Libra®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento lIBra® (libra®)

Composición:

Principio activo: L-arginini hydrochloridum;

100 ml de solución contienen 4,2 g de clorhidrato de arginina (en 1000 ml hay 200 mmol de arginina y 200 mmol de cloruros);

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo pardusco; osmolaridad teórica – 398 mosm/l; pH 5,0-6,5.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutivos del plasma y soluciones para perfusión. Soluciones adicionales para administración intravenosa. Aminoácidos. Clorhidrato de arginina.

Código ATC B05X B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La arginina (ácido α-amino-δ-guanidinoveleriánico) es un aminoácido que pertenece a la clase de aminoácidos condicionalmente esenciales y actúa como regulador celular activo y versátil de numerosas funciones vitales, mostrando importantes efectos protectoros en situaciones críticas del organismo.

La arginina presenta actividad antihipóxica, estabilizadora de membranas, citoprotectora, antioxidante, anti-radical libre y desintoxicante. Actúa como regulador activo del metabolismo intermedio y de los procesos de producción de energía, desempeñando un papel importante en el mantenimiento del equilibrio hormonal del organismo. Se sabe que la arginina aumenta en sangre los niveles de insulina, glucagón, hormona del crecimiento (somatotropina) y prolactina, participa en la síntesis de prolina, poliaminas y agmatina, se incorpora en los procesos de fibrinogenólisis y espermatogénesis, y ejerce una acción despolarizante sobre las membranas.

La arginina es uno de los principales sustratos en el ciclo de síntesis de urea en el hígado. El efecto hiponiatremiante del fármaco se consigue mediante la activación de la transformación del amoniaco en urea. Ejerce acción hepatoprotectora gracias a su actividad antioxidante, antihipóxica y estabilizadora de membranas, y afecta positivamente a los procesos de producción de energía en los hepatocitos.

La arginina es sustrato de la NO-sintasa, enzima que cataliza la síntesis de óxido nítrico (NO) en los endoteliocitos. El fármaco activa la guanilato ciclasa y aumenta el nivel de guanosín monofosfato cíclico (cGMP) en el endotelio vascular, reduce la activación y la adhesión de leucocitos y plaquetas al endotelio, suprime la síntesis de las proteínas de adhesión VCAM-1 y MCP-1, previniendo así la formación y progresión de placas ateroscleróticas. Además, inhibe la síntesis de endotelina-1, un potente vasoconstrictor y estimulador de la proliferación y migración de los miocitos lisos de la pared vascular. La arginina también inhibe la síntesis de dimetilarginina asimétrica, un potente estimulador endógeno del estrés oxidativo. El fármaco estimula la actividad del timo, que produce linfocitos T, y regula el contenido de glucosa en sangre durante el ejercicio físico. Ejerce un efecto acidificante y favorece la corrección del equilibrio ácido-base.

Farmacocinética.

Durante una infusión intravenosa continua, la concentración máxima de clorhidrato de arginina en el plasma sanguíneo se observa a los 20-30 minutos desde el inicio de la administración. La arginina atraviesa la barrera placentaria, se filtra en los glomérulos renales, pero es prácticamente reabsorbida en su totalidad en los túbulos renales.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alcalosis metabólica, hiperamonemia, aterosclerosis de los vasos del corazón y del cerebro, aterosclerosis de los vasos periféricos, incluyendo manifestaciones de claudicación intermitente, angiopatía diabética, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, hipercolesterolemia, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, hipertensión pulmonar, retardo del desarrollo fetal y preeclampsia − como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Trastornos graves de la función renal, acidosis hipercloremica; reacciones alérgicas en la historia clínica; uso de diuréticos ahorradores de potasio, así como de espironolactona. Infarto de miocardio (incluyendo antecedentes de infarto).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al utilizar el medicamento Libra, debe tenerse en cuenta que puede provocar una hiperaldosteronemia marcada y persistente en el contexto de insuficiencia renal en pacientes que toman o han tomado espironolactona. La administración previa de diuréticos ahorradores de potasio también puede provocar un aumento de la concentración de potasio en sangre. La administración concomitante con aminofilina puede provocar un aumento del nivel de insulina en sangre. La arginina es incompatible con tiopental.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal, antes de iniciar la infusión se debe verificar el diuresis y el nivel de potasio en el plasma sanguíneo, ya que el medicamento puede provocar el desarrollo de hiperkalemia.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función de las glándulas endocrinas. La arginina puede estimular la secreción de insulina y de la hormona del crecimiento.

Si aparece sequedad en la boca, se debe verificar el nivel de glucosa en sangre.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones en el metabolismo de electrolitos o enfermedades renales. Si durante el tratamiento empeoran los síntomas de astenia, el tratamiento debe suspenderse.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con angina de pecho.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento atraviesa la placenta, por lo tanto, durante el embarazo solo debe emplearse cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

No existen datos sobre la utilización del medicamento durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante la conducción de vehículos de motor o el trabajo con otros mecanismos, se debe actuar con precaución, ya que el medicamento puede provocar mareo.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía intravenosa en forma de perfusión gota a gota, a una velocidad de 10 gotas por minuto durante los primeros 10-15 minutos; posteriormente, la velocidad de administración puede aumentarse hasta 30 gotas por minuto.

La dosis diaria del medicamento es de 100 ml de solución.

En casos de alteraciones graves de la circulación sanguínea en los vasos centrales y periféricos, en presencia de marcados signos de intoxicación, hipoxia o estados asténicos, la dosis del medicamento puede aumentarse hasta 200 ml por día.

La velocidad máxima de administración de la solución para perfusión no debe superar los 20 mmol/hora.

En niños menores de 12 años, la dosis del medicamento es de 5-10 ml por kg de peso corporal al día.

Para el tratamiento de la alcalosis metabólica, la dosis puede calcularse de la siguiente manera:

clorhidrato de arginina (mmol)
---------------------------------------- × 0,3 × peso corporal (kg)
exceso de bases (BE) (mmol/l)

La administración debe iniciarse con la mitad de la dosis calculada. Cualquier corrección adicional posible debe realizarse tras obtener los resultados actualizados del equilibrio ácido-base.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosificación.

Síntomas: insuficiencia renal, hipoglucemia, acidosis metabólica.

Tratamiento. En caso de sobredosificación, se debe interrumpir inmediatamente la infusión del medicamento. Se debe realizar un monitoreo de las respuestas fisiológicas y mantener las funciones vitales del organismo. Si es necesario, administrar agentes alcalinizantes y fármacos para regular el diuresis (diuréticos saluréticos), así como soluciones electrolíticas (solución de cloruro sódico al 0,9 %, solución de glucosa al 5 %). La terapia es sintomática.

Reacciones adversas.

Alteraciones generales: hipertemia, sensación de calor, malestar general.

Del sistema músculo-esquelético: dolor articular.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos.

De la piel y tejido celular subcutáneo: alteraciones en el lugar de administración, incluyendo hiperemia, sensación de picor, palidez de la piel, hasta cianosis acral.

Del sistema inmunitario: shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, edema angioneurótico.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

Del sistema cardiovascular: fluctuaciones de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco, dolor en la región del corazón.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, sensación de miedo, debilidad, convulsiones, temblor, más frecuentes cuando se supera la velocidad de administración.

Indicadores de laboratorio: hipercaliemia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

El medicamento es incompatible con tiopental.

Envase.

100 ml en un frasco; 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Infuzia».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 23219, región de Vinnytsia, distrito de Vinnytsia, aldea Vinnytski Khutory, carretera Nemirovskoye, 84A.