Lucetam®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LUCETAM® (LUCETAM®)
Composición:
Principio activo:
piracetam;
1 tableta contiene 400 mg, o 800 mg, o 1200 mg de piracetam;
Sustancias auxiliares:
estearato de magnesio, povidona, dibutilsebacato;
composición del recubrimiento de la tableta: Opadry 03F28561 blanco (macrogol, dióxido de titanio (E 171), talco, dispersión acuosa de etilcelulosa, hipromelosa).
Forma farmacéutica.
Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades físico-químicas:
Tabletas de 400 mg –
tabletas blancas o casi blancas, ovaladas, biconvexas, recubiertas con película, con ranura, con grabado «E 241» en un lado de la tableta, sin olor;
Tabletas de 800 mg –
tabletas blancas o casi blancas, ovaladas, biconvexas, recubiertas con película, con ranura, con línea en ambos lados, con grabado «E 242» en un lado de la tableta, sin olor;
Tabletas de 1200 mg –
tabletas blancas o casi blancas, ovaladas, biconvexas, recubiertas con película, con ranura, con grabado «E 243» en un lado de la tableta, sin olor.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos.
Código ATC N06BX03.
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Propiedades farmacológicas. Farmacodinámica. El componente activo de Lucentam® es el piracetam, un derivado cíclico del ácido gamma-aminobutírico. El piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando las funciones cognitivas como la capacidad de aprendizaje, memoria, atención y el rendimiento intelectual tanto en personas sanas como en pacientes con alteraciones cognitivas. Estos efectos no están relacionados con una acción sedante o estimulante. Los efectos del piracetam están asociados con la estimulación del metabolismo de los nucleótidos en las neuronas, el aumento del nivel de glucosa y la utilización de oxígeno en el cerebro, así como con la potenciación de los mecanismos colinérgicos y dopaminérgicos de transmisión del impulso nervioso en el tejido nervioso. El piracetam tiene la propiedad de unirse de forma dependiente de la dosis a la bicapa de fosfolípidos de las membranas celulares, restaurando su estructura, lo que aumenta la fluidez y mejora la función de las membranas. Probablemente, el mecanismo de acción del medicamento sobre el sistema nervioso central sea múltiple: modificación de la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; potenciación de los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora de la microcirculación mediante la influencia sobre las características reológicas de la sangre sin causar efecto vasodilatador. Mejora las conexiones entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en las estructuras neocorticales. El piracetam inhibe la agregación de plaquetas y restaura la elasticidad de la membrana de los eritrocitos, reduciendo la adhesión de los eritrocitos. A una dosis de 9,6 g reduce el nivel de fibrinógeno y de factores de von Willebrand en un 30-40 % y prolonga el tiempo de sangrado. El piracetam ejerce un efecto protector o recuperador cognitivo en caso de alteración de la función cerebral (hipoxia, intoxicaciones, terapia electroconvulsiva) o tras dichos estados. El piracetam disminuye la intensidad y duración del nistagmo vestibular. Los estudios experimentales en animales han demostrado que el piracetam protege al sistema nervioso central frente a la hipoxia, traumatismos cerebrales, efectos tóxicos y convulsivos, y también reduce el daño provocado por estos factores. Farmacocinética. Tras la administración oral, el piracetam se absorbe rápidamente y casi completamente. La concentración máxima (Cmáx) en plasma se alcanza aproximadamente a los 30 minutos después de la ingestión; la Cmáx en el líquido cefalorraquídeo se alcanza a las 5 horas y es de 40-60 µg/ml. La biodisponibilidad del medicamento es casi del 100 %. El volumen de distribución del piracetam es de aproximadamente 0,6 l/kg. La ingesta simultánea de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, aunque disminuye el valor de Cmáx y aumenta el tmáx. El periodo de semivida del medicamento en plasma es de 4-5 horas y en el líquido cefalorraquídeo es de 8,5 horas. Este periodo puede prolongarse en caso de insuficiencia renal. No se une a las proteínas plasmáticas ni se metaboliza en el organismo. El 80-100 % del piracetam se excreta por los riñones sin cambios, mediante filtración glomerular. El aclaramiento renal del piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min. La farmacocinética del piracetam no se modifica en pacientes con insuficiencia hepática. El piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria (la concentración en el feto alcanza el 70-90 % de su concentración en el organismo materno) y pasa a la leche materna. El piracetam es susceptible de diálisis (la eficacia de eliminación es del 50-60 %). En estudios realizados en animales se ha observado que el piracetam se acumula selectivamente en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las zonas frontal, parietal y occipital, cerebelo, ganglios basales, núcleo caudado, hipocampo, cuerpo geniculado lateral y plexo coroideo del cerebro. |
Características clínicas.
Indicaciones.
Adultos:- Tratamiento sintomático de los estados patológicos acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos, con excepción de la demencia diagnosticada (demencia);
- Tratamiento de la mioclonía cortical: como monoterapia o en combinación con otros tratamientos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al piracetam y a otros derivados de la pirrolidona, así como a cualquiera de los componentes del medicamento.
Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).
Estadio terminal de insuficiencia renal.
Corea de Huntington.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Hormonas tiroideasLa administración conjunta con hormonas tiroideas (T3+T4) puede provocar mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.
AcenocumarolEstudios clínicos han demostrado que en pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acenocumarol necesaria para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (INR) entre 2,5 y 3,5. Sin embargo, durante su administración conjunta se observó una reducción significativa de la agregación plaquetaria, niveles de fibrinógeno, factores de von Willebrand (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), así como de la viscosidad sanguínea y plasmática.
Interacciones farmacocinéticasLa probabilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam por acción de otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.
In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en concentraciones de 142, 426 y 1422 µg/ml.
A la concentración de 1422 µg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y 3A4/5 (11 %). No obstante, el valor de Ki para estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder los 1422 µg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que se someten a biotransformación por estas enzimas.
Medicamentos antiepilépticosLa administración de piracetam en dosis de 20 mg/día durante 4 semanas o más no alteró la curva de concentración ni el valor de Cmax de los medicamentos antiepilépticos en suero sanguíneo (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes epilépticos.
AlcoholLa administración conjunta con alcohol no influyó en la concentración de piracetam en suero sanguíneo, y la concentración de alcohol en suero tampoco se modificó tras la administración de 1,6 g de piracetam.
Características de uso.
Efecto sobre la agregación plaquetariaDado que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»), debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos de la hemostasia, estados que puedan ir acompañados de hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas importantes (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de ictus hemorrágico; así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico. El medicamento se elimina por los riñones, por lo que es necesario prestar especial atención a los pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes de edad avanzadaDurante el tratamiento prolongado en pacientes de edad avanzada, se recomienda realizar controles regulares de la función renal y, si es necesario, ajustar la dosis según los resultados del estudio de aclaramiento de creatinina (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Interrupción del tratamientoEn el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.
Advertencias relacionadas con la presencia de excipientesEl medicamento contiene 2 mmol (46 mg) de sodio por cada 24 g de piracetam. Esta cantidad debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta con control de la ingesta de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No utilizar el medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
Debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o al manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía oral, tomándolo con una pequeña cantidad de agua.
Adultos.Tratamiento de los estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.
La dosis diaria inicial es de 4,8 g durante la primera semana de tratamiento. Habitualmente, la dosis debe dividirse en 2-3 tomas.
La dosis de mantenimiento es de 2,4 g por día, divididos en 2-3 tomas.
Posteriormente, es posible reducir progresivamente la dosis en 1,2 g por día.
Tratamiento de la mioclonía cortical.
La dosis diaria inicial es de 24 g durante 3 días. Si transcurrido este tiempo no se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado, continuar la administración del medicamento a la misma dosis (24 g/día) hasta 7 días. Si al séptimo día de tratamiento no se ha obtenido el efecto terapéutico deseado, el tratamiento debe interrumpirse. Si se ha alcanzado el efecto terapéutico, a partir del día en que se logre una mejoría estable, comenzar a reducir la dosis del medicamento en 1,2 g cada 2 días, hasta que reaparezcan los síntomas de mioclonía cortical. Esto permitirá determinar la dosis media eficaz.
La dosis diaria debe dividirse en 2-3 tomas. El tratamiento con otros medicamentos antimioclonicos debe mantenerse en las dosis previamente establecidas. El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Para prevenir el empeoramiento del estado del paciente, no debe interrumpirse bruscamente la administración del medicamento. Es necesario reducir progresivamente la dosis en 1,2 g cada 2-3 días. Se deben prescribir ciclos de tratamiento repetidos cada 6 meses, ajustando la dosis según el estado del paciente, hasta la desaparición o reducción de las manifestaciones de la enfermedad.
Administración en pacientes de edad avanzada .Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas (ver sección «Ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal»). En caso de tratamiento prolongado, si es necesario, estos pacientes deben ser controlados periódicamente mediante la determinación del aclaramiento de creatinina para un ajuste adecuado de la dosis.
Ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal .Dado que el medicamento se elimina por los riñones, debe tenerse precaución al tratar a pacientes con insuficiencia renal.
El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a los pacientes de edad avanzada, en quienes la eliminación de la creatinina depende de la edad. El intervalo entre dosis debe ajustarse en función de la función renal.
El cálculo de la dosis debe realizarse basándose en la evaluación del aclaramiento de creatinina del paciente mediante la siguiente fórmula:
![Fórmula para calcular la Clearence de creatinina (Kcr): [140 - edad en años] multiplicado por el peso corporal en kg, dividido por 72 multiplicado por la creatinina en plasma en mg/dl; para mujeres, multiplicar por 0,85](/UA/images/instructions/lutsetam-tabletky-2/lutsetam-tabletky-2-1.webp)
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Tratar a estos pacientes dependiendo del grado de insuficiencia renal, siguiendo estas recomendaciones:
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Grado de insuficiencia renal |
Clearance de creatinina (ml/min) |
Dosificación |
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Función renal normal |
> 80 |
Dosis habitual, dividida en 2 o 4 tomas |
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Leve |
50-79 |
2/3 de la dosis habitual en 2-3 tomas |
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Moderado |
30-49 |
1/3 de la dosis habitual en 2 tomas |
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Grave |
< 30 |
1/6 de la dosis habitual en una sola toma |
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Estadio terminal |
- |
Contraindicado |
No se requiere ajuste de dosis únicamente en pacientes con alteración de la función hepática.
En caso de alteraciones hepáticas o renales diagnosticadas o sospechadas, realizar el ajuste de la dosis según se indica en la sección «Dosificación en pacientes con alteración de la función renal».
Niños.
No utilizar.
Sobredosis.
Síntomas:
Aumento de la intensidad de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosis tras la administración oral del fármaco en una dosis de 75 g.
Tratamiento
sintomático: lavado gástrico, provocación del vómito. No existe antídoto específico; puede utilizarse hemodiálisis (eliminación del 50-60 % de piracetam).
Reacciones adversas.
Reacciones adversas observadas durante los ensayos clínicos de piracetam.
Del sistema nervioso: hiperquinesia.
Del metabolismo y nutrición: aumento de peso.
Alteraciones psiquiátricas: nerviosismo, depresión.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: astenia.
Reacciones adversas notificadas durante la vigilancia poscomercialización, enumeradas por sistemas orgánicos.
Del sistema sanguíneo y linfático: trastornos hemorrágicos.
Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.
Alteraciones psiquiátricas: nerviosismo, depresión; excitabilidad aumentada, ansiedad, confusión, alucinaciones.
Del sistema nervioso: hiperquinesia; somnolencia; ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, cefalea, insomnio, temblor.
Del oído y del laberinto: vértigo.
Del sistema gastrointestinal: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.
De la piel y tejidos subcutáneos: edema angioneurótico, dermatitis, erupción cutánea, urticaria, prurito.
Del sistema reproductivo y lactancia: aumento de la actividad sexual.
Estudios: aumento de peso.
Periodo de validez.
5 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
Tabletas de 400 mg: 60 tabletas en frasco de vidrio o 15 tabletas en blíster (4 blísteres) en caja de cartón.
Tabletas de 800 mg: 30 tabletas en frasco de vidrio o 15 tabletas en blíster (2 blísteres) en caja de cartón.
Tabletas de 1200 mg: 20 tabletas en frasco de vidrio o 10 tabletas en blíster (2 blísteres) en caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante
EGIS Pharmaceuticals Ltd., Hungría.
Dirección del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Matyas kiraly u. 65, H-9900 Kermend, Hungría.