Maxghistin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MAXGISTIN

Composizione:

Principio attivo: diidrocloruro di betagistina;

1 compressa contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg di diidrocloruro di betagistina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, mannitolo (E 421), acido citrico monoidrato, biossido di silicio colloidale anidro, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

Compresse da 8 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, senza riga di divisione;

Compresse da 16 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, con riga di divisione;

Compresse da 24 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, senza riga di divisione.

Categoria farmacoterapeutica.

Farmaci per il trattamento dei disturbi vestibolari. Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito. Esistono diverse ipotesi attendibili riguardo al suo meccanismo d'azione.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico:

è stato dimostrato che la betagistina manifesta parzialmente un'attività agonista sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, con una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regolazione di tali recettori H3.

La betagistina può aumentare il flusso ematico alla zona cocleare e all'intero cervello:

la betagistina migliora la circolazione nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema di microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre dimostrato di aumentare il flusso ematico cerebrale nell'organismo umano.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare:

la betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina e si realizza attraverso l'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato anche una riduzione del tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modifica l'attività dei neuroni nei nuclei vestibolari:

la betagistina esercita un effetto inibitore dose-dipendente sulla generazione dei potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina possono garantire un effetto terapeutico positivo del farmaco a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi effettuati su pazienti con vertigini vestibolari e con morbo di Ménière, evidenziata dalla riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di vertigine.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente ed essenzialmente completamente assorbita in tutte le parti del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato formando il metabolita acido 2-piridilacetico. La concentrazione plasmatica della betagistina è molto bassa. Per questo motivo tutti gli analisi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento del farmaco.

Distribuzione

La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione

Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata ad acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica).

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione di acido 2-piridilacetico nel plasma (e nelle urine) raggiunge il massimo dopo 1 ora e diminuisce con un'emivita di circa 3,5 ore.

Eliminazione

L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato attraverso le urine. Dopo somministrazione di dosi comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione della betagistina attraverso i reni o con le feci è trascurabile.

Linearità

La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di 8-48 mg di farmaco, indicando la linearità della farmacocinetica della betagistina, e permette di ipotizzare che il percorso metabolico coinvolto non sia sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufene (rumore nell'orecchio).

Trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo mirati a studiare interazioni con altri medicinali. Sulla base dei dati degli studi in vitro, non è prevista l'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo del betagistina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoamminoossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'assunzione contemporanea di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B della MAO).

Poiché il betagistina è un analogo dell'istamina, teoricamente un'interazione tra betagistina e farmaci antistaminici potrebbe influenzare l'efficacia di uno dei due farmaci.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente le condizioni dei pazienti con asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati adeguati sull’uso di betagistina in donne in gravidanza; pertanto il medicinale non deve essere somministrato durante questo periodo, salvo in caso di assoluta necessità.

Allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. Il beneficio derivante dal trattamento della madre deve essere valutato in relazione ai vantaggi dell’allattamento al seno e al potenziale rischio per il neonato.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

La betagistina è indicata nel trattamento della sindrome di Ménière, caratterizzata dalla triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell’udito e acufene, nonché nel trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno valutato l’effetto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, la betagistina non ha avuto alcun effetto oppure un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e dosaggio.

La dose giornaliera per adulti è di 24-48 mg, distribuita uniformemente durante il corso della giornata.

Si raccomanda assumere le compresse dopo i pasti. La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto ottenuto. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo 2-3 settimane di trattamento. I migliori risultati possono essere raggiunti con l'assunzione del medicinale per diversi mesi. Esistono dati che indicano come un trattamento precoce della malattia possa prevenire il suo progredire e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

Sebbene i dati degli studi in questo gruppo di pazienti siano limitati, l'ampia esperienza d'uso nel periodo post-registrazione suggerisce che non sia necessaria alcuna correzione della dose in questa popolazione.

Insufficienza renale

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi specifici, ma in base all'esperienza d'uso post-marketing non è necessaria alcuna correzione della dose.

Insufficienza epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi specifici, ma in base all'esperienza d'uso post-marketing non è necessaria alcuna correzione della dose.

Pediatria.

Poiché non sono disponibili dati sufficienti sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di betagistina nei bambini, l'uso del medicinale non è raccomandato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione del medicinale fino a dosi di 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiorespiratorie) sono state osservate in seguito all'assunzione volontaria di dosi elevate di betagistina, specialmente in associazione con il sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Disturbi gastrointestinali: nausea e dispepsia, disturbi gastrici lievi (vomito, dolore gastrointestinale, gonfiore e meteorismo). Questi effetti indesiderati generalmente scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o dopo una riduzione della dose.

Sistema nervoso: cefalea.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: sono state osservate reazioni di ipersensibilità a carico della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 3 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. S.r.l. «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil’, via Ševčenka, 100.

Data dell'ultima revisione.

Tutti i casi di effetti indesiderati devono essere segnalati al produttore:

S.r.l. «Farmeks Grup», Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil’, via Ševčenka, 100,

tel.: +38(044)391-19-19, fax: +38(044)391-19-18, oppure tramite il modulo sul sito web: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/