Nazwa handlowa Lucetam®

Postać farmaceutyczna tabletki, powlekane filmem

Substancja czynna / Dawkowanie

piracetam · 400 mg

Typ recepty na receptę

Kod ATC

N06BX03

Numer rejestracyjny UA/8165/01/01

Producent S.A. Farmaceutyczny Zakład EGIS

Spis treści

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ŁUCETAM® (LUCETAM®)
Skład:
Charakterystyka kliniczna.
Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.
Sposób stosowania i dawki.
Niepożądane działania.

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ŁUCETAM® (LUCETAM®)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 400 mg lub 800 mg, lub 1200 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu, povidon, dibutylosebacynian;

skład powłoki tabletki: Opadry 03F28561 biały (makrogol, dwutlenek tytanu (E 171), talk, wodna dyspersja etylocelulozy, hipromeloza).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 400 mg – białe lub prawie białe, dwuwypukłe, owalne tabletki powlekane, z fasetą, z wygrawerowanym „E 241” po jednej stronie tabletki, bez zapachu;

tabletki 800 mg – białe lub prawie białe, dwuwypukłe, owalne tabletki powlekane, z fasetą, z kreseczką po obu stronach, z wygrawerowanym „E 242” po jednej stronie tabletki, bez zapachu;

tabletki 1200 mg – białe lub prawie białe, dwuwypukłe, owalne tabletki powlekane, z fasetą, z wygrawerowanym „E 243” po jednej stronie tabletki, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Aktywnym składnikiem Lucetam® jest piracetam, cykliczna pochodna kwasu γ-aminomasłowego. Piracetam jest lekiem nootropowym działającym na mózg, poprawiającym funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, uwaga, a także sprawność umysłową u osób zdrowych i chorych z zaburzeniami poznawczymi. Te efekty nie są związane z działaniem uspokajającym ani pobudzającym. Działanie piracetamu związane jest ze stymulacją metabolizmu nukleotydów w neuronach, zwiększeniem poziomu glukozy i wykorzystania tlenu w mózgu, a także wzmocnieniem cholinergicznych i dopaminergicznych mechanizmów przekazywania wzbudzenia w tkance nerwowej. Piracetam charakteryzuje się zależnym od dawki wiązaniem się z dwuwarstwą fosfolipidową błon komórkowych, przywracając ich strukturę, w ten sposób zwiększa się płynność i poprawia funkcję błon.

Mechanizmów działania leku na ośrodkowy układ nerwowy jest prawdopodobnie kilka: zmiana szybkości rozprzestrzeniania się wzbudzenia w mózgu; wzmocnienie procesów metabolicznych w komórkach nerwowych; poprawa mikrokrążenia poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi bez wywoływania przy tym działania rozszerzającego naczynia. Poprawia połączenia między półkulami mózgu i przewodnictwo synaptyczne w strukturach neokory. Piracetam hamuje agregację płytek krwi i przywraca elastyczność błony erytrocytów, zmniejsza adhezję erytrocytów. W dawce 9,6 g obniża poziom fibrynogenu i czynnika von Willebranda o 30-40% oraz wydłuża czas krwawienia. Piracetam wywiera działanie ochronne lub odnowne na funkcje poznawcze w przypadku zaburzeń funkcji mózgu (hipoksja, uraz mózgu, terapia elektrowstrząsowa) lub po tych stanach. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu vestibularnego.

Badania na zwierzętach wykazały, że piracetam chroni ośrodkowy układ nerwowy przed hipoksją, urazem mózgu, działaniem toksycznym i elektrowstrząsowym, a także zmniejsza szkodliwe działanie tych czynników.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym piracetam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie (Cmax) we krwi osoczu osiągane jest około 30 minut po podaniu; Cmax w płynie mózgowo- rdzennym osiągane jest po 5 godzinach i wynosi 40-60 μg/ml. Biodostępność leku wynosi niemal 100%.

Objętość rozmieszczenia piracetamu to niemal 0,6 l/kg. Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, jednak zmniejsza się wartość Cmax i wydłuża się tmax.

Okres półwylęgania leku z osocza krwi wynosi 4-5 godzin, z płynu mózgowo-rdzeniowego – 8,5 godziny. Okres ten może się wydłużać w przypadku niewydolności nerek. Nie wiąże się z białkami osocza krwi, nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80-100% piracetamu wydalone jest przez nerki w niezmienionej formie drogą filtracji kłębuszkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u chorych z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową (stężenie u płodu osiąga 70-90% jego stężenia w organizmie matki) oraz przenika do mleka matki. Piracetam poddaje się dializacji (skuteczność usuwania – 50-60%). W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że piracetam selektywnie gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w strefach czołowych, ciemieniowych i potylicznych, móżdżku, gangliach podstawnych, jądrze prążkowatym, hipokampie, bocznym ciele kolankowatym i splotach naczyniowych mózgu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorosli:

leczenie objawowe stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (oligofrenii);
leczenie miozmy korowej: jako lek monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na piracetam i inne pochodne pirrolidynu, a także na inne składniki leku.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego (udar mózgu krwotoczny).

Ostateczny etap niewydolności nerek.

Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Hormony tarczycy

W przypadku stosowania łącznie z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone podrażnienie, dezorientacja i zaburzenia snu.

Acenokumarol

Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumaru w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne

Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydala się w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

Przy stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21 %) i 3A4/5 (11 %). Jednakże wartość Ki tych dwóch izomerów CYP jest wystarczająca przy przekroczeniu stężenia 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Leki przeciwpadaczkowe

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg/dobę przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i Cmax leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytion, fenobarbital, walepinian sodu) u pacjentów z padaczką.

Alkohol

Współprzyjmowanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po podaniu 1,6 g piracetamu.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Wpływ na agregację płytek krwi

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”), należy ostrożnie przepisywać ten lek pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), u pacjentów z objawami silnego krwawienia lub u osób z wywiadem udaru krwotocznego; a także u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego. Lek jest wydalany z moczem, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas długotrwałej terapii u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek; w razie potrzeby należy dostosować dawkę na podstawie wyników pomiaru klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób i dawki stosowania”).

Przerywanie leczenia

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania terapii ze względu na ryzyko generalizacji mioklonii lub wystąpienia drgawek.

Ostrzeżenia związane ze składem substancji pomocniczych

Lek zawiera 2 mmol (46 mg) sodu na 24 g piracetamu. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z ograniczeniem spożycia sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody.

Dorośli.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Dawka początkowa wynosi 4,8 g na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Dawkę należy zazwyczaj podzielić na 2–3 dawki.

Dawka utrzymaniowa wynosi 2,4 g na dobę, podzieloną na 2–3 dawki.

W dalszym ciągu możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka dobową wynosi 24 g przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, należy kontynuować stosowanie leku w tej samej dawce (24 g/dobę) do 7 dnia. Jeśli po 7 dniach leczenia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie należy przerwać. Jeśli efekt terapeutyczny został osiągnięty, to począwszy od dnia, w którym uzyskano trwałe poprawę, należy zaczynać zmniejszać dawkę leku o 1,2 g co każde 2 dni, aż do ponownego pojawienia się objawów mioklonii korowej. Umożliwi to ustalenie średniej skutecznej dawki.

Dawkę dobową należy podzielić na 2–3 dawki. Leczenie innymi środkami przeciwmionkłymi należy kontynuować w wcześniej przepisanych dawkach. Leczenie należy kontynuować aż do zaniku objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjenta, nie można gwałtownie przerywać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1,2 g co 2–3 dni. Co 6 miesięcy należy przepisywać powtarzające się kursy leczenia lekiem, dostosowując jednocześnie dawkę w zależności od stanu pacjenta, aż do zaniku lub zmniejszenia się objawów choroby.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym .

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku podeszłym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz rozdział „Dawkowanie u chorych z zaburzeniami funkcji nerek”). W przypadku długotrwałego leczenia tacy pacjenci powinni być w razie potrzeby regularnie kontrolowani pod względem klirensu kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Dawkowanie u chorych z zaburzeniami funkcji nerek .

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku podeszłym, u których wydalanie kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować na podstawie funkcji nerek.

Obliczanie dawki należy przeprowadzać na podstawie oszacowania klirensu kreatyniny u pacjenta według wzoru:

Leczenie u takich pacjentów należy przepisać w zależności od stopnia nasilenia niewydolności nerek, przestrzegając następujących zaleceń:

Funkcja nerek	Klirens kreatyniny (ml/min)	Dawkowanie
prawidłowa funkcja nerek	> 80	Dawkowanie zwykłe, podzielone na 2 lub 4 dawki
lekki	50-79	2/3 dawki zwykłej w 2-3 dawkach
umiarkowany	30-49	1/3 dawki zwykłej w 2 dawkach
ciężki	< 30	1/6 dawki zwykłej w jednej dawce
stadium terminalne	-	Przeciwwskazane

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby

Korekta dawki nie jest wymagana wyłącznie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek, korekcję dawki należy przeprowadzać zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek”.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: wzmocnienie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym zastosowaniu leku w dawce 75 g.

Leczenie: objawowe: przemywanie żołądka, wywołanie wymiotów. Nie ma specyficznego antidotum, można zastosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Niepożądane działania.

Niepożądane działania zaobserwowane podczas badań klinicznych piracetamu.

Ze strony układu nerwowego:
hiperkineza.

Ze strony metabolizmu i odżywiania:
przyrost masy ciała.

Zaburzenia psychiczne:
niepokój, depresja.

Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu podania:
astenia.

Niepożądane działania zaobserwowane podczas obserwacji po wprowadzeniu na rynek, wymienione według układów narządów.

Ze strony krwi i chłonki:
zaburzenia krwotoczne.

Ze strony układu odpornościowego:
nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia psychiczne:
niepokój, depresja; podwyższona pobudliwość, lęk, dezorientacja, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego:
hiperkineza; senność; ataksja, zaburzenia równowagi, zwiększenie częstości napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie.

Ze strony narządów słuchu i przewodu słuchowego wewnętrznego:
zawroty głowy.

Ze strony układu pokarmowego:
ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:
obrzęk naczynioruchowy, zapalenia skóry, wysypka, pokrzywka, swędzenie.

Ze strony układu rozrodczego i karmienia piersią:
zwiększenie aktywności seksualnej.

Badania:
przyrost masy ciała.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 400 mg: 60 tabletek w butelce szklanej lub 15 tabletek w blistrze (4 blistry) w tekturowym pudełku.

Tabletki 800 mg: 30 tabletek w butelce szklanej lub 15 tabletek w blistrze (2 blistry) w tekturowym pudełku.

Tabletki 1200 mg: 20 tabletek w butelce szklanej lub 10 tabletek w blistrze (2 blistry) w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.
Na receptę.

Producent
ZAO Zakład Farmaceutyczny EGIS, Węgry.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
9900 Kőrmened, ul. Mátyás király 65, Węgry.