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu terapeutycznego. Uspokojenie objawów czasami stwierdza się dopiero po 2–3 tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki czasem uzyskuje się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Istnieją dane wskazujące, że wczesne rozpoczęcie leczenia może zapobiegać postępowi choroby i/lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż obecnie dane z badań w tej grupie pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie z okresu posrejestrowego sugeruje, że nie jest wymagana korekta dawki u tej populacji pacjentów.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań, jednak na podstawie doświadczenia z okresu posrejestrowego nie stwierdzono konieczności korekty dawki.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań, jednak na podstawie doświadczenia z okresu posrejestrowego nie stwierdzono konieczności korekty dawki.

Dzieci.

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania betahistyny u dzieci, lek Maxghistin nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów po przyjęciu dawek do 640 mg obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha). Cięższe powikłania (drżenie, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjmowaniu zwiększonej dawki betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca.

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu pokarmowego: nudności i dyspepsja, dolegliwości żołądka (wymioty, ból brzucha, wzdęcia i wietrzenie). Te działania niepożądane zwykle ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: obserwowano reakcje nadwrażliwości skóry i tkanki podskórnej, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, świąd i pokrzywkę.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 3 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMEKS GRUP”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100.

Data ostatniego przeglądu.

O wszelkich przypadkach działań niepożądanych należy powiadomić producenta:

Sp. z o.o. „Farmeks Grup”, Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ul. Szewczenki 100,

tel.: +38(044)391-19-19, faks: +38(044)391-19-18, lub za pomocą formularza na stronie: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/