Libra®

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LEKU LIBRA® (LIBRA®)

Skład:

substancja czynna: L-arginini hydrochloridum;

100 ml roztworu zawiera chlorowodorek argininy 4,2 g (w 1000 ml znajduje się 200 mmol argininy i 200 mmol chlorków);

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz bezbarwna lub lekko żółtawa do brunatnej; osmolarność teoretyczna – 398 mosmol/l; pH 5,0-6,5.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeszczepne krwi i roztwory do perfuzji. Dodatkowe roztwory do wstrzykiwań dożylnych. Aminokwasy. Chlorowodorek argininy.

Kod ATC B05X B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Arginina (α-aminod- guanidynowalerianowy kwas) – aminokwas należący do klasy warunkowo niezbędnych aminokwasów, jest aktywnym i wszechstronnym regulatorem komórkowym licznych funkcji życiowych organizmu, wykazuje ważne w stanach krytycznych działanie ochronne.

Arginina wykazuje działanie antyhipoksyjne, stabilizujące błony komórkowe, cytoprotekcyjne, antyoksydacyjne, przeciwradikalne i dezintoksykacyjne, przejawia się jako aktywny regulator metabolizmu pośredniego i procesów zapewniania energii, odgrywa pewną rolę w utrzymaniu równowagi hormonalnej w organizmie. Wiadomo, że arginina zwiększa stężenie w krwi insuliny, glukagonu, hormonu wzrostu (somatotropowego) oraz prolaktyny, bierze udział w syntezie proliny, poliaminy i agmatyny, włącza się w procesy fibrynogenolizy i spermatogenezy, wywiera działanie membranodepolaryzujące.

Arginina jest jednym z głównych substratów w cyklu syntezy mocznika w wątrobie. Działanie hipouaremiczne leku realizowane jest poprzez aktywację przekształcania amoniaku w mocznik. Wywiera działanie hepatoprotekcyjne dzięki działaniu antyoksydacyjnemu, antyhipoksyjnemu i stabilizującemu błony komórkowe, pozytywnie wpływa na procesy zapewniania energii w hepatocytach.

Arginina jest substratem dla syntazy tlenku azotu (NO-syntazy) – enzymu katalizującego syntezę tlenku azotu w komórkach śródbłonka. Lek aktywuje cyklazę guanylanową i zwiększa stężenie cyklicznego guanylotanu monofosforanu (cGMP) w śródbłonku naczyń, zmniejsza aktywację i adhezję leukocytów i płytek krwi do śródbłonka naczyń, hamuje syntezę białek adhezji VCAM-1 i MCP-1, zapobiegając w ten sposób powstawaniu i rozwojowi blaszek miażdżycowych, hamuje syntezę endoteliny-1, która jest silnym wazokonstryktorem i stymulatorem proliferacji oraz migracji miocytów mięśnia gładkiego ściany naczyniowej. Arginina hamuje również syntezę asymetrycznego dimetyloargininy – silnego endogennego stymulatora stresu oksydacyjnego. Lek stymuluje czynność grasicy produkującej komórki T, reguluje stężenie glukozy we krwi podczas wysiłku fizycznego. Wywiera działanie kwasotwórcze i sprzyja korekcji równowagi kwasowo-zasadowej.

Farmakokinetyka.

Podczas ciągłej infuzji dożylnej maksymalne stężenie chlorku argininy w osoczu krwi obserwuje się po 20–30 minutach od rozpoczęcia wstrzykiwania. Arginina przenika przez barierę łożyskową, jest filtrowana w kłębuszkach nerkowych, jednakże praktycznie w pełni jest reabsorbowana w kanalikach nerkowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Alkaloza metaboliczna, hiperamonemia, miażdżyca naczyń serca i mózgu, miażdżyca naczyń obwodowych, w tym z objawami chwiejności przemijającej, angiopatia cukrzycowa, nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, hipercholesterolemia, przewlekłe obturacyjne choroby płuc, nadciśnienie płucne, opóźnienie rozwoju płodu i stan przedrzucawkowy – w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek, hiperchloremiczny kwasobłonność; reakcje alergiczne w wywiadzie; stosowanie moczogonnych zatrzymujących potas, a także spironolaktonu. Ostry zawał mięśnia sercowego (również w wywiadzie).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania leku Libra należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia wyraźnej i trwającej hiperkaliemii na tle niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących lub wcześniej przyjmujących spironolakton. Wcześniejsze stosowanie moczogonnych zatrzymujących potas może również prowadzić do podwyższenia stężenia potasu we krwi. Jednoczesne stosowanie z aminofiliną może prowadzić do podwyższenia poziomu insuliny we krwi. Arginina jest niestabilna z tiopentalonem.

Szczególne uwagi dotyczące stosowania.

U pacjentów z niewydolnością nerek przed rozpoczęciem infuzji należy sprawdzić diurezę oraz poziom potasu w osoczu, ponieważ lek może powodować hiperkaliemię.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji gruczołów dokrewnych. Arginina może stymulować wydzielanie insuliny i hormonu wzrostu.

W przypadku wystąpienia suchości w ustach należy sprawdzić poziom glukozy we krwi.

Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej oraz chorobami nerek. W przypadku nasilania się objawów osłabienia na tle stosowania leku należy przerwać leczenie.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez łożysko, dlatego w okresie ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się dożylnie kroplowo z prędkością 10 kropli na minutę przez pierwsze 10–15 minut, następnie prędkość wlewania można zwiększyć do 30 kropli na minutę.

Dawka dobową leku wynosi 100 ml roztworu.

W przypadku ciężkich zaburzeń krążenia w naczyniach centralnych i obwodowych, wyrażonych objawów zatrucia, hipoksji oraz stanów astenicznych dawkę leku można zwiększyć do 200 ml na dobę.

Maksymalna prędkość wlewania roztworu do infuzji nie powinna przekraczać 20 mmol/godz.

Dzieciom w wieku do 12 lat dawkę leku ustala się na poziomie 5–10 ml na 1 kg masy ciała na dobę.

W leczeniu alkalozy metabolicznej dawkę można obliczyć według następującego wzoru:

chlorek argininu (mmol)

---------------------------------------- × 0,3 × masa ciała (kg)

nadmiar zasad (BE) (mmol/l)

Wprowadzanie należy rozpocząć od połowy obliczonej dawki. Dodatkową korektę należy przeprowadzić po uzyskaniu wyników aktualnego bilansu kwasowo-zasadowego.

Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom od 3. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: niewydolność nerek, hipoglikemia, kwasica metaboliczna.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy przerwać wlewanie leku. Należy prowadzić monitorowanie reakcji fizjologicznych oraz utrzymywanie funkcji życiowych organizmu. W razie potrzeby podaje się środki alkalizujące i środki wspomagające diurezę (środki moczopędne), roztwory elektrolitów (0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy). Leczenie objawowe.

Reakcje niepożądane.

Ogólne zaburzenia: hipertermia, uczucie gorąca, osłabienie.

Zaburzenia ze strony układu kostno-szkieletowego: ból stawów.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zmiany w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, uczucie swędzenia, bladość skóry, aż po akrocyanozę.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzybłoniastej: duszność.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: wahania ciśnienia tętniczego, zmiany rytmu serca, ból w okolicy serca.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, uczucie lęku, osłabienie, drgawki, drżenie, częściej przy przekroczeniu szybkości wstrzykiwania.

Zmiany laboratoryjne: hiperkaliemia.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Lek jest niezgodny z tiopentalem.

Opakowanie.

Po 100 ml w butelce; po 1 butelce w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Infuzija”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 23219, obwód winnicki, rejon winnicki, wieś Winnickie Chutory, ul. Niemirowskie Szosse 84A.